NAC Nano (en desarrollo)
NAC Nano es N-acetilcisteína con nanoliberación para formulaciones de apoyo antioxidante y celular. Aborda tres debilidades conocidas de la NAC: la baja biodisponibilidad oral, la oxidación a su disulfuro durante el almacenamiento y un fuerte olor y sabor sulfurosos. Está en desarrollo y no está a la venta.
El problema de la administración
La NAC es un tiol pequeño (163 Da) e hidrosoluble, y un precursor de la cisteína, el aminoácido limitante de la síntesis de glutatión. Su biodisponibilidad oral es de aproximadamente 6 a 10 %, porque la NAC se desacetila y se metaboliza en la pared intestinal y en el hígado. El tiol libre se oxida con facilidad y forma N,N'-diacetilcistina, y los formatos efervescentes y en polvo liberan notas de sulfuro de hidrógeno que limitan su palatabilidad, sobre todo en líquidos y shots. En conjunto, estas tres debilidades explican por qué la mayor parte de la NAC del mercado se vende en cápsulas simples o tabletas efervescentes.
Nivel de evidencia
La NAC tiene décadas de uso clínico como medicamento aprobado: la acetilcisteína intravenosa y oral es el antídoto estándar contra la sobredosis de acetaminofén, y la NAC inhalada u oral se usa como mucolítico en varios países. La evidencia sobre sus usos como suplemento es mixta y específica de cada indicación. Citamos los usos aprobados de la NAC solo para describir su farmacología, no como afirmaciones sobre ninguna formulación que desarrollemos. Su estatus de medicamento aprobado también implica que existen datos farmacocinéticos de nivel de medicamento, lo que ofrece una línea base bien caracterizada con la que comparar cualquier nueva formulación.
Estatus regulatorio
En los EE. UU., la acetilcisteína es un principio activo de medicamento aprobado (Acetadote inyectable, entre otros). En 2022, la FDA emitió una guía en la que indicó que ejercería discrecionalidad en la aplicación de la normativa respecto de la NAC vendida en suplementos dietéticos. Health Canada incluye la NAC en una monografía de productos naturales para la salud. Las normas difieren en la UE y en otros lugares. La NAC no figura en la Lista de Prohibiciones de la WADA. Estas declaraciones no han sido evaluadas por la FDA y no tienen como fin diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
Datos clave
- La biodisponibilidad oral de la NAC en humanos es de aproximadamente 6 a 10 % (Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol)
- La NAC experimenta un amplio metabolismo de primer paso y circula en gran parte en formas oxidadas y unidas a proteínas (Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet)
- La acetilcisteína está aprobada por la FDA como antídoto contra la sobredosis de acetaminofén (FDA label, Acetadote)
- La FDA anunció en 2022 discrecionalidad en la aplicación de la normativa para la NAC en suplementos dietéticos (FDA guidance, NAC in dietary supplements, 2022)
Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación
La encapsulación se centra en el tiol. Aislar la NAC en una capa interna con poco acceso de oxígeno y humedad ralentiza su oxidación a disulfuro durante el almacenamiento, y la cubierta contiene el olor sulfuroso que dificulta la venta de los formatos líquidos. Las capas externas mucoadhesivas están diseñadas para retener las partículas más tiempo en la pared intestinal. Si eso eleva la NAC plasmática por encima de la línea base de 6 a 10 % es lo que nuestro trabajo farmacocinético está diseñado para comprobar.
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