护肤品中的脂质体是什么？
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脂质体是微观球体，其外壁由一层或多层磷脂双分子层构成（与形成细胞膜的双层结构属于同一类型），包围着水性内核。在护肤品中，它们将水溶性成分载于内核、脂溶性成分载于外壁，以保护配方中脆弱的活性成分，并帮助其与皮肤外层相互作用。脂质体乳霜就是使用脂质体的产品。
脂质体由什么构成？
脂质体是由一层双分子层（单层）或一系列同心双分子层（多层）的两亲性分子（如磷脂）构成的囊泡，包围着中央水性隔室1。水溶性物质通常保留在水性隔室中，疏水性物质则保留在脂质双分子层中1。主要构成材料是磷脂和胆固醇，添加胆固醇或聚乙二醇可以改变脂质体释放所携带物质的速度1,2。
脂质体由剑桥大学 Babraham Institute 的 Alec D. Bangham 于1960年代发现，其名称来自希腊语 lipos（脂肪）和 soma（身体）2。报道的大小约为50至400纳米，已有研究显示，150至200纳米的脂质体比小于70纳米的脂质体更稳定2。
脂质体配方与乳液并不相同。FDA 将其与乳液（由表面活性剂维持的油水两相分散体系）以及微乳液区分开来1。
| 类型 | 构造方式 | 备注 |
|---|---|---|
| 多层囊泡（MLV） | 多层同心双分子层，呈洋葱状结构3 | 最初的形式，通过使干燥的脂质薄膜水化制成（Bangham 法）2 |
| 小单层或大单层囊泡（SUV、LUV） | 单层磷脂双分子层包围水性内核3 | 大小和双分子层数量都会影响活性成分的包封量3 |
| 传递体 | 具有高弹性的超柔性脂质体2 | 设计目的是穿过角质层中的细胞间通路2 |
| 醇质体 | 由高浓度乙醇和磷脂制成的囊泡2 | 设计目的是改善药物经皮肤的递送2 |
为什么护肤品中要使用脂质体？
第一个原因是在瓶中提供保护。脂质体包封被用于化妆品、制药和食品行业，以包埋抗氧化剂等不稳定化合物并保护其功能3。维生素C就是一个典型例子：大多数外用维生素C制剂在接触光和空气时非常不稳定，会迅速氧化，随后便失去作用，而且许多制剂无法渗透角质层5。
第二个原因是在皮肤上的表现。脂质体对角质层中的角蛋白具有很强的亲和力，其柔性形态使其能够与角质层脂质融合2。综述将其描述为具有生物相容性和生物可降解性，免疫原性极低，并报告其在化妆品中的使用正在稳步增加2。
第三个原因是用途广泛。由于内核是水性的、外壁是脂质的，同一种载体可以同时容纳水溶性和脂溶性成分1,2。对于类视黄醇，脂质体是研究最多的纳米材料6。
脂质体真的能进入皮肤吗？
它们能走多远取决于囊泡类型和皮肤屏障的状态2。脂质体可以与角质层脂质融合，而传递体和醇质体等超变形囊泡的开发目的是穿过细胞间通路，其驱动力来自渗透梯度或乙醇使皮肤脂质更具流动性2。FDA 将部分脂质体描述为可溶或可生物降解的纳米颗粒，涂抹到皮肤上后会崩解为其分子组分4。
实验室数据显示了载体可以带来什么。在一项使用十名患者腹部皮肤的离体研究中，磷脂酰胆碱脂质体改善了荧光素和抗坏血酸钠的渗透，抗坏血酸盐脂质体在经 UVA 和 UVB 照射的皮肤中显示出抗氧化和抗炎作用5。在另一项配方研究中，与游离棕榈酸视黄酯相比，棕榈酸视黄酯传递体在体外提高了皮肤渗透，预测货架期为36个月6。
屏障状况很重要。一篇2025年的综述指出，脂质体递送依赖于完整的皮肤屏障，在受损皮肤上，脂质体可能无法良好附着，释放也可能不会按预期发生2。
脂质体产品可能出现哪些问题？
脂质体并非天然稳定。FDA 指南指出，部分脂质体在储存过程中容易融合成更大的囊泡、发生聚集和内容物渗漏，不饱和脂质容易氧化，饱和脂质和不饱和脂质都可能水解1。因此，脂质体药品的稳定性测试会检查粒径分布和脂质体完整性1。
综述从配方科学家的角度列出了同样的弱点：磷脂氧化和水解、被包封分子的渗漏和融合，以及高昂的生产成本3。优质的脂质体产品是指囊泡在生产和货架期内都能保持完整的产品；标签上的“脂质体”一词本身并不能说明这一点。
脂质体护肤品比普通护肤品更好吗？
这取决于活性成分以及该产品的证据。一篇2022年关于类视黄醇纳米制剂的综述发现，其中许多仅进行了体外或离体评估，还需要进一步的体内测试和临床试验来支持临床前结果6。同一综述指出，市售化妆品中纳米材料的使用及其作用通常仍未公开6。
监管可以部分解释这一差距。在美国，除色素添加剂外，化妆品及其成分无需获得 FDA 上市前批准4。当材料经工程设计具有约1至100纳米的尺寸，或在最多1,000纳米范围内表现出尺寸依赖特性时，FDA 将其视为纳米技术4，FDA 还将部分脂质体列为化妆品中使用的纳米材料4。
脂质体是多种载体类别中的一类。Vegalab 在 Hydrating NanoSerum 中将脂质体用于神经酰胺，而其 NanoVeil 平台是另一种架构，即多层生物聚合物壳；“载体系统比较”一文说明了这些类别之间的差异。
皮肤对脂质体的耐受性如何？
这些材料对皮肤来说并不陌生。FDA 将部分脂质体与纳米乳液归为一类，认为它们是可溶或可生物降解的纳米颗粒，在皮肤上会分解为分子组分，因此可能不会引发安全性问题，这与不溶性、生物持久性颗粒不同4。脂质基纳米颗粒由可生物降解且获准用于局部外用的辅料制成，不过关于化妆品中纳米材料的总体争论仍在继续6。
对于容易产生反应的皮肤，在全面使用前做局部皮肤测试，可以了解您的皮肤对任何新的脂质体产品的反应。
要点总结
- 脂质体是具有水性内核的磷脂双分子层囊泡，能够携带水溶性和脂溶性成分。
- 在护肤品中，脂质体用于保护维生素C和类视黄醇等脆弱的活性成分，并与角质层相互作用。
- 传递体和醇质体等柔性囊泡的设计目的，是进入皮肤的程度超过传统脂质体。
- 脂质体在储存中可能发生融合、渗漏或氧化，因此配方质量决定了载体能否发挥作用。
- 脂质体化妆品的临床证据比实验室证据更少。
参考文献
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Strategic advances in liposomes technology: translational paradigm in transdermal delivery for skin dermatosis
- Liposome: classification, preparation, and applications
- Guidance for Industry: Safety of Nanomaterials in Cosmetic Products
- Phosphatidylcholine liposomes as carriers to improve topical ascorbic acid treatment of skin disorders
- Use of Retinoids in Topical Antiaging Treatments: A Focused Review of Clinical Evidence for Conventional and Nanoformulations