Sabor amargo e palatabilidade
Um ativo que ninguém engole duas vezes é um produto fracassado. O amargor e os odores desagradáveis da berberina, da NAC, da cafeína, de muitos alcaloides e de peptídeos restringem os formatos às cápsulas e excluem os líquidos, shots, gomas e formas pediátricas ou veterinárias que muitos mercados desejam.
Por que os ativos têm sabor ruim
Os seres humanos têm cerca de 25 receptores de sabor amargo (TAS2Rs) que detectam uma ampla gama de alcaloides, compostos fenólicos e peptídeos hidrofóbicos em baixas concentrações. A NAC libera notas sulfurosas, os óleos de peixe se oxidam em sabores rançosos, e minerais como o zinco e o ferro acrescentam sabor metálico. O sabor só é detectado para moléculas dissolvidas na boca, por isso qualquer abordagem que mantenha o ativo fora de solução no primeiro minuto pode mascará-lo. O mascaramento começa aí.
Abordagens de mascaramento de sabor
Adoçantes e aromatizantes mascaram o amargor leve. Casos mais intensos exigem barreiras físicas: revestimentos poliméricos nas partículas, resinas de troca iônica, complexos de inclusão com ciclodextrinas, matrizes lipídicas e microencapsulamento. Cada um deve permanecer intacto na boca, mas liberar no estômago ou no intestino, e os revestimentos devem resistir à mastigação ou à suspensão em líquido. Os produtos pediátricos e veterinários enfrentam os requisitos de palatabilidade mais rigorosos. O mascaramento também não deve atrasar tanto a liberação a ponto de prejudicar a absorção mais adiante.
Como a palatabilidade é testada
Os métodos incluem painéis sensoriais humanos treinados, sensores de língua eletrônica e liberação in vitro em saliva simulada nos primeiros minutos. Os órgãos reguladores esperam dados de aceitabilidade para medicamentos pediátricos. Para produtos de consumo, os dados de recompra são o teste prático. A liberação em saliva simulada é a triagem inicial mais útil para formatos encapsulados, porque mede diretamente quanto ativo escapa da partícula no tempo que ela passa na boca. Um mascaramento eficaz deve manter essa fração muito baixa.
Dados principais
- Os seres humanos expressam cerca de 25 receptores funcionais de sabor amargo TAS2R (Meyerhof et al. 2010, Chem Senses)
- O sabor amargo é uma grande barreira à adesão à medicação, particularmente em crianças (Mennella et al. 2013, Clin Ther)
- Revestimento, complexação, resinas de troca iônica e microencapsulamento são as principais tecnologias de mascaramento de sabor (Sohi et al. 2004, Drug Dev Ind Pharm)
- A palatabilidade e a aceitabilidade são partes esperadas do desenvolvimento de medicamentos pediátricos na UE (EMA Guideline on pharmaceutical development of medicines for paediatric use, 2013)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
O mascaramento de sabor é um dos ganhos mais confiáveis do encapsulamento porque o requisito é simples: manter o ativo fora de solução na saliva e liberá-lo mais adiante. Uma camada externa acionada pelo pH, que permanece fechada no pH da boca (cerca de 6,5 a 7) e se dissolve no ácido gástrico, com uma camada interna hidrofóbica, mascara o amargor e o odor em líquidos, shots e mastigáveis. A liberação é verificada em saliva e fluido gástrico simulados.
Envie-nos um ativo amargo para uma triagem de mascaramento de sabor.
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