
稳定性与保护:为何要包封活性成分
简述
许多护肤活性成分一旦接触氧气、光照、变化的 pH 或水,就会开始降解。包封将活性成分保存在外壳内,使其与这些不利因素隔离,从而在瓶中更长时间保持完整。密封包装保护整个配方;外壳则保护其中的活性成分。两者都是技术中心所述方法的组成部分。
导致活性成分降解的四大因素
氧气。水基精华液中的溶解氧,以及每次开瓶时进入瓶中的空气,会氧化易受影响的分子。氧化通常表现为颜色向黄色或棕色转变。最典型的例子是 L-抗坏血酸,即维生素C的纯形式。
光照。紫外线和可见光携带的能量足以破坏某些活性成分的化学键。类视黄醇是典型的光敏成分,因此通常采用不透光或有色包装销售。
pH。每种活性成分都有其稳定的 pH 范围。超出该范围,某些活性成分会改变形态或失去活性,有些则会与需要不同 pH 的其他成分发生相互作用。配方师常常需要在一种活性成分的理想 pH 与另一种的理想 pH 之间作出取舍。
水与时间。在水性基质中,水解等缓慢反应会在整个货架期内持续进行。NAD 等辅酶是配方师在水中需谨慎处理的活性成分之一。运输和储存过程中的高温会加速所有这些反应。
抗氧化剂、螯合剂、不透光包装和真空泵是常规的防护手段。每种手段针对的是配方或容器,但都无法改变活性成分直接处于基质中的事实。
外壳带来了什么
NanoVeil是Vegalab的多层纳米包封平台。NanoVeil在活性成分周围构建多层生物聚合物外壳,最多可达20个可编程层,使活性成分保持稳定,直至在设定条件下释放。在开放配方中容易氧化或快速降解的活性成分,在外壳内可更长时间保持完好。
外壳在活性成分与基质之间起物理缓冲作用。氧气、pH及其他易反应成分会先接触外壳,然后才接触活性成分。由于层结构设计可编程,可根据特定活性成分进行设定。分步作用机制见包封的工作原理,这一方法与脂质体及其他载体的比较见载体系统比较。
包封还能将不同活性成分彼此隔开。两种在开放基质中会发生反应的成分,只要其中一种被包裹在外壳中,就可以共存于同一配方。
其余交给包装
外壳保护活性成分,容器保护其余一切,二者协同作用。
密封西林瓶包装形式是本系列中最有力的例证。西林瓶和胶塞在灌装前经过灭菌,每支西林瓶以可重复穿刺的胶塞和铝压盖密封,精华液为含防腐剂的化妆品配方。由于每次用量通过胶塞抽取,两次使用之间内容物不会暴露于室内空气中。首次抽取后,西林瓶应冷藏并在28天内用完。该包装形式的实际应用见Hyaluronic Skin Repair 密封西林瓶套装,包装与防腐体系如何协同作用见防腐与包装形式。
30 ml瓶装产品(如Age Repair NanoSerum和Brightening NanoSerum)与密封西林瓶套装分开配制,采用适合日常居家使用的包装形式。
包装中的稳定性
稳定性是配方在其包装中的属性。所谓更稳定的活性成分,是指在产品使用时仍然存在,且保持配方师预期形态的活性成分。外壳释放活性成分之后的情况,见控释。
Vegalab页面上的稳定性声明按配方数据进行分级。上文每个声明编号均链接至其在证据中心中的记录。
参考文献
以下研究是对该技术的一般性描述。
- International Council for Harmonisation. ICH Q1A(R2): Stability Testing of New Drug Substances and Products. 2003.
- International Council for Harmonisation. ICH Q1B: Photostability Testing of New Drug Substances and Products. 1996.
- Decher G. Fuzzy nanoassemblies: toward layered polymeric multicomposites. Science. 1997;277(5330):1232-1237.
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