生體可用率如何量測
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保健食品與化妝品業界的生體可用率宣稱，大多是包裝成絕對數值的相對比較。這項區分決定了配方結果是否有意義，而查核它不需任何成本。
絕對與相對
絕對生體可用率是指投予劑量中以完整形式到達全身循環的比例，係以劑量標準化後的血漿濃度曲線下面積，與靜脈參考組相比較計算而得。若沒有該組，就只有相對生體可用率，亦即一種配方與另一種配方的比較。例如「吸收量高出六倍」這類宣稱，幾乎總是指一個表現不佳之對照品的六倍，而這仍可能只占劑量的百分之一以下。主管機關要求在使用絕對數值之前先進行靜脈比較，而配方合作夥伴在接受該數字之前，也應索取試驗設計。
測量什麼，以及如何測量
應測量完整分子，並盡可能採用液相層析串聯質譜法，因為免疫分析法可能偵測到片段或代謝物而高估暴露量。應報告完整的一組數據：Cmax、Tmax、至最後一個可定量時間點以及外推至無限大的 AUC、半衰期，以及受試者間變異。變異往往是商業上的問題，因為平均值可接受但分布範圍寬的配方，難以標示，更難以辯護。應以基質匹配的校正曲線驗證分析方法，並報告定量下限。
當血漿是錯誤的隔室時
對於在細胞內或特定組織中發揮作用的化合物，血漿暴露量可能是不佳的替代指標。輔因子前驅物是典型的例子，因為循環中的前驅物濃度幾乎無法反映細胞內的輔因子庫，所以全血或組織測量，或下游的藥效學標記，能提供更多資訊。對於外用產品，血漿根本不是目標，以膠帶剝離法測定各皮膚層的回收量，或以離體擴散槽進行的試驗，才能回答真正的問題。
經得起檢驗的試驗設計
一個站得住腳的計畫會依序推進：先是體外釋放與安定性，接著是模擬胃腸道或離體滲透模型，然後是設有靜脈組的動物交叉藥物動力學試驗，最後只有在法規途徑支持時才進行人體試驗。隨機分配、與半衰期相稱的排空期，以及與預期用途相符的空腹或進食條件，都是不可妥協的。若目標市場是保健食品或化妝品而非藥品，同樣的順序也適用且成本較低，而所得數據仍必須能支撐標示上出現的宣稱。
重點資訊
- 絕對生體可用率需要靜脈參考組；否則只能報告相對生體可用率（FDA 指引，Bioavailability Studies Submitted in NDAs or INDs: General Considerations，2022）
- 生體相等性評估依據 AUC 與 Cmax，並採用預先設定的信賴區間界限（ICH M13A，2024）
- 離體皮膚擴散槽試驗是評估外用滲透的標準方法，而非血漿採樣（OECD Test Guideline 428）
- 藥物動力學樣本的分析方法必須經過選擇性、準確度與定量下限的確效（ICH M10 bioanalytical method validation，2022）
我們的遞送技術如何應用
Vegalab 在規劃可行性研究時，會先回答配方問題，再處理動物試驗問題。包覆會改變釋放速率、保護作用與滯留時間，而這些都能先在體外測量。當我們為合作夥伴進行藥物動力學試驗時，會明確規定靜脈組、以質譜法測定完整分析物，以及報告變異，因為省略這些步驟的計畫所產生的數字，沒有人能據以制定標示。