Hileras de tubos de ensayo de vidrio transparente en una gradilla, con una centrífuga desenfocada al fondo

Cómo se mide la biodisponibilidad

Última actualización: octubre de 2026

La mayoría de las afirmaciones de biodisponibilidad en el sector de suplementos y cosméticos son comparaciones relativas presentadas como cifras absolutas. La distinción decide si un resultado de formulación tiene sentido, y verificarla no cuesta nada.

Absoluta frente a relativa

La biodisponibilidad absoluta es la fracción de una dosis administrada que llega intacta a la circulación sistémica, calculada a partir del área bajo la curva de concentración plasmática normalizada por dosis frente a un grupo de referencia intravenoso. Sin ese grupo, solo existe la biodisponibilidad relativa, es decir, una formulación comparada con otra. Una afirmación de, por ejemplo, una absorción seis veces mayor casi siempre significa seis veces la de un comparador de bajo rendimiento, que aun así puede ser una fracción de un por ciento de la dosis. Los organismos reguladores exigen la comparación intravenosa antes de usar una cifra absoluta, y un socio de formulación debe solicitar el diseño del estudio antes de aceptar el número.

Dos curvas de concentración en función del tiempo con áreas sombreadas que comparan una formulación de referencia y una de prueba — La biodisponibilidad relativa compara dos formulaciones; la biodisponibilidad absoluta compara con la administración intravenosa. Muchas afirmaciones confunden la diferencia.

Qué medir y cómo

Mida la molécula intacta, mediante cromatografía líquida con espectrometría de masas en tándem cuando sea posible, ya que los inmunoensayos pueden detectar fragmentos o metabolitos y sobrestimar la exposición. Informe el conjunto completo: Cmax, Tmax, AUC hasta el último punto cuantificable y extrapolada al infinito, vida media y variabilidad entre sujetos. La variabilidad suele ser el problema comercial, porque una formulación con una media aceptable y una dispersión amplia es difícil de etiquetar y más difícil de defender. Valide el ensayo frente a una curva de calibración preparada en la misma matriz e informe el límite inferior de cuantificación.

Cuando el plasma es el compartimento equivocado

Para compuestos que actúan dentro de las células o en un tejido específico, la exposición plasmática puede ser un mal sustituto. Los precursores de cofactores son el ejemplo clásico, ya que la concentración circulante de un precursor dice poco sobre las reservas intracelulares del cofactor; por eso la medición en sangre total o en tejido, o un marcador farmacodinámico posterior, es más informativa. En los productos tópicos, el plasma ni siquiera es el objetivo, y la recuperación por capas de la piel mediante tape stripping o el trabajo ex vivo con celdas de difusión responde a la pregunta real.

Diseños de estudio que se sostienen

Un programa defendible avanza en orden: liberación y estabilidad in vitro, luego un modelo gastrointestinal simulado o de permeación ex vivo, luego un estudio farmacocinético cruzado en animales con un grupo intravenoso, y luego un estudio en humanos solo si la vía regulatoria lo respalda. La aleatorización, un periodo de lavado adecuado a la vida media y una condición de ayuno o con alimentos acorde con el uso previsto no son negociables. Cuando el mercado objetivo es un suplemento o un cosmético en lugar de un medicamento, se aplica la misma secuencia a un costo menor, y los datos resultantes aun así tienen que sustentar la afirmación que aparece en la etiqueta.

Datos clave

La biodisponibilidad absoluta requiere un grupo de referencia intravenoso; de lo contrario, solo puede informarse la biodisponibilidad relativa (guía de la FDA, Bioavailability Studies Submitted in NDAs or INDs: General Considerations, 2022)
La evaluación de la bioequivalencia se basa en el AUC y la Cmax con límites de intervalo de confianza preespecificados (ICH M13A, 2024)
Las pruebas ex vivo en celdas de difusión con piel son el método estándar para evaluar la penetración tópica, no el muestreo de plasma (OECD Test Guideline 428)
Los métodos analíticos para muestras farmacocinéticas deben validarse en cuanto a selectividad, exactitud y límite inferior de cuantificación (ICH M10 bioanalytical method validation, 2022)

Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación

Vegalab diseña el trabajo de factibilidad de modo que la pregunta de formulación se responda antes que la pregunta en animales. La encapsulación modifica la velocidad de liberación, la protección y el tiempo de permanencia, y cada uno de esos aspectos se puede medir primero in vitro. Cuando realizamos estudios farmacocinéticos para un socio, especificamos el grupo intravenoso, la espectrometría de masas para el analito intacto y el informe de la variabilidad, porque un programa que omite esos pasos produce cifras sobre las que nadie puede construir una etiqueta.

Solicite nuestro esquema estándar de estudios de factibilidad y farmacocinética.