
Verkapseltes Retinol im Vergleich zu Retinol
Zuletzt aktualisiert:
Verkapseltes Retinol ist gewöhnliches Retinol in einem Träger wie einem Liposom, einem Lipid-Nanopartikel oder einer Polymerhülle. Der Träger soll Retinol vor Licht, Sauerstoff und Wärme schützen und es allmählicher freisetzen, mit dem Ziel einer gleichmäßigeren Wirkstärke und geringerer Reizung. Labor- und Tierstudien stützen diese Ziele, klinische Studien mit verkapseltem Retinol an alternder Haut fehlen jedoch noch.

Was ist verkapseltes Retinol?
Retinol (all-trans-Retinol, Vitamin A) ist ein Retinoid der ersten Generation, das in kosmetischen Produkten verwendet wird1. Für sich allein ist es nicht aktiv: Nach dem Auftragen wandeln Hautenzyme Retinol in einer zweistufigen Oxidation in Retinaldehyd und dann in Retinsäure (Tretinoin) um1. Retinylester wie Retinylpalmitat müssen zuerst zu Retinol hydrolysiert werden, was einen weiteren Schritt bedeutet1.
Verkapseltes Retinol ist dasselbe Molekül, das in einen Träger eingebracht wird, bevor es in die Creme oder das Serum gelangt. Nanotechnologische Träger werden eingesetzt, um die chemische und photochemische Stabilität eines Retinoids zu verbessern, sein Eindringen zu erhöhen, seine Freisetzung zu verändern und die Wirksamkeit bei geringer Reizung aufrechtzuerhalten1. Die am häufigsten untersuchten Träger sind lipidbasiert: solide Lipid-Nanopartikel (SLN), nanostrukturierte Lipidträger (NLC), Liposomen und Nanoemulsionen1.
Ein Liposom, der bekannteste dieser Träger, ist ein Vesikel aus einer oder mehreren Doppelschichten amphipathischer Moleküle wie Phospholipide um ein wässriges Kompartiment; wasserlösliche Substanzen befinden sich im wässrigen Kompartiment, hydrophobe in der Doppelschicht5. Liposomen sind das am meisten untersuchte Nanomaterial für topische Retinoide1. Der eigene Ansatz von Vegalab, NanoVeil, baut statt eines Lipidvesikels eine mehrschichtige Biopolymerhülle um einen Wirkstoff auf, wie unter „So funktioniert Nanoverkapselung“ dargelegt.
In Nordamerika erreicht das Interesse an diesem Thema im Januar seinen Höhepunkt, und die Lichtempfindlichkeit durch Retinoide ist nicht saisonabhängig: Das Etikett der Tretinoin-Mikrosphären rät zu Sonnenschutz mit LSF 15 oder höher, wenn sich UV-Strahlung nicht vermeiden lässt2. Auf der Südhalbkugel fällt der Januar in den Sommer, sodass eine dann begonnene Routine in den sonnenreichsten Monaten startet.
Warum muss Retinol überhaupt geschützt werden?
Retinol ist empfindlich gegenüber Licht, Sauerstoff, Wärme und Schwermetallen, daher müssen Formulierungen stabilisiert werden1. Eine Studie mit 12 Handelsprodukten, die Retinoide deklarierten, ergab, dass diese in Langzeit- und beschleunigten Stabilitätstests in fast allen Produkten instabil waren1. Retinol in einer kosmetischen Formel ist im Allgemeinen weniger als 6 Monate stabil, selbst wenn es unter Inertgasatmosphäre hergestellt und beispielsweise in Aluminiumtuben bei 20 °C oder darunter gelagert wird1.
Die Genauigkeit der Etiketten ist ein zweites Problem. Eine Analyse von 35 Handelsprodukten mit Retinol und anderen Retinoiden fand erhebliche Unstimmigkeiten in der Kennzeichnung und Gehalte, die von den Angaben abwichen, teils sehr niedrig und teils über der vom Wissenschaftlichen Ausschuss für Verbrauchersicherheit der Europäischen Kommission empfohlenen Konzentration1. Die Stabilität hängt von der gesamten Formulierung ab und muss daher Produkt für Produkt beurteilt werden, nicht nach dem Wort „verkapselt“ auf der Verpackung1.
| Problem bei freiem Retinol | Was die Verkapselung erreichen soll | Bisherige Evidenz für Retinol-Träger |
|---|---|---|
| Abbau durch Licht, Sauerstoff und Wärme1 | Chemische und photochemische Stabilität verbessern1 | Formulierungsstudien; die Stabilität muss im Einzelfall geprüft werden1 |
| Reizung (Retinoid-Dermatitis)1 | Den Wirkstoff allmählich und mit minimaler Reizung freisetzen1 | Günstige Reizungstests an Ratten bei Retinol-SLN-Gelen; geringe Reizung in einem rekonstruierten 3D-Modell menschlicher Haut bei einer Creme mit Retinol-Lipid-Nanoträgern1 |
| Begrenztes Eindringen1 | Eindringen in die Haut erhöhen1 | Verbessertes Eindringen durch Schweinehaut in vitro bei derselben Lipid-Nanoträger-Creme1 |
| Unsichere Anti-Aging-Ergebnisse1 | Gleiche oder bessere Ergebnisse bei gleicher Stärke | Klinische Studien zu Retinol-Nanoformulierungen für alternde Haut fehlen1 |
Reizt verkapseltes Retinol weniger als normales Retinol?
Dafür ist es ausgelegt, und erste Daten deuten in diese Richtung, doch die Evidenz am Menschen ist dünn. Nebenwirkungen von Retinoiden sind im Allgemeinen dosisabhängig und zeigen sich als Retinoid-Dermatitis, also als Reizung an der Anwendungsstelle; in der Nähe der Augen können Retinoide außerdem Augenbeschwerden und trockene Augen verursachen1.
Für Retinol selbst sind die in einer Übersichtsarbeit von 2022 zu Retinoid-Nanoformulierungen zusammengefassten Tests präklinisch: SLN-Gele mit 0,5 % Retinol ergaben günstige Ergebnisse bei In-vivo-Hautreizungstests an Ratten, und eine Creme mit Retinol-beladenen Lipid-Nanopartikeln zeigte in einem rekonstruierten 3D-Modell menschlicher Haut ein geringes Reizprofil und eine erhöhte Epidermisdicke1. Dieselbe Übersichtsarbeit stellt fest, dass klinische Studien zur Bewertung der Anti-Aging-Wirkung von Retinol-Nanoformulierungen fehlen1.
Die nächstliegenden Daten am Menschen stammen von Tretinoin. In einer 4-wöchigen Studie mit 28 Teilnehmenden verursachte ein Gel mit Tretinoin in NLC (0,05 %) weniger Reizung, gemessen als transepidermaler Wasserverlust, als ein marktübliches Produkt mit 0,05 % Tretinoin; eine separate 1-wöchige Studie mit 20 Freiwilligen fand Tretinoin-Nanoemulsionen und NLC einigermaßen gut verträglich1. Die Übersichtsarbeit weist einschränkend darauf hin, dass diese Studien klein und kurz waren und am Unterarm durchgeführt wurden1.
Unabhängig vom Träger ist der praktische Rat derselbe: Beginnen Sie mit einer niedrigeren Konzentration und steigern Sie diese allmählich bis zu einem verträglichen Niveau, und verwenden Sie eine Feuchtigkeitspflege, um die Haut mit Feuchtigkeit zu versorgen1.
Wie schneidet verkapseltes Retinol im Vergleich zu Tretinoin ab?
Tretinoin ist Retinsäure selbst, das wirksamste und am besten untersuchte Retinoid für alternde Haut, das als verschreibungspflichtiges Arzneimittel mit 0,01 % bis 0,1 % gegen Akne, Gesichtsfalten und Hyperpigmentierung erhältlich ist1. Retinol ist etwa zehnmal weniger wirkstark als Tretinoin, und 0,25 % Retinol gilt als etwa so wirksam wie 0,025 % Tretinoin1.
Eine Split-Face-Studie mit 65 Personen verglich kosmetische Formeln mit verzögerter Freisetzung und 0,25 %, 0,5 % oder 1,0 % Retinol mit verschreibungspflichtigen Cremes mit 0,025 %, 0,05 % oder 0,1 % Tretinoin über 12 Wochen und fand keine statistisch signifikanten Unterschiede bei den Wirksamkeitsmessungen1. Die Übersichtsarbeit ergänzt, dass Retinol-Studien oft kleine Stichproben haben, keine Vehikelkontrollen aufweisen oder mit Interessenkonflikten durch Sponsoren behaftet sind, was begrenzt, wie weit man solchen Ergebnissen vertrauen kann1.
Verkapseltes Tretinoin gibt es bereits als verschreibungspflichtiges Arzneimittel. Das Gel RETIN-A MICRO enthält Tretinoin mit einem Methyl Methacrylate/Glycol Dimethacrylate Crosspolymer (dem MICROSPONGE System), trägt die Kennzeichnung Rx only und ist bei Akne vulgaris für Patientinnen und Patienten ab 12 Jahren indiziert2. Zu seinen häufigsten Nebenwirkungen gehören weiterhin Hautreizung, Brennen, Rötung, Schälen, Trockenheit und Juckreiz2. Ein Träger verändert, wie ein Retinoid abgegeben wird; die typischen Nebenwirkungen der Wirkstoffklasse beseitigt er nicht. Zum Zeitpunkt der Übersichtsarbeit von 2022 war keine nanoskalige Tretinoin-Formulierung im Handel erhältlich1.
| Form | Status in den USA | Schritte bis zur Retinsäure | Stärkste Evidenz |
|---|---|---|---|
| Retinol | Kosmetischer Inhaltsstoff1 | Zwei (Retinol zu Retinaldehyd zu Retinsäure)1 | Randomisierte Studien mit 0,075 % bis 0,5 % mit gemischten Ergebnissen1 |
| Verkapseltes Retinol | Kosmetischer Inhaltsstoff1 | Zwei, nach der Freisetzung1 | Labor-, Tier- und 3D-Hautmodellstudien1 |
| Tretinoin | Verschreibungspflichtiges Arzneimittel1 | Keine; es ist Retinsäure1 | Viele klinische Studien, darunter eine 2-jährige placebokontrollierte Studie mit 204 Personen1 |
| Verkapseltes Tretinoin (Mikrosphären-Gel) | Verschreibungspflichtiges Arzneimittel, Rx only2 | Keine2 | Gekennzeichnet für Akne vulgaris2 |
Wie erkennen Sie, was ein Produkt mit verkapseltem Retinol enthält?
In den Vereinigten Staaten hängt es vom Verwendungszweck ab, ob ein Produkt ein Kosmetikum oder ein Arzneimittel ist, und das Gesetz kennt keine eigene Kategorie für Cosmeceuticals3. Kosmetika und ihre Inhaltsstoffe, außer Farbzusätzen, benötigen keine Zulassung durch die FDA vor dem Inverkehrbringen4, und klinische Wirksamkeitsstudien sind für die Vermarktung einer kosmetischen Formulierung nicht erforderlich1.
Aussagen zu Trägern sind von außen schwer zu überprüfen. Die Übersichtsarbeit von 2022 stellt fest, dass Einsatz und Rolle von Nanomaterialien in vermarkteten Kosmetika im Allgemeinen nicht offengelegt werden und dass die meisten kosmetischen Produkte den Wirkstoffgehalt nicht auf der Verpackung angeben1. Die FDA behandelt ein Material als Nanotechnologie, wenn es so entwickelt wurde, dass es eine Abmessung von etwa 1 bis 100 Nanometern hat oder bei bis zu 1.000 Nanometern größenabhängige Eigenschaften zeigt4. Mikro- und Nanoträger sind also nicht dasselbe.
In Europa gelten Stärkegrenzen. Der Wissenschaftliche Ausschuss für Verbrauchersicherheit der EU kam 2016 zu dem Schluss, dass Vitamin A (Retinol, Retinylacetat und Retinylpalmitat) in Kosmetika bis zu 0,05 % Retinoläquivalent in Körperlotionen und bis zu 0,3 % Retinoläquivalent in Hand- und Gesichtscremes, anderen Leave-on-Produkten und Rinse-off-Produkten akzeptabel ist6.
Wer sollte bei Retinol vorsichtig sein, ob verkapselt oder nicht?
Die Verkapselung ändert nichts daran, wer zurückhaltend sein sollte. Die Übersichtsarbeit von 2022 kommt zu dem Schluss, dass die topische Anwendung von Retinoiden in der Schwangerschaft nicht empfohlen werden kann, weil Belege dafür fehlen, auch wenn Studien kein erhöhtes Risiko für Geburtsfehler durch die topische Anwendung bestätigt haben1. Zeigt die Haut selbst bei niedriger Konzentration eine Unverträglichkeit, wird laut der Übersichtsarbeit empfohlen, das Retinoid abzusetzen1.
Auch die Sonnenexposition spielt eine Rolle. Das Etikett der Tretinoin-Mikrosphären warnt, dass das Arzneimittel Lichtempfindlichkeit verursachen kann, und rät zu Sonnenschutz mit LSF 15 oder höher sowie zu Schutzkleidung, wenn sich UV-Strahlung nicht vermeiden lässt2. Dieser Rat des Etiketts zum Sonnenschutz ist ein sinnvolles Muster für jede Retinoid-Routine, und bei reaktiver Haut zeigt ein Verträglichkeitstest vor der vollständigen Anwendung, wie Ihre Haut reagiert.
Das Wichtigste in Kürze
- Verkapseltes Retinol ist dasselbe Retinol-Molekül in einem Träger wie einem Liposom oder einem Lipid-Nanopartikel.
- Träger sollen Retinol vor Licht, Sauerstoff und Wärme schützen, es allmählich freisetzen und Reizungen verringern.
- Für Retinol-Träger stammen die stützenden Daten aus Labor-, Tier- und Hautmodellstudien; klinische Anti-Aging-Studien fehlen.
- Tretinoin ist die verschreibungspflichtige Form; ein verkapseltes Tretinoin-Gel mit Mikrosphären nennt weiterhin Reizung, Schälen und Trockenheit unter seinen häufigen Reaktionen.
- Niedrig beginnen, allmählich steigern, Feuchtigkeit spenden und Sonnenschutz tragen, ganz gleich, welcher Träger verwendet wird.
Literatur
- Use of Retinoids in Topical Antiaging Treatments: A Focused Review of Clinical Evidence for Conventional and Nanoformulations
- RETIN-A MICRO (tretinoin) gel: prescribing information
- Is It a Cosmetic, a Drug, or Both? (Or Is It Soap?)
- Guidance for Industry: Safety of Nanomaterials in Cosmetic Products
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Opinion on Vitamin A (Retinol, Retinyl Acetate, Retinyl Palmitate), SCCS/1576/16
Häufig gestellte Fragen
Ist verkapseltes Retinol stärker als normales Retinol?
Nicht von sich aus. Das Molekül ist dasselbe, und seine Wirkung hängt weiterhin von der Umwandlung in Retinsäure ab1. Was ein Träger verändern kann, ist, wie viel Retinol im Produkt erhalten bleibt und wie schnell es freigesetzt wird1. Die Konzentration und die Qualität der Formel sind daher wichtiger als das Wort auf dem Etikett.
Ist mikroverkapseltes Retinol dasselbe wie nanoverkapseltes Retinol?
Nein. Die FDA betrachtet ein Material bei etwa 1 bis 100 Nanometern als nanoskalig, bis zu 1.000 Nanometern nur dann, wenn die Eigenschaften von der Größe abhängen4. Das oben beschriebene verschreibungspflichtige Tretinoin-Gel verwendet ein Mikrosphärensystem2, während Liposomen, SLN und NLC als nanoskalige Träger untersucht werden1.
Kann verkapseltes Retinol zu Schälen der Haut führen?
Ja, das ist möglich. Reizungen durch Retinoide sind dosisabhängig1, und selbst das verkapselte verschreibungspflichtige Tretinoin-Gel nennt Schälen, Trockenheit und Rötung unter seinen häufigsten Reaktionen2. Die Häufigkeit langsam zu steigern und eine Feuchtigkeitspflege zu verwenden, ist der Rat, um eine Retinoid-Dermatitis zu begrenzen1.
Welche Retinol-Stärke ist in Kosmetika höchstens erlaubt?
In der EU hat der Wissenschaftliche Ausschuss für Verbrauchersicherheit seine Schlussfolgerung bei 0,3 % Retinoläquivalent für Gesichts- und Handcremes und 0,05 % für Körperlotionen festgelegt6. In den USA benötigen Kosmetika und ihre Inhaltsstoffe keine Zulassung durch die FDA vor dem Inverkehrbringen4, und die meisten Produkte geben ihren Retinoidgehalt nicht auf der Verpackung an1.

