Retinolo incapsulato vs retinolo
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Il retinolo incapsulato è normale retinolo racchiuso in un veicolo come un liposoma, una nanoparticella lipidica o un guscio polimerico. Il veicolo è progettato per proteggere il retinolo da luce, ossigeno e calore e per rilasciarlo più gradualmente, con l'obiettivo di una potenza più costante e di una minore irritazione. Studi di laboratorio e su animali supportano questi obiettivi, ma mancano ancora studi clinici sul retinolo incapsulato sulla pelle invecchiata.
Che cos'è il retinolo incapsulato?
Il retinolo (all-trans-retinolo, vitamina A) è un retinoide di prima generazione usato nei prodotti cosmetici1. Non è attivo di per sé: dopo l'applicazione, gli enzimi della pelle convertono il retinolo in retinaldeide e poi in acido retinoico (tretinoina) con un'ossidazione in due fasi1. Gli esteri del retinile come il retinyl palmitate devono prima essere idrolizzati a retinolo, il che aggiunge un passaggio1.
Il retinolo incapsulato è la stessa molecola inserita in un veicolo prima di entrare nella crema o nel siero. I veicoli nanotecnologici si usano per migliorare la stabilità chimica e fotochimica di un retinoide, aumentarne la penetrazione, modificarne il rilascio e mantenere alta l'efficacia contenendo l'irritazione1. I veicoli più studiati sono a base lipidica: nanoparticelle lipidiche solide (SLN), veicoli lipidici nanostrutturati (NLC), liposomi e nanoemulsioni1.
Il liposoma, il più noto di questi, è una vescicola formata da uno o più doppi strati di molecole anfipatiche come i fosfolipidi attorno a un compartimento acquoso; le sostanze idrosolubili si collocano nel compartimento acquoso e quelle idrofobe nel doppio strato5. I liposomi sono il nanomateriale più studiato per i retinoidi topici1. L'approccio proprio di Vegalab, NanoVeil, costruisce un guscio biopolimerico multistrato attorno a un principio attivo anziché una vescicola lipidica, come illustrato in Come funziona il nanoincapsulamento.
In Nord America, l'interesse per questo tema raggiunge il picco a gennaio, e la fotosensibilità da retinoidi non è stagionale: l'etichetta della tretinoina in microsfere consiglia una protezione solare con SPF 15 o superiore ogni volta che l'esposizione ai raggi UV non può essere evitata2. Nell'emisfero australe gennaio cade in estate, quindi una routine iniziata allora comincia nei mesi più soleggiati.
Perché il retinolo ha bisogno di essere protetto?
Il retinolo è sensibile a luce, ossigeno, calore e metalli pesanti, quindi le formulazioni devono essere stabilizzate1. Uno studio su 12 prodotti commerciali che dichiaravano retinoidi li ha trovati instabili in quasi tutti i prodotti nei test di stabilità a lungo termine e accelerati1. Il retinolo in una formula cosmetica è generalmente stabile per meno di 6 mesi, anche se prodotto in atmosfera inerte e conservato, ad esempio, in tubi di alluminio a 20 °C o meno1.
L'accuratezza delle etichette è un secondo problema. Un'analisi di 35 prodotti commerciali contenenti retinolo e altri retinoidi ha rilevato significative incoerenze di etichettatura e contenuti diversi da quanto dichiarato, alcuni molto bassi e altri superiori alla concentrazione raccomandata dal Comitato scientifico della sicurezza dei consumatori della Commissione europea1. La stabilità dipende dall'intera formulazione, quindi va valutata prodotto per prodotto anziché in base alla parola incapsulato sulla confezione1.
| Problema del retinolo libero | Che cosa mira a fare l'incapsulamento | Evidenze finora sui veicoli del retinolo |
|---|---|---|
| Degradazione da luce, ossigeno e calore1 | Migliorare la stabilità chimica e fotochimica1 | Studi di formulazione; la stabilità va verificata caso per caso1 |
| Irritazione (dermatite da retinoidi)1 | Rilasciare il principio attivo gradualmente con irritazione minima1 | Test di irritazione favorevoli nei ratti per gel di retinolo in SLN; bassa irritazione in un modello di pelle umana 3D ricostruita per una crema di retinolo con nanoveicoli lipidici1 |
| Penetrazione limitata1 | Aumentare la penetrazione nella pelle1 | Penetrazione migliorata attraverso pelle suina in vitro per la stessa crema con nanoveicoli lipidici1 |
| Risultati anti-età incerti1 | Risultati uguali o migliori a parità di concentrazione | Mancano studi clinici sulle nanoformulazioni di retinolo per la pelle invecchiata1 |
Il retinolo incapsulato è meno irritante del retinolo normale?
È progettato per esserlo e i primi dati vanno in questa direzione, ma le evidenze sull'uomo sono scarse. Gli effetti collaterali dei retinoidi dipendono in genere dalla dose e si manifestano come dermatite da retinoidi, cioè irritazione nel sito di applicazione; vicino agli occhi, i retinoidi possono causare anche fastidio oculare e secchezza oculare1.
Per il retinolo in sé, i test riassunti in una revisione del 2022 sulle nanoformulazioni di retinoidi sono preclinici: gel in SLN con retinolo al 0,5% hanno dato risultati favorevoli di irritazione cutanea in vivo nei ratti, e una crema con nanoparticelle lipidiche caricate con retinolo ha mostrato un basso profilo di irritazione e un aumento dello spessore epidermico in un modello di pelle umana 3D ricostruita1. La stessa revisione afferma che mancano studi clinici che valutino gli effetti anti-età delle nanoformulazioni di retinolo1.
I dati sull'uomo più vicini provengono dalla tretinoina. In uno studio di 4 settimane su 28 partecipanti, un gel con tretinoina in NLC (0,05%) ha causato meno irritazione, misurata come perdita d'acqua transepidermica, rispetto a un prodotto commerciale con tretinoina al 0,05%; un distinto studio di 1 settimana su 20 volontari ha trovato le nanoemulsioni e gli NLC di tretinoina ragionevolmente tollerati1. La revisione avverte che questi studi erano piccoli, brevi e condotti sull'avambraccio1.
Qualunque sia il veicolo, il consiglio pratico è lo stesso: iniziare con una concentrazione più bassa e aumentarla gradualmente fino a un livello tollerabile, usando una crema idratante per mantenere la pelle idratata1.
Come si confronta il retinolo incapsulato con la tretinoina?
La tretinoina è l'acido retinoico stesso, il retinoide più potente e più studiato per la pelle invecchiata, venduta come medicinale su prescrizione dal 0,01% al 0,1% per acne, rughe del viso e iperpigmentazione1. Il retinolo è circa dieci volte meno potente della tretinoina, e il retinolo al 0,25% è considerato efficace all'incirca quanto la tretinoina al 0,025%1.
Uno studio split-face su 65 persone ha confrontato formule cosmetiche a rilascio prolungato con retinolo al 0,25%, 0,5% o 1,0% con creme su prescrizione con tretinoina al 0,025%, 0,05% o 0,1% per 12 settimane e non ha trovato differenze statisticamente significative nelle misure di efficacia1. La revisione aggiunge che gli studi sul retinolo hanno spesso campioni piccoli, mancano di controlli con veicolo o presentano conflitti di interesse legati agli sponsor, il che limita l'affidabilità di tali risultati1.
La tretinoina incapsulata esiste già come farmaco su prescrizione. Il gel RETIN-A MICRO contiene tretinoina con methyl methacrylate/glycol dimethacrylate crosspolymer (il MICROSPONGE System), riporta in etichetta la dicitura Rx only ed è indicato per l'acne volgare nei pazienti di età pari o superiore a 12 anni2. Le sue reazioni avverse più comuni includono comunque irritazione cutanea, bruciore, arrossamento, desquamazione, secchezza e prurito2. Un veicolo cambia il modo in cui un retinoide viene veicolato; non elimina gli effetti collaterali tipici della classe. Alla data della revisione del 2022, nessuna formulazione di tretinoina su nanoscala era disponibile in commercio1.
| Forma | Status negli Stati Uniti | Passaggi fino all'acido retinoico | Evidenze più solide |
|---|---|---|---|
| Retinolo | Ingrediente cosmetico1 | Due (da retinolo a retinaldeide ad acido retinoico)1 | Studi randomizzati dal 0,075% al 0,5% con risultati contrastanti1 |
| Retinolo incapsulato | Ingrediente cosmetico1 | Due, una volta rilasciato1 | Studi di laboratorio, su animali e su modelli di pelle 3D1 |
| Tretinoina | Farmaco su prescrizione1 | Nessuno; è acido retinoico1 | Molti studi clinici, tra cui uno studio controllato con placebo di 2 anni su 204 persone1 |
| Tretinoina incapsulata (gel a microsfere) | Farmaco su prescrizione, Rx only2 | Nessuno2 | Indicato in etichetta per l'acne volgare2 |
Come si può capire che cosa contiene un prodotto con retinolo incapsulato?
Negli Stati Uniti, il fatto che un prodotto sia un cosmetico o un farmaco dipende dall'uso previsto, e la legge non riconosce una categoria separata di cosmeceutici3. I cosmetici e i loro ingredienti, tranne gli additivi coloranti, non necessitano di approvazione preventiva della FDA4, e per commercializzare una formulazione cosmetica non sono richiesti studi di efficacia clinica1.
Le dichiarazioni sui veicoli sono difficili da verificare dall'esterno. La revisione del 2022 osserva che l'uso e il ruolo dei nanomateriali nei cosmetici in commercio restano generalmente non dichiarati e che la maggior parte dei prodotti cosmetici non indica sulla confezione il contenuto di sostanza attiva1. La FDA considera nanotecnologia un materiale progettato per avere una dimensione da circa 1 a 100 nanometri, o per mostrare proprietà dipendenti dalle dimensioni fino a 1.000 nanometri4, quindi microveicoli e nanoveicoli non sono la stessa cosa.
In Europa si applicano limiti di concentrazione. Il Comitato scientifico della sicurezza dei consumatori dell'UE ha concluso nel 2016 che la vitamina A (retinolo, retinyl acetate e retinyl palmitate) è accettabile nei cosmetici fino al 0,05% di retinolo equivalente nelle lozioni corpo e fino al 0,3% di retinolo equivalente nelle creme mani e viso, in altri prodotti senza risciacquo e nei prodotti a risciacquo6.
Chi dovrebbe fare attenzione con il retinolo, incapsulato o no?
L'incapsulamento non cambia chi dovrebbe astenersi. La revisione del 2022 conclude che l'uso di retinoidi topici in gravidanza non può essere consigliato perché mancano evidenze a supporto, anche se gli studi non hanno confermato un aumento del rischio di malformazioni congenite dall'uso topico1. Quando la pelle mostra intolleranza anche a bassa concentrazione, la revisione osserva che si raccomanda di interrompere il retinoide1.
Conta anche l'esposizione al sole. L'etichetta della tretinoina in microsfere avverte che il farmaco può causare fotosensibilità e consiglia una protezione solare con SPF 15 o superiore e indumenti protettivi quando l'esposizione ai raggi UV non può essere evitata2. Questo consiglio di etichetta sulla protezione solare è un buon modello per qualsiasi routine con retinoidi e, sulla pelle reattiva, un test di tolleranza cutanea mostra come risponde la Sua pelle prima dell'uso completo.
Punti chiave
- Il retinolo incapsulato è la stessa molecola di retinolo racchiusa in un veicolo come un liposoma o una nanoparticella lipidica.
- I veicoli mirano a proteggere il retinolo da luce, ossigeno e calore, a rilasciarlo gradualmente e a ridurre l'irritazione.
- Per i veicoli del retinolo, i dati a supporto sono studi di laboratorio, su animali e su modelli di pelle; mancano studi clinici anti-età.
- La tretinoina è la forma su prescrizione; un gel di tretinoina incapsulata in microsfere indica comunque irritazione, desquamazione e secchezza tra le reazioni comuni.
- Inizi con poco, aumenti gradualmente, idrati la pelle e usi la protezione solare, qualunque sia il veicolo.
Bibliografia
- Use of Retinoids in Topical Antiaging Treatments: A Focused Review of Clinical Evidence for Conventional and Nanoformulations
- RETIN-A MICRO (tretinoin) gel: prescribing information
- Is It a Cosmetic, a Drug, or Both? (Or Is It Soap?)
- Guidance for Industry: Safety of Nanomaterials in Cosmetic Products
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Opinion on Vitamin A (Retinol, Retinyl Acetate, Retinyl Palmitate), SCCS/1576/16
Domande frequenti
Il retinolo incapsulato è più forte del retinolo normale?
Non di per sé. La molecola è la stessa e la sua attività dipende comunque dalla conversione in acido retinoico1. Ciò che un veicolo può cambiare è la quantità di retinolo che resta integra nel prodotto e la velocità con cui viene rilasciata1, quindi la concentrazione e la qualità della formula contano più della parola in etichetta.
Il retinolo microincapsulato è la stessa cosa del retinolo nanoincapsulato?
No. La FDA considera su nanoscala un materiale tra circa 1 e 100 nanometri, con estensione fino a 1.000 nanometri solo quando le proprietà dipendono dalle dimensioni4. Il gel di tretinoina su prescrizione descritto sopra usa un sistema a microsfere2, mentre liposomi, SLN e NLC sono studiati come veicoli su nanoscala1.
Il retinolo incapsulato può causare desquamazione?
Sì, può. L'irritazione da retinoidi dipende dalla dose1, e anche il gel di tretinoina incapsulata su prescrizione indica desquamazione, secchezza e arrossamento tra le reazioni più comuni2. Aumentare lentamente la frequenza e usare una crema idratante è il consiglio dato per limitare la dermatite da retinoidi1.
Qual è la concentrazione massima di retinolo nei cosmetici?
Nell'UE, il Comitato scientifico della sicurezza dei consumatori ha fissato la sua conclusione al 0,3% di retinolo equivalente per creme viso e mani e al 0,05% per lozioni corpo6. Negli Stati Uniti, i cosmetici e i loro ingredienti non necessitano di approvazione preventiva della FDA4, e la maggior parte dei prodotti non indica il contenuto di retinoidi sulla confezione1.