Ônus da injeção
A maioria dos peptídeos e biológicos é injetada porque nenhuma outra via entrega fármaco intacto em quantidade suficiente. As injeções funcionam, mas têm custos em medo, adesão, cadeia fria, descarte de perfurocortantes e tempo de clínica, e é por isso que a administração sem agulha é um dos objetivos mais buscados no desenvolvimento farmacêutico.
Quanto custam as injeções
O medo de agulhas é comum: uma revisão sistemática o identificou em uma parcela substancial dos adultos, e alguns deixam de buscar atendimento por causa dele. Os injetáveis exigem fabricação estéril, muitas vezes refrigeração, administração por profissional treinado ou treinamento do paciente e descarte de perfurocortantes. Em terapias crônicas, a descontinuação aumenta com o ônus da dosagem. As incretinas injetáveis semanais reduziram esse ônus em comparação com a dosagem diária, e a preferência dos pacientes impulsionou o desenvolvimento de uma forma oral. Esses custos recaem igualmente sobre pacientes, clínicas e pagadores.
Alternativas realistas hoje
A administração oral com promotores de permeação está aprovada para a semaglutida e a octreotida, ao custo de doses altas e baixa biodisponibilidade. A administração intranasal está aprovada para vários peptídeos e pequenas moléculas. Os injetáveis de ação prolongada reduzem a frequência, em vez de eliminar as agulhas. Adesivos de microagulhas estão em desenvolvimento clínico para vacinas e peptídeos. Agonistas orais não peptídicos são uma solução química, não de liberação. Cada alternativa troca uma limitação por outra, geralmente dose, custo ou variabilidade.
O que isso significa para os parceiros
Substituir uma injeção exige que a nova via proporcione exposição consistente com dose e custo aceitáveis. Para a maioria dos peptídeos, isso ainda não é possível, e os parceiros devem prever no orçamento um programa de desenvolvimento completo, incluindo estudos farmacocinéticos de ponte em comparação com a referência injetada. A triagem de viabilidade deve comparar as vias candidatas desde cedo, pois a via com menos barreiras que atinge a exposição-alvo costuma ser mais rápida e mais barata de desenvolver do que uma forma oral, e pode ser suficiente.
Dados principais
- O medo de agulhas afeta uma proporção substancial dos adultos e está associado à recusa da vacinação (McLenon and Rogers 2019, J Adv Nurs)
- A semaglutida oral foi o primeiro agonista oral do receptor de GLP-1 aprovado, com biodisponibilidade de cerca de 0,4 a 1% (bula da FDA, Rybelsus 2019)
- As microagulhas podem levar fármacos e vacinas através da pele com dor mínima (Prausnitz 2004, Adv Drug Deliv Rev)
- Os peptídeos terapêuticos orais continuam limitados a poucos produtos aprovados, com baixa biodisponibilidade (Drucker 2020, Nat Rev Drug Discov)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
Vemos o encapsulamento como um componente da administração sem agulha. Seu papel está nas vias com menos barreiras: filmes bucais e sublinguais com camadas mucoadesivas, formulações intranasais com proteção contra proteases e peptídeos cosméticos tópicos. Para peptídeos orais, a proteção em camadas com um promotor liberado em conjunto é uma questão de pesquisa no nosso Peptide Delivery Program, com resultados relatados sejam eles positivos ou não.
Converse conosco sobre uma avaliação de via sem agulha para o seu peptídeo.
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