注射負擔
大多數胜肽與生物製劑採用注射，因為沒有其他途徑能遞送足夠的完整藥物。注射有效，但在恐懼、順從性、冷鏈、尖銳物處置與門診時間上都有代價，因此無針遞送是藥物開發中最受追求的目標之一。
注射的代價
針頭恐懼很常見：一項系統性回顧發現，相當比例的成人有此恐懼，部分人甚至因此避免就醫。注射劑需要無菌製造，通常需要冷藏、專業人員施打或病患訓練，以及尖銳物處置。對於慢性療法，停藥率隨給藥負擔上升。每週注射一次的腸促胰素與每日給藥相比減輕了此負擔，而病患偏好推動了口服劑型的開發。這些代價由病患、診所與支付方共同承擔。
目前實際可行的替代方案
搭配穿透促進劑的口服遞送已核准用於司美格魯肽與奧曲肽，代價是高劑量與低生體可用率。鼻內遞送已核准用於數種胜肽與小分子。長效注射劑減少的是給藥頻率，而非免除針頭。微針貼片正處於疫苗與胜肽的臨床開發階段。非胜肽類口服促效劑屬於化學解方，而非遞送解方。每種替代方案都是以一項限制換取另一項限制，通常是劑量、成本或變異性。
這對合作夥伴的意義
要取代注射，新途徑必須以可接受的劑量與成本提供一致的暴露量。對大多數胜肽而言這目前尚不可行，合作夥伴應為完整的開發計畫編列預算，包括以注射參考品為對照的橋接藥物動力學研究。可行性篩選應及早比較候選途徑，因為能達到目標暴露量且障礙最低的途徑，開發速度通常比口服劑型更快、成本更低，而且可能已經足夠。
重點資訊
- 針頭恐懼影響相當比例的成人，並與迴避疫苗接種有關（McLenon and Rogers 2019, J Adv Nurs）
- 口服司美格魯肽是第一個獲核准的口服 GLP-1 受體促效劑，生體可用率約為 0.4 至 1%（FDA 標示，Rybelsus 2019）
- 微針能以極輕微的疼痛經皮膚遞送藥物與疫苗（Prausnitz 2004, Adv Drug Deliv Rev）
- 口服胜肽療法目前仍僅限於少數幾項已核准、生體可用率低的產品（Drucker 2020, Nat Rev Drug Discov）
我們的遞送技術如何應用
我們將包覆視為無針遞送的基礎元件之一。它的角色在於障礙較低的途徑：具黏膜黏附層的頰側與舌下膜片、具蛋白酶屏蔽的鼻內配方，以及外用化妝品胜肽。對於口服胜肽，分層屏蔽搭配共同釋放的促進劑是我們 Peptide Delivery Program 中的研究課題，無論結果正面與否都會公布。
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