控制释放

简述

控释是指外壳在设定条件下逐步释放其活性成分，而非一次性全部释放。它是配方的一项特性，在实验室中测量，描述的是释放时机。它是技术中心上概述的 NanoVeil 特性之一。

即时释放与控释

在常规精华液中，活性成分溶解于基质中。精华液一经涂开，全部活性成分便立即可用。这就是即时释放。

在包封型精华液中，活性成分起初位于外壳内部。随着外壳将其释放，活性成分逐份变得可用。这就是控释，有时也称为逐步释放或持续释放。NanoVeil 在活性成分周围构建多层生物聚合物外壳，最多可达 20 层可编程层，使活性成分保持稳定，直至在设定条件下被释放。外壳的构建方式详见包封的工作原理。

什么会触发释放

外壳的设计是在一种环境中保持闭合，在另一种环境中打开。在瓶中，相关条件使外壳保持完整、活性成分受到保护，详见稳定性与保护。在皮肤表面，条件发生变化，外壳开始释放其内容物。

在层层组装相关文献中，释放由层的数量和顺序以及各层对周围环境的响应方式决定。层数越多，释放通常越慢；所选聚合物决定外壳对什么产生响应。其他载体类别通过不同途径释放，比较见载体系统比较。

如何测量释放

释放在体外测量。将包封的活性成分置于模拟目标条件的测试介质中，按设定间隔取样，每次测量游离活性成分的量。结果即释放曲线：已释放活性成分的百分比随时间变化的曲线。

这属于配方数据，在 Vegalab 分级体系中评为 B 级。该级别的定义及其可支持的内容，详见证据等级。成品的测试方式详见我们如何测试。

该术语的适用范围

在 Vegalab 页面上，“控释”仅表示上述含义：活性成分在皮肤表面何时离开外壳。

时间。瓶中活性成分的含量由配方确定，并在成分标示中注明。释放决定的是其何时变得可用。

单一配方。释放曲线是针对单一配方的 B 级配方测量结果。关于使用后皮肤外观或感受的表述，来自成品的人体测试，评为 C 级。

为什么逐步释放在配方中很重要

有些活性成分逐步变得可用时，比一次性达到峰值时耐受性更好。去角质酸是常见的例子：当全部剂量同时游离时，水杨酸和果酸（AHA）可能带来刺激感。逐步释放是一种配方选择，针对的是产品的使用感受。NanoSerum 系列配方，包括Clarifying NanoSerum 西林瓶套装、Brightening NanoSerum 西林瓶套装和Hyaluronic Skin Repair 西林瓶套装，均基于 NanoVeil 平台打造。每个产品页面均附有完整的成分标示。

执行这一释放的囊体尺寸，请参见粒径。术语定义见术语表。

参考文献

以下研究是对该技术的一般性描述。

1. Siepmann J, Siepmann F. Mathematical modeling of drug delivery. International Journal of Pharmaceutics. 2008;364(2):328-343.
2. Decher G. Fuzzy nanoassemblies: toward layered polymeric multicomposites. Science. 1997;277(5330):1232-1237.