スキンケアにおけるリポソームとは？
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リポソームは、一層または複数層のリン脂質二重層（細胞膜を形成するのと同じ種類の二重の層）を壁とし、内部に水性のコアを持つ微小な球体です。スキンケアでは、コアに水溶性成分、壁に脂溶性成分を保持し、処方中の壊れやすい有効成分を守るとともに、それらが肌の外層と相互作用するのを助けるために使われます。リポソーム配合クリームとは、リポソームを用いた製品です。
リポソームは何からできていますか？
リポソームは、リン脂質などの両親媒性分子からなる一枚の二重層（ユニラメラ）または同心円状に重なる複数の二重層（マルチラメラ）で構成され、中央に水性の区画を包み込んだ小胞です1。水溶性物質は通常は水性の区画に、疎水性物質は脂質二重層に保持されます1。主な構成要素はリン脂質とコレステロールで、コレステロールやポリエチレングリコールを加えると、リポソームが内包物を放出する速さが変わることがあります1,2。
リポソームは1960年代にケンブリッジ大学のBabraham InstituteでAlec D. Banghamによって発見され、その名はギリシャ語のlipos（脂肪）とsoma（体）に由来します2。報告されているサイズは約50から400ナノメートルで、150から200ナノメートルのリポソームは70ナノメートル未満のものより安定性が高いことが示されています2。
リポソーム製剤はエマルションと同じではありません。FDAは、界面活性剤で保持された油相と水相の分散系であるエマルションや、マイクロエマルションと区別しています1。
| タイプ | 構造 | 備考 |
|---|---|---|
| 多重層小胞（MLV） | 同心円状に重なる複数の二重層、タマネギ状の構造3 | 最初に開発された形態で、乾燥した脂質膜を水和して作られます（Bangham法）2 |
| 小型または大型の単層小胞（SUV、LUV） | 水性コアを包む一枚のリン脂質二重層3 | サイズと二重層の数はいずれも、カプセル化される有効成分の量に影響します3 |
| トランスファーソーム | 弾力性の高い超柔軟性リポソーム2 | 角質層の細胞間経路を通過するように設計されています2 |
| エトソーム | 高濃度のエタノールとリン脂質で作られた小胞2 | 皮膚を通じた薬物送達を改善するように設計されています2 |
スキンケアにリポソームが使われるのはなぜですか？
第一の理由は、容器の中での保護です。リポソームによるカプセル化は、化粧品、医薬品、食品の各業界で、抗酸化成分などの不安定な化合物を閉じ込め、その機能を保護するために使われています3。ビタミンCはその典型例です。ビタミンCの外用製剤の多くは光や空気にさらされると非常に不安定で、急速に酸化して役に立たなくなり、角質層に浸透しないものも多くあります5。
第二の理由は、肌の上でのふるまいです。リポソームは角質層のケラチンに強い親和性を示し、その柔軟な形状により角質層の脂質と融合できます2。レビューでは、生体適合性と生分解性を持ち、免疫原性は最小限であるとされ、化粧品での使用は着実に増えていると報告されています2。
第三の理由は、汎用性です。コアが水性で壁が脂質であるため、一種類のキャリアで水溶性成分と脂溶性成分の両方を保持できます1,2。レチノイドについては、リポソームが最も研究されているナノ材料です6。
リポソームは実際に肌の中に入るのですか？
どこまで届くかは、小胞の種類と肌のバリアの状態によって異なります2。リポソームは角質層の脂質と融合することができ、一方でトランスファーソームやエトソームなどの超変形性小胞は、浸透圧勾配やエタノールによる肌の脂質の流動化を原動力として、細胞間経路を通過するように開発されました2。FDAは、一部のリポソームを、肌に塗布すると分子成分に分解する可溶性または生分解性のナノ粒子と説明しています4。
実験室のデータは、キャリアが何を付け加えられるかを示しています。十名の患者の腹部皮膚を用いたex vivo試験では、ホスファチジルコリンリポソームがフルオレセインとアスコルビン酸ナトリウムの浸透を改善し、アスコルビン酸リポソームはUVAとUVBを照射した皮膚で抗酸化作用と抗炎症作用を示しました5。別の処方研究では、レチニルパルミテートのトランスファーソームが、遊離のレチニルパルミテートと比べてin vitroで皮膚への浸透を高め、予測保存期間は36か月でした6。
バリアの状態は重要です。2025年のレビューは、リポソームによるデリバリーは健全な肌のバリアを前提としており、損なわれた肌ではリポソームが十分に付着せず、放出も期待どおりに起こらない可能性があると指摘しています2。
リポソーム製品では何が問題になりますか？
リポソームは自動的に安定なわけではありません。FDAのガイダンスは、一部のリポソームは保管中に融合してより大きな小胞になったり、凝集したり、内容物が漏出したりしやすいこと、不飽和脂質は酸化を受けやすいこと、飽和脂質と不飽和脂質のいずれも加水分解しうることを指摘しています1。そのため、リポソーム医薬品の安定性試験では、粒度分布とリポソームの完全性が確認されます1。
レビューは、処方開発者の立場から同じ弱点を挙げています。リン脂質の酸化と加水分解、カプセル化された分子の漏出と融合、そして高い製造コストです3。よくできたリポソーム製品とは、小胞が製造工程と保存期間を通じて損なわれずに保たれる製品です。ラベルの「リポソーム」という言葉だけでは、それは分かりません。
リポソームスキンケアは通常のスキンケアより優れていますか？
有効成分とその製品のエビデンスによって異なります。2022年のレチノイドナノ製剤のレビューは、多くがin vitroまたはex vivoでのみ評価されており、前臨床の結果を裏付けるにはさらなるin vivo試験と臨床試験が必要であると結論づけています6。同じレビューは、市販化粧品におけるナノ材料の使用と役割は、一般に開示されていないままであると指摘しています6。
規制がこの差の一因です。米国では、化粧品とその成分は、着色料を除き、FDAの市販前承認を必要としません4。FDAは、ある素材がおよそ1から100ナノメートルの寸法を持つように設計されている場合、または最大1,000ナノメートルでサイズに依存する特性を示すように設計されている場合に、ナノテクノロジーとみなしており4、化粧品に使われるナノ材料の中に一部のリポソームを挙げています4。
リポソームは数あるキャリアファミリーの一つです。VegalabはHydrating NanoSerumのセラミドにリポソームを用いており、NanoVeilプラットフォームは多層バイオポリマーシェルという異なる構造です。ファミリーごとの違いは「キャリアシステムの比較」で説明しています。
リポソームに対する肌の耐容性はどの程度ですか？
これらの素材は肌になじみのあるものです。FDAは、一部のリポソームをナノエマルションとともに、肌の上で分子成分に分解する可溶性または生分解性のナノ粒子に分類し、したがって安全性上の疑問を生じさせない可能性があるとしており、不溶性で生体内に残留する粒子とは対照的です4。脂質系ナノ粒子は、生分解性で外用への使用が承認されている賦形剤から作られていますが、化粧品におけるナノ材料全般については議論が続いています6。
反応しやすい肌の場合は、本格的に使う前にパッチテストを行うと、新しいリポソーム製品に対する肌の反応が分かります。
要点
- リポソームは水性のコアを持つリン脂質二重層の小胞で、水溶性成分と脂溶性成分を保持できます。
- スキンケアでは、リポソームはビタミンCやレチノイドなどの壊れやすい有効成分を保護し、角質層と相互作用するために使われます。
- トランスファーソームやエトソームなどの柔軟な小胞は、従来のリポソームよりも肌のさらに内側へ移動するように設計されています。
- リポソームは保管中に融合、漏出、酸化を起こすことがあるため、キャリアが役割を果たせるかどうかは処方の品質で決まります。
- リポソーム化粧品の臨床エビデンスは、実験室のエビデンスより乏しいのが現状です。
参考文献
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Strategic advances in liposomes technology: translational paradigm in transdermal delivery for skin dermatosis
- Liposome: classification, preparation, and applications
- Guidance for Industry: Safety of Nanomaterials in Cosmetic Products
- Phosphatidylcholine liposomes as carriers to improve topical ascorbic acid treatment of skin disorders
- Use of Retinoids in Topical Antiaging Treatments: A Focused Review of Clinical Evidence for Conventional and Nanoformulations