胸腺素β-4（TB-500）
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胸腺素 β4 是一种天然存在、由 43 个氨基酸组成的肽，已在人体试验中进行测试，尤其是以 RGN-259 滴眼液的形式。TB-500 是作为研究用化学品销售的合成版本和片段所使用的名称；它未获批准，且在体育运动中被禁用。Vegalab 不生产、不销售也不采购这两种产品。
什么是胸腺素β-4
胸腺素β-4（Tβ4，约4.9 kDa，N端乙酰化）是细胞内含量最丰富的多肽之一，也是细胞中主要的G-肌动蛋白隔离分子。临床前研究将其与细胞迁移、血管生成和伤口修复联系起来，其N端片段Ac-SDKP具有抗纤维化活性。序列LKKTETQ（第17至23位残基）是肌动蛋白结合基序，许多TB-500产品都以此为基础。它在血小板和白细胞中含量很高，并在损伤部位释放。
临床与法规状态
Tβ4在任何地方都未获批准作为药物。RGN-259是一种无菌Tβ4滴眼液，已在2期和3期试验中针对干眼病和神经营养性角膜炎进行研究，主要终点结果不一。外用和静脉注射配方此前曾针对皮肤伤口和心脏适应症进行研究。FDA于2023年将TB-500列入503A临时原料药清单的第2类，并于2026年4月宣布将在审查期间将其移除，这仅影响药房配制。WADA在S2类中列出胸腺素β-4及其衍生物，例如TB-500。
递送要点
Tβ4高度水溶，在溶液中呈无序结构，这使其对蛋白酶敏感，循环半衰期较短。对全长多肽而言，口服递送并不现实。局部递送（眼部、外用、伤口）是临床开发的重点，因为它可以避免全身清除。研究化学品类TB-500产品往往与全长Tβ4不同，它们是性质不同的短片段或变体，其身份很少经销售方核实。其在溶液中的稳定性有限，对于此类多肽，冷链处理十分重要。
为什么有这个页面
临床研究中的多肽与以相似名称销售的灰色市场研究化学品之间的区别，对临床医生和合作伙伴都很重要。临床Tβ4项目是具有明确产品和终点的受监管试验。TB-500产品是没有质量控制、也没有获批用途的研究化学品。将两者视为可以互换会歪曲证据，这也是本页面存在的主要原因。被问及TB-500的临床医生应建议采用已获批准的疗法。
关键事实
- 胸腺素β-4是一种多功能多肽，已在皮肤、角膜和心脏修复方面得到研究（Goldstein et al. 2012, Expert Opin Biol Ther 12:37）
- 胸腺素β-4及其衍生物（例如TB-500）属于S2类（肽类激素、生长因子及相关物质），被禁止使用（WADA Prohibited List 2026）
- RGN-259（胸腺素β-4滴眼液）已在针对干眼病的3期ARISE试验中接受评估（ClinicalTrials.gov, ARISE-2, NCT02974907）
我们的递送技术如何应用
对Tβ4而言，相关的递送问题是局部滞留时间，而不是口服吸收。眼用或外用载体中的黏膜黏附性多层颗粒，可以将该多肽保留在眼表或创面，在数小时内释放，同时保护其免受泪液和组织蛋白酶的作用。这项工作与合作伙伴在受监管的临床项目中进行。