KPV与抗炎片段
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KPV（赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸）是α-黑素细胞刺激素的C端三肽。它是一种未获批准的研究用化合物；其抗炎证据来自细胞和小鼠研究，其中部分研究采用纳米颗粒将其递送至结肠。Vegalab 不生产、不销售、也不采购 KPV。
KPV 是什么
α-MSH 是一种由13个氨基酸组成的多肽，其抗炎活性部分通过黑皮质素受体介导。其C端片段 KPV（约342 Da）在部分模型中保留了抗炎活性，且似乎不会引起由黑皮质素受体驱动的色素沉着。在肠上皮细胞中，KPV 经由 PepT1 二肽和三肽转运体摄取，该转运体在发炎的结肠中表达上调；在细胞和小鼠结肠炎模型中，KPV 减少了 NF-kB 信号传导和炎症标志物。它常与具有相同C端的较长 α-MSH 片段归为一类。
法规状态
KPV 在任何司法管辖区均无获批的人体用途，且不得作为膳食补充剂销售。FDA 曾将其列入 503A 第2类清单，并于2026年4月宣布在审查期间将其移出，此举仅影响复配资格。作为未获批准的物质，它属于 WADA S0 类。具有获批用途的相关 α-MSH 类似物（例如 afamelanotide）是不同的分子。购买者应注意，标为 KPV 的产品不受监管，且其成分身份未经核实。
递送难题与已发表的方法
KPV 分子小、亲水且对蛋白酶敏感，会在上消化道被降解，被动渗透性可忽略不计。研究人员将 KPV 载入嵌于水凝胶中的透明质酸功能化聚合物纳米颗粒，用于口服结肠靶向递送，并报告在小鼠中以远低于游离 KPV 的剂量减轻了结肠炎严重程度。这是已发表文献中包封改变多肽体内活性（在动物中）最清晰的例子之一。水凝胶包埋使颗粒在结肠中停留更久。
为什么有这个页面
KPV 是结肠靶向多肽递送的教学案例，且常以研究化学品的名义在网上销售。本页将递送科学与任何产品声称区分开来。KPV 案例也揭示了一个局限：动物结肠炎模型并不能可靠地预测人体结果，而且尚无 KPV 的人体试验发表。在小鼠中得到验证的递送系统仍需经过完整的开发和法规审查。Vegalab 在合作伙伴计划中将 KPV 用作结肠靶向多肽递送的设计参考，而非作为产品。
关键事实
- KPV 在肠上皮细胞中由 PepT1 转运，并在小鼠模型中减少了肠道炎症（Dalmasso et al. 2008, Gastroenterology 134:166）
- 口服递送的载 KPV 透明质酸功能化纳米颗粒减轻了小鼠结肠炎（Xiao et al. 2017, Mol Ther 25:1628）
- 根据 S0，未获批物质在任何时候均被禁用（WADA Prohibited List 2026）
我们的递送技术如何应用
KPV 说明了层序为何重要。耐酸、耐蛋白酶的外层携带肽通过胃和小肠；由 pH 或酶触发的内层在结肠中将其释放，而结肠中的 PepT1 表达会随炎症而升高。这种结肠靶向结构是 Vegalab 可为具有合法开发路径的合作伙伴构建的设计，包括兽医研究。