Láminas de película translúcida en capas superpuestas sobre vidrio oscuro

Administración transdérmica y tópica

Última actualización:

La piel está hecha para mantener las moléculas fuera. El estrato córneo, de 10 a 20 micrómetros de células muertas en una matriz lipídica, admite compuestos pequeños y moderadamente lipofílicos y rechaza casi todo lo demás. Los productos tópicos se dirigen a la propia piel; los transdérmicos, a la sangre. Ambos requieren diseños distintos y están sujetos a normas distintas.

La barrera

La permeación pasiva favorece a las moléculas de menos de unos 500 Da, con un logP de alrededor de 1 a 3 y un punto de fusión bajo. Los parches de nicotina, fentanilo, estradiol, testosterona, rotigotina y escopolamina se ajustan a ese perfil. Las moléculas hidrofílicas, con carga o grandes, como los péptidos, solo penetran de forma superficial sin un potenciador físico (microagujas, iontoforesis). Las vías foliculares ofrecen una ruta menor para las nanopartículas, sobre todo hacia el folículo y no hacia la circulación sistémica. El estado de la piel, la zona y la oclusión también cambian considerablemente la permeación de un usuario a otro.

Tópico frente a transdérmico

Un cosmético tópico actúa en la superficie de la piel o en las capas superiores y se regula como cosmético cuando sus afirmaciones se limitan a la apariencia. Un sistema transdérmico que administra un fármaco en la circulación es un medicamento y requiere una aprobación completa, incluidas pruebas de irritación cutánea y de adhesión. El mismo activo encapsulado puede quedar a uno u otro lado de esa línea según la dosis, la afirmación y la finalidad. Vegalab Beauty Science formula del lado tópico.

Dos cortes transversales de piel: un producto tópico en las capas superiores y un parche que envía círculos hacia un vaso
Los productos tópicos actúan sobre la propia piel. Los productos transdérmicos buscan llegar a la sangre.

Variables de administración

Los formuladores controlan el vehículo, la oclusión, los potenciadores de la penetración, el tamaño de partícula y la velocidad de liberación. Los activos encapsulados permanecen sobre todo en las capas superiores de la piel, lo que conviene a los cosméticos y a la acción local. Los parches de microagujas para vacunas y péptidos están en desarrollo clínico, pero ninguno ha sido aprobado todavía en EE. UU. para la administración sistémica de péptidos. En los cosméticos, los objetivos prácticos son la estabilidad del activo en el producto y su presentación controlada en la superficie de la piel, y ambos pueden medirse mediante valoración analítica y pruebas de liberación.

Datos clave

  • Los compuestos de más de unos 500 Da rara vez penetran la piel intacta, lo que explica por qué los alérgenos de contacto comunes y los fármacos tópicos son pequeños (Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165)
  • Las generaciones de la administración transdérmica avanzan desde los fármacos pequeños y lipofílicos hasta los potenciadores químicos y los métodos físicos como las microagujas (Prausnitz and Langer 2008, Nat Biotechnol 26:1261)
  • El sistema transdérmico de rotigotina está aprobado por la FDA para la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas (FDA label, Neupro 2012)

Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación

Por vía tópica, la encapsulación multicapa mantiene un activo en la epidermis superior y lo libera gradualmente, lo que aumenta la permanencia local y reduce la irritación causada por una concentración superficial alta. También estabiliza en el producto activos propensos a la oxidación, como los retinoides, la vitamina C y el NAD. No hace que un péptido atraviese la piel intacta hasta la sangre. Este es el mecanismo documentado en la página de tecnología de Beauty Science.

Hable con Vegalab sobre un trabajo de formulación tópica o transdérmica.

Lecturas relacionadas