注射の負担
ほとんどのペプチドと生物製剤は、他のどのルートでも十分な量の無傷の薬剤を届けられないため、注射で投与されます。注射は有効ですが、恐怖心、アドヒアランス、コールドチェーン、注射針の廃棄、通院時間といったコストを伴います。そのため、針なしデリバリーは医薬品開発において最も追求されている目標の一つです。
注射がもたらすコスト
注射針への恐怖は一般的です。あるシステマティックレビューでは、成人のかなりの割合にそれが見られ、そのために医療を避ける人もいました。注射剤には無菌製造、多くの場合は冷蔵、訓練を受けた者による投与または患者への指導、そして注射針の廃棄が必要です。慢性疾患の治療では、投与の負担が大きいほど中止が増えます。週一回の注射用インクレチン製剤は一日一回の投与と比べてこの負担を軽減し、患者の希望が経口剤の開発を後押ししました。これらのコストは、患者、医療機関、支払者のすべてが負担します。
現時点で現実的な代替手段
透過促進剤を用いた経口送達はセマグルチドとオクトレオチドで承認されていますが、高用量と低いバイオアベイラビリティという代償を伴います。経鼻送達は複数のペプチドと低分子で承認されています。長時間作用型注射剤は投与頻度を減らすものであり、注射針をなくすものではありません。マイクロニードルパッチはワクチンとペプチドを対象に臨床開発段階にあります。非ペプチド性の経口アゴニストは、送達ではなく化学による解決策です。いずれの代替手段も、ある制約を別の制約（通常は用量、コスト、ばらつき）と引き換えにしています。
パートナーにとっての意味
注射を置き換えるには、新しい投与経路が許容できる用量とコストで一貫した曝露をもたらす必要があります。ほとんどのペプチドではこれはまだ実現できておらず、パートナーは注射剤の参照品に対する薬物動態ブリッジング試験を含む、本格的な開発プログラムの予算を見込む必要があります。目標曝露を満たす最もバリアの低い経路は、経口剤よりも通常は開発が速く安価であり、それで十分な場合もあるため、実現可能性スクリーニングでは早い段階で候補経路を比較すべきです。
主な事実
- 注射針への恐怖は成人のかなりの割合にみられ、ワクチン接種の回避と関連しています（McLenon and Rogers 2019, J Adv Nurs）
- 経口セマグルチドは承認された初の経口GLP-1受容体作動薬であり、バイオアベイラビリティは約0.4～1%です（FDA label, Rybelsus 2019）
- マイクロニードルは、最小限の痛みで薬剤やワクチンを皮膚から送達できます（Prausnitz 2004, Adv Drug Deliv Rev）
- 経口ペプチド医薬品は、バイオアベイラビリティの低い少数の承認製品に限られたままです（Drucker 2020, Nat Rev Drug Discov）
当社の送達技術の応用
当社は、カプセル化を注射針を使わない送達の構成要素の一つと考えています。その役割は、バリアの低い経路にあります。粘膜付着層を備えた頬粘膜・舌下フィルム、プロテアーゼから保護する経鼻製剤、そして外用化粧品用ペプチドです。経口ペプチドについては、多層の保護と促進剤の同時放出の組み合わせが当社のPeptide Delivery Programにおける研究課題であり、結果は肯定的か否かにかかわらず報告します。
お手持ちのペプチドについて、注射針を使わない投与経路の評価をご相談ください。
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