Injektionslast
Die meisten Peptide und Biologika werden injiziert, weil kein anderer Weg genug intakten Wirkstoff zuführt. Injektionen wirken, verursachen aber Kosten durch Angst, Therapietreue, Kühlkette, Entsorgung spitzer Gegenstände und Zeit in der Klinik. Deshalb gehört die nadelfreie Verabreichung zu den am intensivsten verfolgten Zielen der pharmazeutischen Entwicklung.
Was Injektionen kosten
Angst vor Nadeln ist verbreitet: Eine systematische Übersichtsarbeit fand sie bei einem erheblichen Anteil der Erwachsenen, von denen manche deswegen medizinische Versorgung meiden. Injizierbare Präparate erfordern eine sterile Herstellung, oft Kühlung, eine Verabreichung durch geschultes Personal oder eine Schulung der Patienten sowie die Entsorgung spitzer Gegenstände. Bei chronischen Therapien steigt die Abbruchrate mit der Belastung durch die Gaben. Wöchentlich injizierbare Inkretine verringerten diese Belastung im Vergleich zur täglichen Gabe, und die Präferenz der Patienten trieb die Entwicklung einer oralen Form voran. Diese Kosten tragen Patienten, Kliniken und Kostenträger gleichermaßen.
Heute realistische Alternativen
Die orale Verabreichung mit Permeationsverstärkern ist für Semaglutid und Octreotid zugelassen, um den Preis hoher Dosen und geringer Bioverfügbarkeit. Die intranasale Verabreichung ist für mehrere Peptide und niedermolekulare Wirkstoffe zugelassen. Langwirksame Injektionspräparate verringern die Häufigkeit, statt Nadeln überflüssig zu machen. Mikronadelpflaster befinden sich für Impfstoffe und Peptide in der klinischen Entwicklung. Nicht-peptidische orale Agonisten sind eine chemische Lösung, keine Lösung der Wirkstoffabgabe. Jede Alternative tauscht eine Einschränkung gegen eine andere, meist Dosis, Kosten oder Variabilität.
Was das für Partner bedeutet
Um eine Injektion zu ersetzen, muss der neue Weg bei vertretbarer Dosis und vertretbaren Kosten eine gleichbleibende Exposition liefern. Bei den meisten Peptiden ist das noch nicht möglich, und Partner sollten ein vollständiges Entwicklungsprogramm einplanen, einschließlich pharmakokinetischer Brückenstudien gegen die injizierte Referenz. Ein Machbarkeits-Screening sollte die infrage kommenden Wege früh vergleichen, denn der Weg mit den geringsten Barrieren, der die Zielexposition erreicht, ist in der Entwicklung meist schneller und günstiger als eine orale Form und kann ausreichen.
Wichtige Fakten
- Angst vor Nadeln betrifft einen erheblichen Anteil der Erwachsenen und ist mit dem Vermeiden von Impfungen verbunden (McLenon und Rogers 2019, J Adv Nurs)
- Orales Semaglutid war der erste zugelassene orale GLP-1-Rezeptoragonist, mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 0,4 bis 1 % (FDA-Label, Rybelsus 2019)
- Mikronadeln können Arzneimittel und Impfstoffe mit minimalem Schmerz durch die Haut zuführen (Prausnitz 2004, Adv Drug Deliv Rev)
- Orale Peptidtherapeutika beschränken sich weiterhin auf wenige zugelassene Produkte mit geringer Bioverfügbarkeit (Drucker 2020, Nat Rev Drug Discov)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Wir sehen Verkapselung als einen Baustein der nadelfreien Verabreichung. Ihre Rolle liegt bei Wegen mit geringeren Barrieren: bukkale und sublinguale Filme mit mukoadhäsiven Schichten, intranasale Formulierungen mit Abschirmung gegen Proteasen und topische kosmetische Peptide. Bei oralen Peptiden ist eine geschichtete Abschirmung mit einem gleichzeitig freigesetzten Verstärker eine Forschungsfrage in unserem Peptide Delivery Program, deren Ergebnisse wir berichten, ob positiv oder nicht.
Besprechen Sie eine Bewertung nadelfreier Wege für Ihr Peptid.
Weiterführende Lektüre
Zuletzt aktualisiert: