NAC Nano (en développement)
NAC Nano est une N-acétylcystéine nanovectorisée destinée aux formulations antioxydantes et de soutien cellulaire. Elle répond à trois faiblesses connues de la NAC : la faible biodisponibilité orale, l'oxydation en disulfure pendant le stockage, ainsi qu'une odeur et un goût soufrés prononcés. Elle est en développement et n'est pas en vente.
Le problème de la délivrance
La NAC est un petit thiol hydrosoluble (163 Da) et un précurseur de la cystéine, l'acide aminé limitant de la synthèse du glutathion. Sa biodisponibilité orale est d'environ 6 à 10 %, car la NAC est désacétylée et métabolisée dans la paroi intestinale et le foie. Le thiol libre s'oxyde facilement en formant de la N,N'-diacétylcystine, et les formats effervescents et en poudre dégagent des notes de sulfure d'hydrogène qui limitent l'agrément gustatif, en particulier dans les liquides et les shots. Ensemble, ces trois faiblesses expliquent pourquoi la plupart de la NAC sur le marché est vendue sous forme de gélules simples ou de comprimés effervescents.
Niveau de preuve
La NAC bénéficie de plusieurs décennies d'usage clinique en tant que médicament approuvé : l'acétylcystéine intraveineuse et orale est l'antidote de référence du surdosage en paracétamol, et la NAC inhalée ou orale est utilisée comme mucolytique dans plusieurs pays. Les preuves concernant les usages en complément alimentaire sont mitigées et propres à chaque indication. Nous citons les usages approuvés de la NAC uniquement pour décrire sa pharmacologie, et non comme des allégations pour une quelconque formulation que nous développons. Son statut de médicament approuvé signifie aussi qu'il existe des données pharmacocinétiques de niveau médicament, qui offrent une référence bien caractérisée à laquelle toute nouvelle formulation peut être comparée.
Statut réglementaire
Aux États-Unis, l'acétylcystéine est un principe actif de médicament approuvé (Acetadote injectable, entre autres). En 2022, la FDA a publié des lignes directrices indiquant qu'elle exercerait son pouvoir discrétionnaire en matière d'application de la loi pour la NAC vendue dans les compléments alimentaires. Santé Canada inscrit la NAC dans une monographie de produit de santé naturel. Les règles diffèrent dans l'UE et ailleurs. La NAC ne figure pas sur la Liste des interdictions de l'AMA. Ces déclarations n'ont pas été évaluées par la FDA et ne sont pas destinées à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
Points clés
- La biodisponibilité orale de la NAC chez l'humain est d'environ 6 à 10 % (Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol)
- La NAC subit un important métabolisme de premier passage et circule en grande partie sous des formes oxydées et liées aux protéines (Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet)
- L'acétylcystéine est approuvée par la FDA comme antidote du surdosage en paracétamol (FDA label, Acetadote)
- La FDA a annoncé en 2022 son pouvoir discrétionnaire en matière d'application de la loi pour la NAC dans les compléments alimentaires (FDA guidance, NAC in dietary supplements, 2022)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
L'encapsulation cible le thiol. Isoler la NAC dans une couche interne peu exposée à l'oxygène et à l'humidité ralentit son oxydation en disulfure pendant le stockage, et l'enveloppe contient l'odeur soufrée qui rend les formats liquides difficiles à vendre. Des couches externes mucoadhésives sont conçues pour maintenir plus longtemps les particules contre la paroi intestinale. Nos travaux de pharmacocinétique sont conçus pour vérifier si cela élève la NAC plasmatique au-dessus de la référence de 6 à 10 %.
Discutez d'une licence ou d'un co-développement pour NAC Nano.
Lectures associées
Dernière mise à jour :