安定性と保護：有効成分をカプセル化する理由

概要

多くのスキンケア有効成分は、酸素、光、変動するpH、水に触れるとすぐに分解し始めます。カプセル化では有効成分をシェルの内側に閉じ込めてこうしたストレスから隔てるため、ボトル内でより長く安定した状態が保たれます。密封容器は処方全体を保護し、シェルはその中の有効成分を保護します。いずれもテクノロジーハブで説明しているアプローチの一部です。

有効成分を分解する四つの要因

酸素。水性美容液中の溶存酸素や、ボトルを開けるたびに入り込む空気は、影響を受けやすい分子を酸化させます。酸化は、黄色や茶色への変色として現れることがよくあります。最もよく知られた例は、ビタミンCの純粋な形であるL-アスコルビン酸です。

光。紫外線や可視光は、一部の有効成分の化学結合を切断するのに十分なエネルギーを持っています。レチノイドは代表的な光に弱い成分群であり、そのため遮光性または着色された容器で販売されています。

pH。各有効成分には、安定でいられるpH範囲があります。その範囲を外れると、形態が変化したり活性を失ったりする成分や、異なるpHを必要とする他の成分と相互作用する成分があります。処方開発者は、ある有効成分にとって理想的なpHと、別の有効成分にとって理想的なpHのどちらかを選ばなければならないことがよくあります。

水と時間。水性基剤では、加水分解などの緩やかな反応が保存期間を通じて続きます。NADなどの補酵素は、処方開発者が水中で慎重に扱う有効成分の一つです。輸送中や保管中の熱は、これらすべての反応を加速させます。

抗酸化成分、キレート剤、遮光容器、エアレスポンプは、従来の防御手段です。いずれも処方または容器に対処するものです。有効成分が基剤の中に直接存在しているという事実は、どれも変えられません。

シェルがもたらすもの

NanoVeilは、Vegalabの多層ナノカプセル化プラットフォームです。NanoVeilは有効成分の周囲に最大20層のプログラム可能な多層バイオポリマーシェルを形成し、定められた条件で放出されるまで有効成分を安定に保持します。シェルに包まれていない処方中では酸化や劣化が速い有効成分も、シェルの中ではより長く損なわれずに保たれます。

シェルは、有効成分と基剤の間で物理的な緩衝材として機能します。酸素、pH、その他の反応性成分は、有効成分に届く前にシェルに到達します。層の設計はプログラム可能なため、個々の有効成分に合わせて設定できます。段階的な仕組みはカプセル化の仕組みで、この手法とリポソームなど他のキャリアとの比較はキャリアシステムの比較で説明しています。

カプセル化は、有効成分同士を隔てる役割も果たします。カプセル化されていない基剤中では反応してしまう二つの成分も、一方をシェルに閉じ込めることで同じ処方に配合できます。

残りは容器が担います

シェルは有効成分を守ります。容器はそれ以外のすべてを守り、両者が連携して機能します。

密封バイアル形態は、製品ラインの中で最も顕著な例です。バイアルと栓は充填前に滅菌され、各バイアルは再穿刺可能な栓とアルミクリンプで密封されます。美容液は防腐剤を配合した化粧品処方です。栓を通して使用分を吸い取るため、使用の合間に内容物が室内の空気にさらされることはありません。最初に吸い取った後は、バイアルを冷蔵保存し、28日以内に使用します。実際の形態はHyaluronic Skin Repair密封バイアルセットで、容器と防腐システムがどのように連携するかは防腐と形態でご覧いただけます。

30mlボトル（Age Repair NanoSerumやBrightening NanoSerumなど）は、密封バイアルセットとは別に、毎日のホームケア用の形態で処方されています。

容器内での安定性

安定性とは、容器に入った状態での処方の特性です。より安定した有効成分とは、製品の使用時に、処方設計者が意図した形のまま存在している有効成分のことです。シェルが有効成分を放出した後に起こることは制御放出で説明しています。

Vegalabのページに記載されている安定性に関する表示は、処方データとして評価区分されています。上記の各クレームIDは、エビデンスハブ内の該当する記録にリンクしています。

参考文献

以下の研究は、この技術を一般的に説明するものです。

1. International Council for Harmonisation. ICH Q1A(R2): Stability Testing of New Drug Substances and Products. 2003.
2. International Council for Harmonisation. ICH Q1B: Photostability Testing of New Drug Substances and Products. 1996.
3. Decher G. Fuzzy nanoassemblies: toward layered polymeric multicomposites. Science. 1997;277(5330):1232-1237.