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壬二酸对皮肤有什么作用?

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壬二酸是一种含九个碳原子的二羧酸,天然存在于小麦、黑麦和大麦等谷物中。在皮肤上,它具有抗菌、抗角化、抗炎和抗黑色素生成活性,因此被用于痤疮、玫瑰痤疮的丘疹和泛红,以及黄褐斑等肤色不均问题。在美国,15% 凝胶和泡沫剂以及 20% 乳膏属于处方药。

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什么是壬二酸?

壬二酸(1,7-庚烷二羧酸)是一种含九个碳原子的饱和二羧酸3,5。它存在于黑麦、小麦和大麦等谷物中,人体也会由脂肪酸生成少量壬二酸4。美国处方药标签称其为全谷物谷类和动物性产品中的膳食成分3。

它在皮肤上的应用始于一项关于色素的观察4。1970年代,研究人员在研究花斑糠疹的浅色斑块时发现,皮肤酵母菌糠秕马拉色菌(Malassezia furfur)会将脂肪酸分解为二羧酸,其中包括壬二酸,这些二羧酸能抑制黑素细胞4。

如今,它既出现在处方药中,也出现在化妆品配方中5。2023 年的一篇综述统计了市售的化妆品或药品类凝胶和乳膏,其壬二酸含量为 5% 至 20%5。

壬二酸如何作用于皮肤?

实验室和临床研究描述了它同时具有的多种作用4:

  • 抗菌:它穿过细菌细胞膜,降低痤疮皮肤杆菌(Cutibacterium acnes,旧称 Propionibacterium acnes)等细菌的内部 pH 值;2024 年的一篇综述报告称,与抗生素不同,它不会诱导细菌产生耐药性4。
  • 抗角化:它减少毛囊内及其周围皮肤细胞的过度堆积,这一过程与毛孔堵塞有关4。
  • 抗黑色素生成:它竞争性抑制启动黑色素生成的酶,即酪氨酸酶,并抑制黑素细胞增殖4。
  • 抗炎:它抑制中性粒细胞释放活性氧,并抑制 TLR2、KLK5 酶和 LL-37 肽,这是一条与玫瑰痤疮相关的通路4。

壬二酸有哪些用途,证据有多充分?

证据最充分的是痤疮和丘疹脓疱型玫瑰痤疮,这是美国监管机构作为处方适应症审查过的两种用途1,3。色素方面的用途依据的是规模较小的试验6。

监管标签对作用机制的表述比综述更为谨慎:15% 泡沫剂的美国标签称,壬二酸在玫瑰痤疮中的作用机制尚不清楚,20% 乳膏的标签称,确切机制未知2,3。

壬二酸的主要用途及所引证据的结论
用途引用来源中的浓度证据的结论
炎症性痤疮20% 乳膏(美国处方药);部分试验中为 15%美国标签标示用于轻度至中度炎症性痤疮3。在 55 名患者中,15% 壬二酸每日两次、连续使用 9 个月,对炎症性皮损的控制优于先用 3 个月壬二酸、再使用阿达帕林5。
丘疹脓疱型玫瑰痤疮15% 凝胶或泡沫剂(美国处方药)在 961 名患者中,15% 泡沫剂在 12 周内优于安慰剂(32.0% 对 23.5%)5。一项纳入 19 项试验的网状荟萃分析发现,15% 壬二酸与 0.75% 甲硝唑和 1% 伊维菌素效果相当7。
黄褐斑多项试验中为 20%一项纳入 6 项随机试验、673 名患者的荟萃分析发现,壬二酸减轻黄褐斑严重程度的效果可能优于氢醌,不良事件无差异,并呼吁开展更大规模的试验6,4。
炎症后色素沉着所引来源未说明2023 年的一篇综述将其描述为与黄褐斑并列的常见用途5。

壬二酸对玫瑰痤疮有帮助吗?

有帮助,针对的是丘疹脓疱型玫瑰痤疮的丘疹和脓疱。FDA 于 2002年12月 批准了 Finacea(一种 15% 壬二酸凝胶),上市状态为处方药1。15% 泡沫剂的标签标示用于轻度至中度玫瑰痤疮的炎症性丘疹和脓疱2。

具体到泛红,一项安慰剂对照研究发现,15% 凝胶减轻红斑和炎症的效果优于安慰剂凝胶;两项研究发现,15% 壬二酸在减少炎症性皮损和红斑方面比甲硝唑凝胶更有效5。

2025 年的一项网状荟萃分析纳入了 19 项随机试验、8,208 名中重度丘疹脓疱型玫瑰痤疮受试者,在研究者整体评估的改善方面,壬二酸 20% 排名最高,15% 与甲硝唑 0.75% 和伊维菌素 1% 效果相当,而在所比较的药物中,15% 的不良事件几率最高7。玫瑰痤疮属于临床诊断,因此处方治疗的选择应由皮肤科医生或其他临床医生决定。

壬二酸是处方药还是化妆品成分?

两者都有可能,取决于产品的预期用途。根据美国法律,一款产品属于化妆品还是药品,由其预期用途决定,而作出药品宣称的产品按药品监管8。

Drugs@FDA 列出的 Finacea 15% 凝胶上市状态为处方药1,15% 泡沫剂和 20% 乳膏也采用处方药标签2,3。市场上同时也有化妆品配方:化妆品或药品类产品的壬二酸含量为 5% 至 20%5。

FDA 还指出,法律并不承认“药妆品”这一术语,一款产品可以是药品、化妆品,或两者兼是8。标签上的宣称是确立预期用途的方式之一,因此标签能告诉您手中的产品属于哪一类8。

如何使用壬二酸,可能出现哪些副作用?

使用处方产品时,请遵循处方医生的指示和标签说明。使用化妆品时,请遵循产品使用说明;如果肌肤容易起反应,全面使用前先做局部皮肤测试,可以了解肌肤的反应。

最常见的反应是局部反应。在美国标签中,15% 泡沫剂列出的最常见不良反应为局部部位疼痛(6.2%)、瘙痒(2.5%)、干燥(0.7%)和发红(0.7%)2;20% 乳膏列出的瘙痒、灼热、刺痛和麻刺感约见于 1% 至 5% 的患者3。2023 年的一篇综述将副作用描述为通常轻微且短暂的局部刺激5。

两份标签都报告了使用壬二酸后出现色素减退,泡沫剂标签还指出,曾有壬二酸刺激眼睛的报告,因此请避开眼部区域2,3。

要点总结

  • 壬二酸是一种含九个碳原子的二羧酸,存在于谷物中,人体也会少量生成。
  • 它具有抗菌、抗角化、抗黑色素生成和抗炎活性,这解释了它为何用于痤疮、玫瑰痤疮和色素问题。
  • 在美国,用于玫瑰痤疮的 15% 凝胶和泡沫剂以及用于痤疮的 20% 乳膏属于处方药;化妆品和药品类产品的含量范围为 5% 至 20%。
  • 在黄褐斑方面,一项纳入 6 项试验的荟萃分析提示,其效果可能与氢醌相当或更好,但这些试验规模较小。
  • 刺痛、瘙痒和干燥是常见反应;请避开眼部。

参考文献

  1. Drugs@FDA: New Drug Application (NDA) 021470, FINACEA (azelaic acid) 15% gelUS Food and Drug Administration · 2026 · Regulatory document
  2. FINACEA FOAM (azelaic acid) aerosol, foam: prescribing informationUS National Library of Medicine, DailyMed (FDA-approved labeling, LEO Pharma) · 2020 · Regulatory document
  3. AZELEX (azelaic acid cream) 20%: prescribing informationUS National Library of Medicine, DailyMed (FDA-approved labeling, Almirall) · 2024 · Regulatory document
  4. Azelaic Acid: Mechanisms of Action and Clinical ApplicationsClinical, Cosmetic and Investigational Dermatology (Dove Medical Press), 17:2359 to 2371 · 2024 · Review article · DOI 10.2147/CCID.S485237
  5. The multiple uses of azelaic acid in dermatology: mechanism of action, preparations, and potential therapeutic applicationsPostepy Dermatologii i Alergologii (Advances in Dermatology and Allergology), Termedia · 2023 · Review article · DOI 10.5114/ada.2023.133955
  6. Azelaic Acid Versus Hydroquinone for Managing Patients With Melasma: Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled TrialsCureus 15(7):e41796 · 2023 · Review article · DOI 10.7759/cureus.41796
  7. The efficacy and safety of minocycline, metronidazole, ivermectin, and azelaic acid in moderate-to-severe papulopustular rosacea: A systematic review and network meta-analysisJAAD International (American Academy of Dermatology, Elsevier) · 2025 · Review article · DOI 10.1016/j.jdin.2023.12.010
  8. Is It a Cosmetic, a Drug, or Both? (Or Is It Soap?)US Food and Drug Administration · 2024 · Government guidance

常见问题

烟酰胺可以和壬二酸一起使用吗?

两者通过不同途径起作用:壬二酸抑制酪氨酸酶,并具有抗菌和抗角化作用4,烟酰胺则在其单独的成分页面中介绍。如果要在护肤流程中同时加入两者,请一次只引入一款新产品,这样在皮肤出现刺痛、瘙痒或干燥(壬二酸的常见反应)时,您才能分辨是哪一款引起的2,3。

壬二酸需要多久才能见效?

试验衡量结果的时间跨度是数周到数月,而不是数天。大型玫瑰痤疮泡沫剂试验为期 12 周5;在一项痤疮研究中,连续使用 9 个月的效果优于较短疗程5。2024 年一篇综述汇总的黄褐斑研究同样持续了数月4。

壬二酸会让皮肤变得过浅吗?

壬二酸竞争性抑制酪氨酸酶,并抑制黑素细胞增殖,因此被用于黄褐斑研究4。美国标签报告了使用后出现色素减退的情况2,3。如果出现颜色变浅的斑块,请停止使用并咨询临床医生。

孕期可以使用壬二酸吗?

20% 乳膏的美国标签说明,只有在明确需要时才应在孕期使用3。如果您正在怀孕或计划怀孕,请在开始使用任何壬二酸产品之前咨询临床医生。