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曲酸能淡化色斑吗?

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能,但程度有限。曲酸是一种真菌代谢产物,可阻断启动黑色素生成的酶,即酪氨酸酶;小型黄褐斑研究显示色素变浅。在一项纳入60名患者的试验中,4%氢醌比0.75%曲酸乳膏起效更快、效果更好。欧洲和英国的安全评估机构接受面霜和护手霜中含量不超过1%,曲酸也是一种已知的皮肤致敏物。

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什么是曲酸?

曲酸(5-羟基-2-(羟甲基)吡喃-4-酮,CAS 501-30-4)是一种来源于真菌的天然产物2。在化妆品中,它主要用作皮肤美白剂或脱色剂,也可作为抗氧化剂、抑菌剂和金属螯合剂2。在日本,它被商业化用作食品防腐剂、添加剂和调味剂2。

欧盟化妆品成分数据库将曲酸的功能列为抗氧化和漂白,并将其标记为附录三(Annex III)第375项下的限用物质3。两种油溶性衍生物,即曲酸二棕榈酸酯和曲酸异棕榈酸酯,则单独列出,功能为皮肤调理3。英国对曲酸的评估未涵盖这些酯类2。

曲酸如何淡化色斑?

色素沉着与皮肤中黑色素升高有关2。酪氨酸酶推动酪氨酸经3,4-二羟基苯丙氨酸(DOPA)和多巴醌转化为黑色素,而曲酸是该酶的竞争性可逆抑制剂2。一篇黄褐斑综述还指出,曲酸通过螯合该酶活性部位的铜来抑制酪氨酸酶5。

实验室研究还显示,曲酸可将邻醌还原为二酚,从而在通路更下游处中断黑色素的形成2。在临床使用中,变化以周而非以天来衡量:这项纳入60名患者的黄褐斑试验在第4、8和12周评估结果6。

曲酸对黄褐斑和色斑的效果如何?

临床证据确实存在,但规模很小。一篇2017年的黄褐斑治疗综述将抗坏血酸和曲酸描述为在小型研究中减轻了色素沉着的酪氨酸酶抑制剂4。一篇2014年的循证综述指出,患者不能耐受氢醌时,曲酸可替代氢醌,其可用浓度为1%至4%,可单独使用,也可与氢醌联用5。

所引研究和综述关于曲酸用于色素问题的报告内容
来源测试内容研究结果
比较试验,60名面部黄褐斑患者,12周0.75%曲酸加2.5%维生素C乳膏与4%氢醌乳膏对比,每晚一次曲酸组的黄褐斑评分显著下降,但在第4、8和12周,氢醌带来的改善更快、更大6
黄褐斑综述,2017年外用酪氨酸酶抑制剂在小型研究中,抗坏血酸和曲酸减轻了色素沉着4
黄褐斑综述,2017年使用射频递送曲酸,50名患者黄褐斑评分有所改善,但该研究未设单纯外用对照组,这限制了结果的解读4
循证黄褐斑综述,2014年曲酸作为氢醌的替代选择可替代氢醌用于不耐受氢醌的患者;因其为已知致敏物,建议谨慎使用5

曲酸用于护肤安全吗?允许的含量是多少?

欧洲和英国的评估机构都审查过曲酸这一化妆品成分。在2022年的意见中,欧盟消费者安全科学委员会(SCCS)得出结论:曲酸作为皮肤美白剂用于化妆品时,在浓度不超过1%的情况下是安全的1。英国化学品安全科学咨询小组(UK Scientific Advisory Group on Chemical Safety)于2023年得出了同样的1%上限,具体针对面霜(含颈部)和护手霜2。

这些上限低于市售产品的常见含量。英国该小组指出,曲酸产品主要是驻留型面霜和护手霜,浓度一般在1%至4%之间,此外网上还有纯曲酸粉末出售2。

主要的毒理学关注点在甲状腺。在啮齿动物中,曲酸干扰了甲状腺对碘的摄取,并降低了甲状腺激素水平2。英国该小组得出结论:曲酸显示出内分泌活性,但在1%含量的化妆品使用预期暴露水平下,现有数据不足以将其认定为内分泌干扰物2。IARC 将其归为第3组,即无法归类为人类致癌物2。

SCCS 还指出了一个实际问题:由于曲酸有时会被添加到焕肤产品中,皮肤屏障削弱可能使其吸收量增加1。其1%结论仅涵盖化妆品局部外用,不包括曲酸酯等衍生物1。

曲酸可能引起哪些副作用?

需要留意的是刺激和过敏。一篇2014年的黄褐斑综述称曲酸是已知致敏物5,而那项纳入60名患者的试验的作者则表示,早期报告显示曲酸的刺激性高于氢醌6。

在该试验本身中,副作用较轻:使用0.75%曲酸的30名患者中有一人出现发红,使用4%氢醌的30名患者中有两人报告发红和轻微灼热感,另有一名患者因发红和轻微刺激而停止治疗6。全面使用新的驻留型产品前,先在小面积皮肤上做斑贴测试,是及早发现皮肤反应的明智做法。

如何针对色斑使用曲酸?

防晒决定了任何淡斑成分能发挥多大作用。一篇黄褐斑综述称,避免紫外线和可见光是预防黄褐斑发作的关键,并报告说,在随机试验中,在广谱 UVA 和 UVB 滤光剂基础上添加氧化铁等可见光阻隔剂的防晒霜减少了黄褐斑复发4。曲酸试验中的患者均被告知涂抹至少 SPF 15 的广谱防晒霜6。

根据美国法律,以化妆品用途(例如均匀肤色的视觉外观)销售的产品属于化妆品,而旨在治疗疾病或影响身体结构或功能的产品属于药品7。选择含量在已评估的1%上限以内的驻留型产品,避免叠涂在刚做过焕肤的皮肤上,并坚持至少12周,这符合该成分的评估和研究方式1,2,6。

要点总结

  • 曲酸是一种来源于真菌的酪氨酸酶抑制剂,可减缓新黑色素的生成。
  • 小型研究显示它可使黄褐斑变淡,但在一项纳入60名患者、为期12周的试验中,4%氢醌的效果优于0.75%曲酸。
  • 欧盟和英国的评估机构接受面霜和护手霜中曲酸含量不超过1%;许多市售产品的含量为1%至4%。
  • 它是已知致敏物,做过焕肤或受损的皮肤可能吸收更多。
  • 每日广谱防晒是所有研究过的黄褐斑方案的组成部分。

参考文献

  1. Kojic acid: Final Opinion (SCCS/1637/21)European Commission, Scientific Committee on Consumer Safety (SCCS) · 2022 · Assessment body opinion
  2. Final Opinion on Kojic Acid in Cosmetic ProductsUK Scientific Advisory Group on Chemical Safety of Non-Food and Non-Medicinal Consumer Products (SAG-CS), Office for Product Safety and Standards · 2023 · Assessment body opinion
  3. CosIng: KOJIC ACID (substance 34801)European Commission, CosIng cosmetic ingredient database · 2024 · Regulatory document
  4. Melasma: an Up-to-Date Comprehensive ReviewDermatology and Therapy 7(3):305-318 (Springer) · 2017 · Review article · DOI 10.1007/s13555-017-0194-1
  5. Evidence-Based Treatment for Melasma: Expert Opinion and a ReviewDermatology and Therapy 4(2):165-186 (Springer) · 2014 · Review article · DOI 10.1007/s13555-014-0064-z
  6. A Comparative Study of the Efficacy of 4% Hydroquinone vs 0.75% Kojic Acid Cream in the Treatment of Facial MelasmaIndian Journal of Dermatology 58(2):157 · 2013 · Peer-reviewed study · DOI 10.4103/0019-5154.108070
  7. Is It a Cosmetic, a Drug, or Both? (Or Is It Soap?)US Food and Drug Administration · 2024 · Government guidance

常见问题

曲酸比氢醌更好吗?

现有的直接比较并未显示这一点。在一项纳入60名患者的黄褐斑研究中,4%氢醌乳膏比含0.75%曲酸和2.5%维生素C的乳膏更快、更大幅度地改善了黄褐斑评分,不过两组均有改善6。综述将曲酸定位为不能耐受氢醌人群的替代选择5。

曲酸需要多长时间才能淡化色斑?

需要以周而不是以天来计算。在这项纳入60名患者的试验中,分别在第4、8和12周检查黄褐斑评分,曲酸组到第12周时较基线显著下降6。

曲酸可以与维生素C一起使用吗?

可以,二者已经过联合测试。在这项纳入60名患者的黄褐斑试验中,所用乳膏将0.75%曲酸与2.5%维生素C复配6,一篇黄褐斑综述也将抗坏血酸和曲酸都描述为酪氨酸酶抑制剂4。

什么是曲酸二棕榈酸酯?

曲酸二棕榈酸酯是曲酸的一种酯,列于欧盟化妆品成分数据库,功能为皮肤调理和润肤3。英国对曲酸的安全评估未评价其酯类,因此1%这一结论适用于曲酸本身2。