NAC Nano（開発中）
NAC Nanoは、抗酸化および細胞サポート製剤向けのナノデリバリー型N-アセチルシステインです。NACの既知の三つの弱点である、低い経口バイオアベイラビリティ、保存中のジスルフィドへの酸化、強い硫黄臭と味に対処します。現在開発中で、販売はされていません。
送達の課題
NACは小さな（163 Da）水溶性のチオールで、グルタチオン合成の律速アミノ酸であるシステインの前駆体です。NACは腸壁と肝臓で脱アセチル化および代謝されるため、経口バイオアベイラビリティは約6から10%です。遊離チオールは容易に酸化してN,N'-ジアセチルシスチンを形成し、発泡錠や粉末の形態では硫化水素のにおいが生じて、特に液剤やショットでは飲みやすさが制限されます。これら三つの弱点が合わさって、市場に出回るNACの大半が通常のカプセルか発泡錠として販売されている理由を説明しています。
エビデンスレベル
NACには、承認医薬品として数十年にわたる臨床使用の実績があります。静脈内および経口のアセチルシステインはアセトアミノフェン過量服用に対する標準的な解毒剤であり、吸入または経口のNACは複数の国で粘液溶解薬として使用されています。サプリメント用途に関するエビデンスは一様ではなく、適応ごとに異なります。当社がNACの承認用途に言及するのはその薬理を説明するためだけであり、当社が開発するいかなる製剤についての表示でもありません。また、承認済みであることから医薬品レベルの薬物動態データが存在し、新しい製剤を比較するための十分に特性評価されたベースラインとなります。
規制上の位置付け
米国では、アセチルシステインは承認された医薬品成分です（Acetadote注射剤など）。2022年、FDAはダイエタリーサプリメントとして販売されるNACについて執行裁量を行使するとのガイダンスを発表しました。カナダ保健省は自然健康製品のモノグラフにNACを掲載しています。EUおよびその他の地域では規則が異なります。NACはWADA禁止表に掲載されていません。本記載内容はFDAによる評価を受けておらず、疾病の診断、治療、治癒または予防を目的としたものではありません。
主な事実
- ヒトにおけるNACの経口バイオアベイラビリティは約6から10%です（Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol）
- NACは広範な初回通過代謝を受け、主に酸化型およびタンパク結合型として循環します（Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet）
- アセチルシステインは、アセトアミノフェン過量服用の解毒剤としてFDAに承認されています（FDA label, Acetadote）
- FDAは2022年、ダイエタリーサプリメント中のNACに対する執行裁量を発表しました（FDA guidance, NAC in dietary supplements, 2022）
当社の送達技術の応用
カプセル化はチオールを標的とします。酸素と水分が届きにくい内層にNACを隔離することで、保存中のジスルフィドへの酸化を遅らせ、シェルが液剤の販売を難しくする硫黄臭を閉じ込めます。粘膜付着性の外層は、粒子を腸壁により長く留めるよう設計されています。それによって血漿NACが6から10%のベースラインを上回るかどうかを検証するのが、当社の薬物動態研究の目的です。
NAC Nanoのライセンス供与または共同開発についてご相談ください。
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