Rétinol encapsulé vs rétinol
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Le rétinol encapsulé est du rétinol ordinaire maintenu à l'intérieur d'un vecteur tel qu'un liposome, une nanoparticule lipidique ou une coque de polymère. Le vecteur est conçu pour protéger le rétinol de la lumière, de l'oxygène et de la chaleur et pour le libérer plus progressivement, dans le but d'obtenir une activité plus constante et moins d'irritation. Les études en laboratoire et chez l'animal vont dans le sens de ces objectifs, mais les essais cliniques du rétinol encapsulé sur la peau vieillissante font encore défaut.
Qu'est-ce que le rétinol encapsulé ?
Le rétinol (all-trans-rétinol, vitamine A) est un rétinoïde de première génération utilisé dans les produits cosmétiques1. Il n'est pas actif par lui-même : après application, des enzymes de la peau convertissent le rétinol en rétinaldéhyde, puis en acide rétinoïque (trétinoïne), par une oxydation en deux étapes1. Les esters de rétinyle tels que le palmitate de rétinyle doivent d'abord être hydrolysés en rétinol, ce qui ajoute une étape1.
Le rétinol encapsulé est la même molécule, placée à l'intérieur d'un vecteur avant d'être incorporée à la crème ou au sérum. Les vecteurs issus des nanotechnologies servent à améliorer la stabilité chimique et photochimique d'un rétinoïde, à augmenter sa pénétration, à modifier sa libération et à maintenir l'efficacité tout en limitant l'irritation1. Les vecteurs les plus étudiés sont à base de lipides : nanoparticules lipidiques solides (SLN), vecteurs lipidiques nanostructurés (NLC), liposomes et nanoémulsions1.
Le liposome, le plus connu d'entre eux, est une vésicule formée d'une ou de plusieurs bicouches de molécules amphiphiles, telles que des phospholipides, autour d'un compartiment aqueux ; les substances hydrosolubles se trouvent dans le compartiment aqueux et les substances hydrophobes dans la bicouche5. Les liposomes sont le nanomatériau le plus étudié pour les rétinoïdes topiques1. L'approche propre à Vegalab, NanoVeil, construit une coque de biopolymères multicouche autour d'un actif plutôt qu'une vésicule lipidique, comme l'explique la page Comment fonctionne la nano-encapsulation.
En Amérique du Nord, l'intérêt pour ce sujet culmine en janvier, et la photosensibilité aux rétinoïdes n'est pas saisonnière : l'étiquette de la trétinoïne en microsphères conseille un écran solaire de SPF 15 ou plus lorsque l'exposition aux UV ne peut être évitée2. Dans l'hémisphère Sud, janvier tombe en été : une routine commencée à ce moment-là débute donc pendant les mois les plus ensoleillés.
Pourquoi le rétinol a-t-il besoin d'être protégé ?
Le rétinol est sensible à la lumière, à l'oxygène, à la chaleur et aux métaux lourds, et les formulations doivent donc être stabilisées1. Une étude portant sur 12 produits commerciaux déclarant des rétinoïdes a constaté leur instabilité dans presque tous les produits, lors d'essais de stabilité à long terme et accélérés1. Dans une formule cosmétique, le rétinol reste généralement stable moins de 6 mois, même lorsqu'il est fabriqué sous atmosphère inerte et conservé, par exemple, dans des tubes en aluminium à 20 °C ou moins1.
L'exactitude de l'étiquetage est un second problème. Une analyse de 35 produits commerciaux contenant du rétinol et d'autres rétinoïdes a relevé d'importantes incohérences d'étiquetage et des teneurs s'écartant de celles déclarées, certaines très faibles et d'autres supérieures à la concentration recommandée par le Comité scientifique pour la sécurité des consommateurs de la Commission européenne1. La stabilité dépend de l'ensemble de la formulation : elle doit donc être évaluée produit par produit plutôt que d'après le mot « encapsulé » sur l'emballage1.
| Problème du rétinol libre | Ce que vise l'encapsulation | Preuves à ce jour pour les vecteurs de rétinol |
|---|---|---|
| Dégradation par la lumière, l'oxygène et la chaleur1 | Améliorer la stabilité chimique et photochimique1 | Études de formulation ; la stabilité doit être vérifiée au cas par cas1 |
| Irritation (dermatite aux rétinoïdes)1 | Libérer l'actif progressivement avec une irritation minimale1 | Tests d'irritation favorables chez le rat pour des gels de SLN au rétinol ; faible irritation dans un modèle de peau humaine reconstruite en 3D pour une crème à nanovecteurs lipidiques au rétinol1 |
| Pénétration limitée1 | Augmenter la pénétration dans la peau1 | Pénétration améliorée à travers la peau de porc in vitro pour la même crème à nanovecteurs lipidiques1 |
| Résultats anti-âge incertains1 | Résultats égaux ou supérieurs à concentration égale | Les études cliniques sur les nanoformulations de rétinol pour la peau vieillissante font défaut1 |
Le rétinol encapsulé est-il moins irritant que le rétinol classique ?
Il est conçu pour l'être, et les premières données vont dans ce sens, mais les preuves chez l'humain restent minces. Les effets secondaires des rétinoïdes sont généralement dose-dépendants et se manifestent par une dermatite aux rétinoïdes, c'est-à-dire une irritation au site d'application ; près des yeux, les rétinoïdes peuvent aussi provoquer une gêne oculaire et une sécheresse oculaire1.
Pour le rétinol lui-même, les tests résumés dans une revue de 2022 sur les nanoformulations de rétinoïdes sont précliniques : des gels de SLN contenant 0,5 % de rétinol ont donné des résultats favorables d'irritation cutanée in vivo chez le rat, et une crème à nanoparticules lipidiques chargées en rétinol a montré un faible profil d'irritation et une épaisseur épidermique accrue dans un modèle de peau humaine reconstruite en 3D1. La même revue indique que les études cliniques évaluant les effets anti-âge des nanoformulations de rétinol font défaut1.
Les données humaines les plus proches concernent la trétinoïne. Dans une étude de 4 semaines portant sur 28 participants, un gel de trétinoïne dans des NLC (0,05 %) a provoqué moins d'irritation, mesurée par la perte en eau transépidermique, qu'un produit commercialisé à 0,05 % de trétinoïne ; un autre essai de 1 semaine mené chez 20 volontaires a jugé les nanoémulsions et les NLC de trétinoïne raisonnablement bien tolérés1. La revue précise avec prudence que ces études étaient petites, courtes et réalisées sur l'avant-bras1.
Quel que soit le vecteur, le conseil pratique reste le même : commencer par une concentration plus faible et l'augmenter progressivement jusqu'à un niveau tolérable, en utilisant un soin hydratant pour garder la peau hydratée1.
Comment le rétinol encapsulé se compare-t-il à la trétinoïne ?
La trétinoïne est l'acide rétinoïque lui-même, le rétinoïde le plus puissant et le mieux étudié pour la peau vieillissante, vendu comme médicament sur ordonnance à une concentration de 0,01 % à 0,1 % pour l'acné, les rides du visage et l'hyperpigmentation1. Le rétinol est environ dix fois moins puissant que la trétinoïne, et le rétinol à 0,25 % est considéré comme à peu près aussi efficace que la trétinoïne à 0,025 %1.
Un essai en hémivisage mené chez 65 personnes a comparé des formules cosmétiques à libération prolongée contenant 0,25 %, 0,5 % ou 1,0 % de rétinol à des crèmes sur ordonnance contenant 0,025 %, 0,05 % ou 0,1 % de trétinoïne sur 12 semaines, et n'a constaté aucune différence statistiquement significative sur les critères d'efficacité1. La revue ajoute que les essais sur le rétinol portent souvent sur de petits échantillons, n'ont pas de témoins sous véhicule ou présentent des conflits d'intérêts liés au promoteur, ce qui limite la confiance à accorder à ces résultats1.
La trétinoïne encapsulée existe déjà sous forme de médicament sur ordonnance. Le gel RETIN-A MICRO contient de la trétinoïne avec un methyl methacrylate/glycol dimethacrylate crosspolymer (le système MICROSPONGE), porte la mention Rx only sur son étiquette et est indiqué pour l'acné vulgaire chez les patients de 12 ans et plus2. Ses réactions indésirables les plus courantes comprennent malgré tout l'irritation cutanée, la sensation de brûlure, les rougeurs, la desquamation, la sécheresse et les démangeaisons2. Un vecteur change la façon dont un rétinoïde est délivré ; il ne supprime pas les effets secondaires typiques de cette classe. À la date de la revue de 2022, aucune formulation de trétinoïne à l'échelle nanométrique n'était disponible dans le commerce1.
| Forme | Statut aux États-Unis | Étapes jusqu'à l'acide rétinoïque | Preuves les plus solides |
|---|---|---|---|
| Rétinol | Ingrédient cosmétique1 | Deux (du rétinol au rétinaldéhyde, puis à l'acide rétinoïque)1 | Essais randomisés de 0,075 % à 0,5 % aux résultats mitigés1 |
| Rétinol encapsulé | Ingrédient cosmétique1 | Deux, une fois libéré1 | Études en laboratoire, chez l'animal et sur modèle de peau en 3D1 |
| Trétinoïne | Médicament sur ordonnance1 | Aucune ; c'est l'acide rétinoïque1 | De nombreux essais cliniques, dont un essai contrôlé contre placebo de 2 ans chez 204 personnes1 |
| Trétinoïne encapsulée (gel à microsphères) | Médicament sur ordonnance, Rx only2 | Aucune2 | Indication sur l'étiquette : acné vulgaire2 |
Comment savoir ce que contient un produit au rétinol encapsulé ?
Aux États-Unis, le fait qu'un produit soit un cosmétique ou un médicament dépend de son usage prévu, et la loi ne reconnaît pas de catégorie distincte de cosméceutiques3. Les cosmétiques et leurs ingrédients, à l'exception des colorants, n'ont pas besoin d'une approbation de la FDA avant leur mise sur le marché4, et les études d'efficacité clinique ne sont pas requises pour commercialiser une formulation cosmétique1.
Les allégations sur les vecteurs sont difficiles à vérifier de l'extérieur. La revue de 2022 note que l'usage et le rôle des nanomatériaux dans les cosmétiques commercialisés restent généralement non divulgués et que la plupart des produits cosmétiques n'indiquent pas la teneur en substance active sur l'emballage1. La FDA considère un matériau comme relevant de la nanotechnologie lorsqu'il est conçu pour avoir une dimension d'environ 1 à 100 nanomètres, ou pour présenter des propriétés dépendant de la taille jusqu'à 1 000 nanomètres4 : les vecteurs micro et nano ne sont donc pas la même chose.
Des limites de concentration s'appliquent en Europe. Le Comité scientifique de l'UE pour la sécurité des consommateurs a conclu en 2016 que la vitamine A (rétinol, acétate de rétinyle et palmitate de rétinyle) est acceptable dans les cosmétiques jusqu'à 0,05 % d'équivalent rétinol dans les laits pour le corps et jusqu'à 0,3 % d'équivalent rétinol dans les crèmes pour les mains et le visage, les autres produits sans rinçage et les produits à rincer6.
Qui doit faire preuve de prudence avec le rétinol, encapsulé ou non ?
L'encapsulation ne change rien à la question de savoir qui doit s'abstenir. La revue de 2022 conclut que l'usage de rétinoïdes topiques pendant la grossesse ne peut pas être conseillé, faute de preuves à l'appui, même si les études n'ont pas confirmé d'augmentation du risque de malformations congénitales liée à l'usage topique1. Lorsque la peau présente une intolérance même à faible concentration, la revue indique qu'il est recommandé d'arrêter le rétinoïde1.
L'exposition au soleil compte aussi. L'étiquette de la trétinoïne en microsphères avertit que le médicament peut provoquer une photosensibilité et conseille un écran solaire de SPF 15 ou plus et des vêtements protecteurs lorsque l'exposition aux UV ne peut être évitée2. Ce conseil de l'étiquette sur la protection solaire est un bon modèle pour toute routine aux rétinoïdes et, sur une peau réactive, un test de tolérance cutanée montre comment votre peau réagit avant une utilisation complète.
À retenir
- Le rétinol encapsulé est la même molécule de rétinol, maintenue dans un vecteur tel qu'un liposome ou une nanoparticule lipidique.
- Les vecteurs visent à protéger le rétinol de la lumière, de l'oxygène et de la chaleur, à le libérer progressivement et à réduire l'irritation.
- Pour les vecteurs de rétinol, les données à l'appui proviennent d'études en laboratoire, chez l'animal et sur modèle de peau ; les essais cliniques anti-âge font défaut.
- La trétinoïne est la forme sur ordonnance ; un gel de trétinoïne encapsulée en microsphères mentionne toujours l'irritation, la desquamation et la sécheresse parmi ses réactions courantes.
- Commencez doucement, augmentez progressivement, hydratez et portez un écran solaire, quel que soit le vecteur.
Références
- Use of Retinoids in Topical Antiaging Treatments: A Focused Review of Clinical Evidence for Conventional and Nanoformulations
- RETIN-A MICRO (tretinoin) gel: prescribing information
- Is It a Cosmetic, a Drug, or Both? (Or Is It Soap?)
- Guidance for Industry: Safety of Nanomaterials in Cosmetic Products
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Opinion on Vitamin A (Retinol, Retinyl Acetate, Retinyl Palmitate), SCCS/1576/16
Questions fréquentes
Le rétinol encapsulé est-il plus puissant que le rétinol classique ?
Pas en soi. La molécule est la même, et son activité dépend toujours de sa conversion en acide rétinoïque1. Ce qu'un vecteur peut changer, c'est la quantité de rétinol qui subsiste dans le produit et la vitesse à laquelle il est libéré1 : la concentration et la qualité de la formule comptent donc davantage que le mot inscrit sur l'étiquette.
Le rétinol microencapsulé est-il la même chose que le rétinol nanoencapsulé ?
Non. La FDA considère qu'un matériau est à l'échelle nanométrique à environ 1 à 100 nanomètres, et jusqu'à 1 000 nanomètres uniquement lorsque ses propriétés dépendent de sa taille4. Le gel de trétinoïne sur ordonnance décrit plus haut utilise un système de microsphères2, tandis que les liposomes, les SLN et les NLC sont étudiés comme vecteurs à l'échelle nanométrique1.
Le rétinol encapsulé peut-il provoquer une desquamation ?
Oui, c'est possible. L'irritation due aux rétinoïdes est dose-dépendante1, et même le gel de trétinoïne encapsulée sur ordonnance mentionne la desquamation, la sécheresse et les rougeurs parmi ses réactions les plus courantes2. Augmenter lentement la fréquence et utiliser un soin hydratant sont les conseils donnés pour limiter la dermatite aux rétinoïdes1.
Quelle est la concentration maximale de rétinol dans les cosmétiques ?
Dans l'UE, le Comité scientifique pour la sécurité des consommateurs a fixé sa conclusion à 0,3 % d'équivalent rétinol pour les crèmes pour le visage et les mains et à 0,05 % pour les laits pour le corps6. Aux États-Unis, les cosmétiques et leurs ingrédients n'ont pas besoin d'une approbation de la FDA avant leur mise sur le marché4, et la plupart des produits n'indiquent pas leur teneur en rétinoïdes sur l'emballage1.