NAC Nano (قيد التطوير)
NAC Nano هو إن-أسيتيل سيستئين بتوصيل نانوي لتركيبات دعم مضادات الأكسدة والدعم الخلوي. ويعالج ثلاث نقاط ضعف معروفة في NAC: انخفاض التوافر الحيوي الفموي، والتأكسد إلى ثنائي الكبريتيد الخاص به أثناء التخزين، والرائحة والطعم الكبريتيين القويين. وهو قيد التطوير وغير متاح للبيع.
مشكلة التوصيل
NAC مركّب ثيولي صغير (163 Da) قابل للذوبان في الماء، وهو سليفة للسيستئين، الحمض الأميني المحدِّد لمعدل تخليق الجلوتاثيون. ويبلغ توافره الحيوي الفموي نحو 6 إلى 10% لأن NAC يُزال منه الأسيتيل ويُستقلب في جدار الأمعاء والكبد. ويتأكسد الثيول الحر بسهولة مكوّنًا N,N'-diacetylcystine، وتُطلق الأشكال الفوّارة والمسحوقة روائح كبريتيد الهيدروجين التي تحدّ من استساغته، لا سيما في السوائل والجرعات السائلة الصغيرة. وتفسر نقاط الضعف الثلاث هذه مجتمعةً سبب بيع معظم NAC في السوق على شكل كبسولات عادية أو أقراص فوّارة.
مستوى الأدلة
لـ NAC عقود من الاستخدام السريري بوصفه دواءً معتمدًا: فالأسيتيل سيستئين الوريدي والفموي هو الترياق القياسي لجرعة الأسيتامينوفين الزائدة، ويُستخدم NAC المستنشق أو الفموي حالًّا للمخاط في عدة بلدان. والأدلة على استخداماته كمكمّل متباينة وخاصة بكل دواعي استعمال. ونذكر الاستخدامات المعتمدة لـ NAC فقط لوصف خصائصه الدوائية، لا بوصفها ادعاءات لأي تركيبة نطورها. كما أن وضعه المعتمد يعني توفر بيانات حرائك دوائية على مستوى الأدوية، مما يوفر خط أساس موصوفًا جيدًا يمكن مقارنة أي تركيبة جديدة به.
الوضع التنظيمي
في الولايات المتحدة، يُعد الأسيتيل سيستئين مكوّنًا دوائيًا معتمدًا (حقن Acetadote وغيرها). وفي عام 2022 أصدرت FDA إرشادات تفيد بأنها ستمارس السلطة التقديرية في الإنفاذ بشأن NAC المبيع في المكملات الغذائية. وتُدرج Health Canada مادة NAC في إحدى الدراسات الأحادية (monograph) لمنتجات الصحة الطبيعية. وتختلف القواعد في الاتحاد الأوروبي وغيره. وNAC غير مدرج في قائمة WADA للمواد المحظورة. لم تُقيَّم هذه البيانات من قِبل FDA، وليس المقصود منها تشخيص أي مرض أو علاجه أو شفاؤه أو الوقاية منه.
حقائق رئيسية
- يبلغ التوافر الحيوي الفموي لـ NAC لدى البشر نحو 6 إلى 10% (Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol)
- يخضع NAC لاستقلاب مكثف في المرور الأول، ويدور في الجسم غالبًا بأشكال مؤكسدة ومرتبطة بالبروتين (Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet)
- الأسيتيل سيستئين معتمد من FDA ترياقًا لجرعة الأسيتامينوفين الزائدة (FDA label, Acetadote)
- أعلنت FDA في عام 2022 ممارسة السلطة التقديرية في الإنفاذ بشأن NAC في المكملات الغذائية (FDA guidance, NAC in dietary supplements, 2022)
كيف تطبق تقنية الإيصال لدينا
يستهدف التغليف مجموعة الثيول. فعزل NAC في طبقة داخلية محدودة التعرض للأكسجين والرطوبة يُبطئ تأكسده إلى ثنائي الكبريتيد أثناء التخزين، ويحتوي الغلاف الرائحة الكبريتية التي تجعل تسويق الأشكال السائلة صعبًا. وقد صُمّمت الطبقات الخارجية اللاصقة بالمخاط لإبقاء الجسيمات عند جدار الأمعاء مدة أطول. أما ما إذا كان ذلك يرفع مستوى NAC في البلازما فوق خط الأساس البالغ 6 إلى 10%، فهو ما صُمّم عملنا في الحرائك الدوائية لاختباره.
ناقشوا ترخيص NAC Nano أو تطويره المشترك.
قراءات ذات صلة
آخر تحديث: