Stabilität und Schutz: warum Wirkstoffe verkapselt werden

Kurz gefasst

Viele Hautpflegewirkstoffe beginnen sich abzubauen, sobald sie mit Sauerstoff, Licht, einem schwankenden pH-Wert oder Wasser in Kontakt kommen. Die Verkapselung hält den Wirkstoff in einer Hülle, getrennt von diesen Belastungen, sodass er in der Flasche länger intakt bleibt. Eine versiegelte Packung schützt die Formel als Ganzes; die Hülle schützt den Wirkstoff darin. Beides ist Teil des Ansatzes, der im Technologie-Hub beschrieben wird.

Vier Faktoren, die einen Wirkstoff abbauen

Sauerstoff. Gelöster Sauerstoff in einem wasserbasierten Serum und die Luft, die bei jedem Öffnen in eine Flasche gelangt, oxidieren empfindliche Moleküle. Oxidation zeigt sich oft als Farbveränderung ins Gelbliche oder Bräunliche. Das bekannteste Beispiel ist L-Ascorbinsäure, die reine Form von Vitamin C.

Licht. Ultraviolettes und sichtbares Licht trägt genug Energie, um bei manchen Wirkstoffen chemische Bindungen aufzubrechen. Retinoide sind die klassische lichtempfindliche Gruppe, weshalb sie in undurchsichtigen oder getönten Verpackungen verkauft werden.

pH-Wert. Jeder Wirkstoff hat einen pH-Bereich, in dem er stabil ist. Außerhalb dieses Bereichs verändern manche Wirkstoffe ihre Form oder verlieren an Aktivität, und manche reagieren mit anderen Inhaltsstoffen, die einen anderen pH-Wert benötigen. Formulierer müssen sich oft zwischen dem idealen pH-Wert für einen Wirkstoff und dem idealen pH-Wert für einen anderen entscheiden.

Wasser und Zeit. In einer wässrigen Basis laufen langsame Reaktionen wie die Hydrolyse während der gesamten Haltbarkeit weiter. Coenzyme wie NAD gehören zu den Wirkstoffen, mit denen Formulierer in Wasser besonders sorgfältig umgehen. Wärme bei Transport und Lagerung beschleunigt alle diese Reaktionen.

Antioxidantien, Komplexbildner, undurchsichtige Verpackungen und Airless-Pumpspender sind die herkömmlichen Schutzmaßnahmen. Jede davon setzt bei der Formel oder beim Behälter an. Keine ändert etwas daran, dass der Wirkstoff direkt in der Basis liegt.

Was die Hülle beiträgt

NanoVeil ist die mehrschichtige Nanoverkapselungsplattform von Vegalab. NanoVeil baut um einen Wirkstoff eine mehrschichtige Biopolymerhülle mit bis zu 20 programmierbaren Schichten auf, sodass der Wirkstoff stabil gehalten wird, bis definierte Bedingungen ihn freisetzen. Wirkstoffe, die in einer offenen Formulierung schnell oxidieren oder abgebaut werden, bleiben in der Hülle länger intakt.

Die Hülle wirkt als physikalischer Puffer zwischen dem Wirkstoff und der Grundlage. Sauerstoff, pH-Wert und andere reaktive Inhaltsstoffe erreichen zuerst die Hülle, bevor sie den Wirkstoff erreichen. Da das Schichtdesign programmierbar ist, lässt es sich auf den jeweiligen Wirkstoff abstimmen. Der Mechanismus Schritt für Schritt wird unter So funktioniert die Verkapselung beschrieben, der Vergleich dieses Ansatzes mit Liposomen und anderen Trägern unter Trägersysteme im Vergleich.

Die Verkapselung trennt Wirkstoffe auch voneinander. Zwei Inhaltsstoffe, die in einer offenen Grundlage miteinander reagieren würden, können in derselben Formulierung enthalten sein, wenn einer von ihnen in einer Hülle eingeschlossen ist.

Die Verpackung erledigt den Rest

Eine Hülle schützt den Wirkstoff. Der Behälter schützt alles andere, und beide wirken zusammen.

Das Format mit versiegelten Fläschchen ist das deutlichste Beispiel im Sortiment. Fläschchen und Stopfen werden vor der Abfüllung sterilisiert, jedes Fläschchen wird mit einem wiederholt durchstechbaren Stopfen und einem Aluminium-Bördelverschluss verschlossen, und das Serum ist eine konservierte kosmetische Formulierung. Da die Dosis durch den Stopfen entnommen wird, wird der Inhalt zwischen den Anwendungen nicht zur Raumluft hin geöffnet. Nach der ersten Entnahme wird das Fläschchen gekühlt aufbewahrt und innerhalb von 28 Tagen verwendet. Das Format in der Praxis zeigt das Hyaluronic Skin Repair Set mit versiegelten Fläschchen; wie Verpackung und Konservierungssystem zusammenwirken, erklärt Konservierung und Format.

Die Flaschen mit 30 ml, etwa Age Repair NanoSerum und Brightening NanoSerum, sind getrennt von den Sets mit versiegelten Fläschchen formuliert, in einem Format für die tägliche Anwendung zu Hause.

Stabilität in der Verpackung

Stabilität ist eine Eigenschaft der Formulierung in ihrer Verpackung. Ein stabilerer Wirkstoff ist einer, der bei der Anwendung des Produkts noch vorhanden ist, und zwar in der vom Formulierer vorgesehenen Form. Was geschieht, sobald die Hülle den Wirkstoff freisetzt, wird unter Kontrollierte Freisetzung beschrieben.

Stabilitätsaussagen auf den Seiten von Vegalab werden als Formulierungsdaten eingestuft. Jede Aussagen-ID oben verlinkt auf ihren Eintrag im Evidenz-Hub.

Literatur

Die unten aufgeführten Studien beschreiben die Technologie allgemein.

1. International Council for Harmonisation. ICH Q1A(R2): Stability Testing of New Drug Substances and Products. 2003.
2. International Council for Harmonisation. ICH Q1B: Photostability Testing of New Drug Substances and Products. 1996.
3. Decher G. Fuzzy nanoassemblies: toward layered polymeric multicomposites. Science. 1997;277(5330):1232-1237.