Retinol encapsulado frente a retinol
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El retinol encapsulado es retinol común contenido dentro de un portador, como un liposoma, una nanopartícula lipídica o una cubierta polimérica. El portador está diseñado para proteger el retinol de la luz, el oxígeno y el calor y para liberarlo de forma más gradual, con el objetivo de lograr una potencia más estable y menos irritación. Los estudios de laboratorio y en animales respaldan esos objetivos, pero aún faltan ensayos clínicos de retinol encapsulado en piel envejecida.
¿Qué es el retinol encapsulado?
El retinol (todo-trans-retinol, vitamina A) es un retinoide de primera generación usado en productos cosméticos1. No es activo por sí solo: tras la aplicación, las enzimas de la piel convierten el retinol en retinaldehído y luego en ácido retinoico (tretinoína) mediante una oxidación en dos pasos1. Los ésteres de retinilo, como el palmitato de retinilo, primero deben hidrolizarse a retinol, lo que añade un paso1.
El retinol encapsulado es la misma molécula colocada dentro de un portador antes de incorporarse a la crema o al sérum. Los portadores de nanotecnología se usan para mejorar la estabilidad química y fotoquímica de un retinoide, aumentar su penetración, modificar su liberación y mantener la eficacia mientras se contiene la irritación1. Los portadores más estudiados son de base lipídica: nanopartículas lipídicas sólidas (SLN), portadores lipídicos nanoestructurados (NLC), liposomas y nanoemulsiones1.
Un liposoma, el más conocido de ellos, es una vesícula formada por una o más bicapas de moléculas anfipáticas, como los fosfolípidos, alrededor de un compartimento acuoso; las sustancias hidrosolubles se ubican en el compartimento acuoso y las hidrofóbicas en la bicapa5. Los liposomas son el nanomaterial más estudiado para los retinoides tópicos1. El enfoque propio de Vegalab, NanoVeil, construye una cubierta de biopolímero multicapa alrededor de un activo en lugar de una vesícula lipídica, como se expone en Cómo funciona la nanoencapsulación.
En Norteamérica, el interés por este tema alcanza su punto máximo en enero, y la fotosensibilidad a los retinoides no es estacional: la etiqueta de la tretinoína en microesferas aconseja un protector solar con FPS 15 o superior siempre que no pueda evitarse la exposición a los rayos UV2. En el hemisferio sur, enero cae en verano, por lo que una rutina iniciada entonces comienza en los meses de más sol.
¿Por qué hay que proteger el retinol?
El retinol es sensible a la luz, el oxígeno, el calor y los metales pesados, por lo que las formulaciones necesitan estabilizarse1. Un estudio de 12 productos comerciales que declaraban retinoides encontró que estos eran inestables en casi todos los productos en las pruebas de estabilidad a largo plazo y aceleradas1. El retinol en una fórmula cosmética suele ser estable durante menos de 6 meses, incluso cuando se fabrica en atmósfera inerte y se almacena, por ejemplo, en tubos de aluminio a 20 °C o menos1.
La exactitud del etiquetado es un segundo problema. Un análisis de 35 productos comerciales con retinol y otros retinoides encontró incoherencias significativas en el etiquetado y contenidos que se desviaban de lo declarado, algunos muy bajos y otros por encima de la concentración recomendada por el Comité Científico de Seguridad de los Consumidores de la Comisión Europea1. La estabilidad depende de toda la formulación, por lo que debe juzgarse producto por producto y no por la palabra encapsulado en el envase1.
| Problema del retinol libre | Qué busca la encapsulación | Evidencia hasta ahora sobre los portadores de retinol |
|---|---|---|
| Degradación por la luz, el oxígeno y el calor1 | Mejorar la estabilidad química y fotoquímica1 | Estudios de formulación; la estabilidad debe comprobarse caso por caso1 |
| Irritación (dermatitis por retinoides)1 | Liberar el activo gradualmente con irritación mínima1 | Pruebas de irritación favorables en ratas para geles de SLN con retinol; baja irritación en un modelo de piel humana 3D reconstruida para una crema con nanoportadores lipídicos de retinol1 |
| Penetración limitada1 | Aumentar la penetración en la piel1 | Mejor penetración a través de piel porcina in vitro con la misma crema de nanoportadores lipídicos1 |
| Resultados antienvejecimiento inciertos1 | Resultados iguales o mejores a la misma concentración | Faltan estudios clínicos de nanoformulaciones de retinol para la piel envejecida1 |
¿El retinol encapsulado irrita menos que el retinol normal?
Está diseñado para ello, y los datos iniciales apuntan en esa dirección, pero la evidencia en humanos es escasa. Los efectos secundarios de los retinoides suelen depender de la dosis y se manifiestan como dermatitis por retinoides, es decir, irritación en el lugar de aplicación; cerca de los ojos, los retinoides también pueden causar molestias oculares y ojo seco1.
Para el retinol en sí, las pruebas resumidas en una revisión de 2022 sobre nanoformulaciones de retinoides son preclínicas: los geles de SLN con retinol al 0.5 % dieron resultados favorables de irritación cutánea in vivo en ratas, y una crema con nanopartículas lipídicas cargadas de retinol mostró un perfil de baja irritación y un mayor grosor epidérmico en un modelo de piel humana 3D reconstruida1. La misma revisión afirma que faltan estudios clínicos que evalúen los efectos antienvejecimiento de las nanoformulaciones de retinol1.
Los datos en humanos más cercanos provienen de la tretinoína. En un estudio de 4 semanas con 28 participantes, un gel con tretinoína en NLC (0.05 %) causó menos irritación, medida como pérdida de agua transepidérmica, que un producto comercial de tretinoína al 0.05 %; otro ensayo de 1 semana con 20 voluntarios encontró que las nanoemulsiones y los NLC de tretinoína se toleraban de forma razonable1. La revisión advierte que estos estudios fueron pequeños, breves y realizados en el antebrazo1.
Sea cual sea el portador, el consejo práctico es el mismo: empezar con una concentración más baja y aumentarla gradualmente hasta un nivel tolerable, usando un hidratante para mantener la piel hidratada1.
¿Cómo se compara el retinol encapsulado con la tretinoína?
La tretinoína es el propio ácido retinoico, el retinoide más potente y mejor estudiado para la piel envejecida, que se vende como medicamento con receta en concentraciones de 0.01 % a 0.1 % para el acné, las arrugas faciales y la hiperpigmentación1. El retinol es aproximadamente diez veces menos potente que la tretinoína, y el retinol al 0.25 % se considera aproximadamente tan eficaz como la tretinoína al 0.025 %1.
Un ensayo de hemicara con 65 personas comparó fórmulas cosméticas de liberación sostenida con retinol al 0.25 %, 0.5 % o 1.0 % frente a cremas con receta con tretinoína al 0.025 %, 0.05 % o 0.1 % durante 12 semanas y no encontró diferencias estadísticamente significativas en las medidas de eficacia1. La revisión añade que los ensayos con retinol suelen tener muestras pequeñas, carecen de controles con vehículo o presentan conflictos de interés del patrocinador, lo que limita cuánto se puede confiar en esos resultados1.
La tretinoína encapsulada ya existe como medicamento con receta. El gel RETIN-A MICRO contiene tretinoína con un methyl methacrylate/glycol dimethacrylate crosspolymer (el MICROSPONGE System), su etiqueta indica venta solo con receta y está indicado para el acné vulgar en pacientes de 12 años en adelante2. Sus reacciones adversas más comunes siguen incluyendo irritación de la piel, ardor, enrojecimiento, descamación, sequedad y picor2. Un portador cambia la forma en que se administra un retinoide; no elimina los efectos secundarios típicos de esta clase. En la fecha de la revisión de 2022, ninguna formulación de tretinoína a nanoescala estaba disponible comercialmente1.
| Presentación | Estatus en Estados Unidos | Pasos hasta el ácido retinoico | Evidencia más sólida |
|---|---|---|---|
| Retinol | Ingrediente cosmético1 | Dos (de retinol a retinaldehído y a ácido retinoico)1 | Ensayos aleatorizados de 0.075 % a 0.5 % con resultados dispares1 |
| Retinol encapsulado | Ingrediente cosmético1 | Dos, una vez liberado1 | Estudios de laboratorio, en animales y en modelos de piel 3D1 |
| Tretinoína | Medicamento con receta1 | Ninguno; es ácido retinoico1 | Muchos ensayos clínicos, incluido un ensayo controlado con placebo de 2 años con 204 personas1 |
| Tretinoína encapsulada (gel de microesferas) | Medicamento con receta, de venta solo con receta2 | Ninguno2 | Indicado en la etiqueta para el acné vulgar2 |
¿Cómo saber qué contiene un producto de retinol encapsulado?
En Estados Unidos, que un producto sea un cosmético o un medicamento depende de su uso previsto, y la ley no reconoce una categoría aparte de cosmecéuticos3. Los cosméticos y sus ingredientes, salvo los aditivos de color, no necesitan aprobación previa a la comercialización de la FDA4, y no se exigen estudios clínicos de eficacia para comercializar una formulación cosmética1.
Las afirmaciones sobre los portadores son difíciles de comprobar desde fuera. La revisión de 2022 señala que el uso y la función de los nanomateriales en los cosméticos comercializados generalmente no se divulgan y que la mayoría de los productos cosméticos no indica el contenido de ingrediente activo en el envase1. La FDA trata un material como nanotecnología cuando está diseñado para tener una dimensión de aproximadamente 1 a 100 nanómetros, o para mostrar propiedades dependientes del tamaño hasta 1 000 nanómetros4, por lo que los portadores micro y nano no son lo mismo.
En Europa se aplican límites de concentración. El Comité Científico de Seguridad de los Consumidores de la UE concluyó en 2016 que la vitamina A (retinol, acetato de retinilo y palmitato de retinilo) es aceptable en cosméticos hasta 0.05 % de equivalente de retinol en lociones corporales y hasta 0.3 % de equivalente de retinol en cremas de manos y faciales, otros productos sin enjuague y productos con enjuague6.
¿Quién debe tener cuidado con el retinol, encapsulado o no?
La encapsulación no cambia quién debe abstenerse. La revisión de 2022 concluye que no puede recomendarse el uso de retinoides tópicos durante el embarazo porque falta evidencia que lo respalde, aunque los estudios no han confirmado un mayor riesgo de defectos congénitos por el uso tópico1. Cuando la piel muestra intolerancia incluso a una concentración baja, la revisión señala que se recomienda suspender el retinoide1.
La exposición al sol también importa. La etiqueta de la tretinoína en microesferas advierte que el medicamento puede causar fotosensibilidad y aconseja un protector solar con FPS 15 o superior y ropa protectora cuando no pueda evitarse la exposición a los rayos UV2. Ese consejo de la etiqueta sobre protección solar es una pauta sensata para cualquier rutina con retinoides, y en piel reactiva una prueba de parche muestra cómo responde su piel antes del uso completo.
Puntos clave
- El retinol encapsulado es la misma molécula de retinol contenida en un portador, como un liposoma o una nanopartícula lipídica.
- Los portadores buscan proteger el retinol de la luz, el oxígeno y el calor, liberarlo gradualmente y reducir la irritación.
- Para los portadores de retinol, los datos de respaldo son estudios de laboratorio, en animales y en modelos de piel; faltan ensayos clínicos antienvejecimiento.
- La tretinoína es la forma con receta; un gel de tretinoína encapsulada en microesferas sigue incluyendo la irritación, la descamación y la sequedad entre sus reacciones comunes.
- Empiece con poco, aumente gradualmente, hidrate la piel y use protector solar, sea cual sea el portador.
Referencias
- Use of Retinoids in Topical Antiaging Treatments: A Focused Review of Clinical Evidence for Conventional and Nanoformulations
- RETIN-A MICRO (tretinoin) gel: prescribing information
- Is It a Cosmetic, a Drug, or Both? (Or Is It Soap?)
- Guidance for Industry: Safety of Nanomaterials in Cosmetic Products
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Opinion on Vitamin A (Retinol, Retinyl Acetate, Retinyl Palmitate), SCCS/1576/16
Preguntas frecuentes
¿El retinol encapsulado es más fuerte que el retinol normal?
No por sí solo. La molécula es la misma, y su actividad sigue dependiendo de la conversión en ácido retinoico1. Lo que un portador puede cambiar es cuánto retinol sobrevive en el producto y con qué rapidez se libera1, por lo que la concentración y la calidad de la fórmula importan más que la palabra de la etiqueta.
¿El retinol microencapsulado es lo mismo que el retinol nanoencapsulado?
No. La FDA considera que un material está a nanoescala aproximadamente entre 1 y 100 nanómetros, y hasta 1 000 nanómetros solo cuando sus propiedades dependen del tamaño4. El gel de tretinoína con receta descrito arriba usa un sistema de microesferas2, mientras que los liposomas, las SLN y los NLC se estudian como portadores a nanoescala1.
¿Puede el retinol encapsulado causar descamación?
Sí, puede hacerlo. La irritación por retinoides depende de la dosis1, e incluso el gel de tretinoína encapsulada con receta incluye la descamación, la sequedad y el enrojecimiento entre sus reacciones más comunes2. Aumentar la frecuencia poco a poco y usar un hidratante es el consejo que se da para limitar la dermatitis por retinoides1.
¿Cuál es la concentración máxima de retinol en los cosméticos?
En la UE, el Comité Científico de Seguridad de los Consumidores fijó su conclusión en 0.3 % de equivalente de retinol para cremas faciales y de manos y 0.05 % para lociones corporales6. En Estados Unidos, los cosméticos y sus ingredientes no necesitan aprobación previa a la comercialización de la FDA4, y la mayoría de los productos no indica su contenido de retinoides en el envase1.