Fardeau des injections

La plupart des peptides et des produits biologiques sont injectés parce qu'aucune autre voie n'apporte assez de médicament intact. Les injections fonctionnent, mais elles ont un coût en peur, en observance, en chaîne du froid, en élimination des objets piquants et en temps de consultation, ce qui explique pourquoi l'administration sans aiguille est l'un des objectifs les plus recherchés du développement pharmaceutique.

Ce que coûtent les injections

La peur des aiguilles est fréquente : une revue systématique l'a retrouvée chez une part importante des adultes, dont certains évitent des soins à cause d'elle. Les injectables exigent une fabrication stérile, souvent une réfrigération, une administration par du personnel formé ou une formation du patient, ainsi que l'élimination des objets piquants. Pour les traitements chroniques, l'arrêt du traitement augmente avec la contrainte d'administration. Les incrétines injectables hebdomadaires ont réduit cette contrainte par rapport à une administration quotidienne, et la préférence des patients a motivé le développement d'une forme orale. Ces coûts pèsent à la fois sur les patients, les cliniques et les payeurs.

Alternatives réalistes aujourd'hui

L'administration orale avec des promoteurs de perméation est approuvée pour le sémaglutide et l'octréotide, au prix de doses élevées et d'une faible biodisponibilité. L'administration intranasale est approuvée pour plusieurs peptides et petites molécules. Les injectables à action prolongée réduisent la fréquence des injections plutôt que de supprimer les aiguilles. Les patchs à micro-aiguilles sont en développement clinique pour des vaccins et des peptides. Les agonistes oraux non peptidiques sont une solution chimique plutôt qu'une solution de vectorisation. Chaque alternative échange une limite contre une autre, généralement la dose, le coût ou la variabilité.

Ce que cela signifie pour les partenaires

Remplacer une injection exige que la nouvelle voie fournisse une exposition constante à une dose et à un coût acceptables. Pour la plupart des peptides, ce n'est pas encore possible, et les partenaires doivent prévoir le budget d'un programme de développement complet, y compris des études pharmacocinétiques de transition par rapport à la référence injectée. Le criblage de faisabilité doit comparer tôt les voies candidates, car la voie aux obstacles les plus faibles qui atteint l'exposition cible est généralement plus rapide et moins coûteuse à développer qu'une forme orale, et elle peut suffire.

Points clés

• La peur des aiguilles touche une part importante des adultes et est associée à l'évitement de la vaccination (McLenon et Rogers 2019, J Adv Nurs)
• Le sémaglutide oral a été le premier agoniste oral des récepteurs du GLP-1 approuvé, avec une biodisponibilité d'environ 0,4 à 1 % (notice FDA, Rybelsus 2019)
• Les micro-aiguilles peuvent administrer des médicaments et des vaccins à travers la peau avec une douleur minimale (Prausnitz 2004, Adv Drug Deliv Rev)
• Les peptides thérapeutiques oraux restent limités à quelques produits approuvés à faible biodisponibilité (Drucker 2020, Nat Rev Drug Discov)

Discutons d'une évaluation des voies sans aiguille pour votre peptide.

Lectures associées

• bibliothèque des défis de vectorisation
• demi-vie courte et clairance rapide
• pénétration de la barrière cutanée
• Programme de vectorisation des peptides
• administration sublinguale et buccale
• administration intranasale
• profil du sémaglutide
• Plateforme technologique Vegalab
• administration de vaccins sans aiguille