NAC Nano (em desenvolvimento)
NAC Nano é N-acetilcisteína com nanoliberação para formulações de suporte antioxidante e celular. Ele aborda três pontos fracos conhecidos da NAC: baixa biodisponibilidade oral, oxidação a seu dissulfeto no armazenamento e forte odor e sabor sulfurosos. Está em desenvolvimento e não está à venda.
O problema da entrega
A NAC é um tiol pequeno (163 Da) e hidrossolúvel, precursor da cisteína, o aminoácido limitante da síntese de glutationa. A biodisponibilidade oral é de cerca de 6 a 10%, porque a NAC é desacetilada e metabolizada na parede intestinal e no fígado. O tiol livre se oxida facilmente, formando N,N'-diacetilcistina, e os formatos efervescentes e em pó liberam notas de sulfeto de hidrogênio que limitam a palatabilidade, sobretudo em líquidos e shots. Juntos, esses três pontos fracos explicam por que a maior parte da NAC no mercado é vendida em cápsulas simples ou comprimidos efervescentes.
Nível de evidência
A NAC tem décadas de uso clínico como medicamento aprovado: a acetilcisteína intravenosa e oral é o antídoto padrão para a superdosagem de paracetamol, e a NAC inalada ou oral é usada como mucolítico em vários países. As evidências para usos como suplemento são mistas e específicas para cada indicação. Citamos os usos aprovados da NAC apenas para descrever sua farmacologia, não como alegações para qualquer formulação que desenvolvemos. Seu status de medicamento aprovado também significa que existem dados farmacocinéticos de nível farmacêutico, o que fornece uma linha de base bem caracterizada com a qual qualquer nova formulação pode ser comparada.
Situação regulatória
Nos EUA, a acetilcisteína é um ingrediente farmacêutico aprovado (Acetadote injetável, entre outros). Em 2022, a FDA emitiu uma orientação declarando que exerceria discricionariedade de fiscalização para a NAC vendida em suplementos alimentares. A Health Canada inclui a NAC em uma monografia de produtos naturais para a saúde. As regras são diferentes na UE e em outros lugares. A NAC não consta da Lista de Substâncias Proibidas da WADA. As declarações não foram avaliadas pela FDA e não se destinam a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir qualquer doença.
Dados principais
- A biodisponibilidade oral da NAC em humanos é de aproximadamente 6 a 10% (Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol)
- A NAC sofre amplo metabolismo de primeira passagem e circula em grande parte nas formas oxidada e ligada a proteínas (Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet)
- A acetilcisteína é aprovada pela FDA como antídoto para a superdosagem de paracetamol (bula da FDA, Acetadote)
- A FDA anunciou discricionariedade de fiscalização para a NAC em suplementos alimentares em 2022 (orientação da FDA, NAC in dietary supplements, 2022)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
O encapsulamento tem como alvo o tiol. Isolar a NAC em uma camada interna com baixo acesso a oxigênio e umidade retarda a oxidação a dissulfeto durante o armazenamento, e a casca contém o odor sulfuroso que torna os formatos líquidos difíceis de vender. Camadas externas mucoadesivas foram projetadas para manter as partículas por mais tempo junto à parede intestinal. Se isso eleva a NAC plasmática acima da linha de base de 6 a 10% é o que nosso trabalho farmacocinético foi projetado para testar.
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