
免疫韌性:機制、狀態與遞送
免疫活性成分的範圍,從作用已確立的營養素(鋅、維他命D),到在部分國家獲得核准、在其他國家則未核准的胜肽(胸腺素 alpha-1),以至於無任何核准用途的研究用化合物(LL-37)。它們多半共有一個傳輸問題:要不是在腸道中被降解,就是吸收不佳。Vegalab 將此類別視為穩定性與標的傳輸的問題來處理。
先天與後天兩道防線
先天防禦包括上皮屏障、如 cathelicidin LL-37 等抗菌胜肽,以及對 beta 葡聚醣這類微生物結構產生反應的模式識別受體。後天免疫則依賴 T 細胞在胸腺中的成熟,而胸腺會隨年齡萎縮。人體相當大比例的免疫細胞位於腸道相關淋巴組織,因此即使進入血液的量很少,口服活性成分仍會在腸壁與免疫訊號產生交互作用。這種交互作用確實存在,但難以量測,也因此限制了許多補充品宣稱的證據強度。

主要活性成分的狀態
胸腺素 alpha-1(thymalfasin)在美國與歐盟以外的多個國家獲得核准,主要作為 B 型肝炎的輔助用藥,並在美國取得孤兒藥資格認定;其給藥方式為注射。LL-37 是研究用化合物,無任何核准的人體用途。酵母 beta 葡聚醣、鋅、維他命C 與維他命D 屬於補充品成分,其可使用的宣稱依管轄區而異(例如歐盟針對特定維生素與礦物質核准了關於正常免疫功能的宣稱)。
遞送上的限制
胸腺胜肽與 LL-37 會被蛋白酶切割,血漿半衰期短。LL-37 同時帶陽離子性,會非特異性地與黏液及細胞表面結合。鋅鹽具收斂性,在液體中帶金屬味。顆粒型 beta 葡聚醣作用於腸道免疫部位,因此粒徑與釋放位置比全身吸收更為重要。每個問題都指向不同的包覆設計,詳見化合物與技術挑戰頁面。主要的設計變數因此不只是劑量,而是釋放位置。
重點資訊
- 胸腺素 alpha-1 可促進 T 細胞成熟,並在數個國家臨床用於慢性 B 型肝炎及作為疫苗佐劑(King and Tuthill 2016, Vitam Horm 102:151)
- LL-37 是人體唯一的 cathelicidin,具有直接的抗菌與免疫調節活性(Vandamme et al. 2012, Cell Immunol 280:22)
- 歐盟核准的健康宣稱包括維他命D 與鋅對免疫系統正常功能的貢獻(Regulation (EU) No 432/2012)
我們的遞送技術如何應用
對於胸腺素 alpha-1 與 LL-37 這類胜肽,多層外殼可限制蛋白酶接觸並控制釋放速率,這對注射以外的任何途徑都很重要。對於 beta 葡聚醣等顆粒型活性成分,包覆讓配方人員得以設定粒徑與在腸道中的釋放位置。對於鋅,外層生物高分子可減少味道與黏膜刺激。這些都屬於配方變數;臨床效果取決於活性成分本身。
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