Peptide Delivery Program

펩타이드는 효력이 강하고 선택적이지만, 장이 펩타이드를 파괴하고 장벽이 거의 통과시키지 않기 때문에 대부분 주사로 투여해야 합니다. 당사의 펩타이드 전달 프로그램은 다층 캡슐화가 펩타이드를 단백질 분해효소로부터 보호하고 점막 전달을 개선할 수 있는지 연구합니다. 이는 제약, 바이오테크 및 화장품 펩타이드 파트너와 함께 운영하는 연구 프로그램입니다.

문제의 규모

약 1 kDa를 넘는 펩타이드는 세 가지 장벽을 차례로 만납니다. 위에서는 산과 펩신, 장에서는 췌장 단백질 분해효소와 솔가장자리 펩티다아제, 그리고 이 크기와 극성의 분자를 제한하는 상피입니다. 제형화되지 않은 펩타이드의 경구 생체이용률은 일반적으로 1%에 크게 못 미칩니다. 투과 촉진제를 사용하는 승인된 두 가지 경구 펩타이드 제품인 경구 세마글루타이드와 경구 옥트레오티드도 여전히 낮은 한 자릿수 이하의 생체이용률에 그치며, 이를 고용량으로 보완합니다.

호박색 효소가 구슬 사슬 펩타이드를 자르고, 이어서 같은 사슬이 다층 구체 안에 있을 때는 효소가 튕겨 나갑니다.

프로그램에서 시험하는 내용

당사는 내산성 외부 껍질, 단백질 분해효소를 차단하는 중간층, 점막 부착성 또는 투과를 돕는 내부층을 결합한 다층 입자를 시험합니다. 모델 펩타이드는 규제상의 명확성과 공개된 약동학 자료를 기준으로 선정합니다. 측정 항목은 모의 위 및 장 소화 후 온전한 펩타이드의 회수율, Caco-2 및 유사 단층을 통한 수송, 그리고 파트너의 프로그램이 허용하는 경우 피하 투여 기준과 비교한 동물 약동학입니다. 모든 연구에는 캡슐화하지 않은 대조군이 포함되므로, 어떤 개선이든 가정하지 않고 측정합니다.

범위에 포함된 다른 경로

경구 전달은 가장 어려운 경로입니다. 이 프로그램은 설하 및 협측 필름, 비강 내 제형, 그리고 장벽이 더 낮고 규제 경로가 더 짧을 수 있는 화장품 펩타이드의 국소 전달도 평가합니다. 제약 파트너가 개발하는 장기 지속형 주사제의 경우, 동일한 다층 화학을 방출 제어에 대해 평가합니다. 협측 및 설하 조직은 위산과 초회 통과 대사를 피하고, 비점막은 넓고 혈류가 풍부한 표면을 제공하지만, 두 경로 모두 투여 용량을 제한하며 신중한 자극성 시험이 필요합니다.

협력 대상

파트너는 개발 중인 펩타이드를 보유한 제약 및 바이오테크 기업, 화장품 펩타이드 공급업체, 그리고 GMP하에서 운영되는 API 제조업체입니다. 각 파트너 프로그램은 대상 시장에 대한 서면 규제 평가로 시작하므로, 모든 프로그램은 제형 작업이 시작되기 전에 합법적인 경로를 갖추게 됩니다.

핵심 사항

• 경구 세마글루타이드는 300 mg의 SNAC에도 불구하고 절대 생체이용률이 약 0.4~1%입니다(FDA 라벨, Rybelsus 2019)
• SNAC는 위에서 국소적으로 작용하여 pH를 완충하고 경세포 흡수를 일시적으로 증가시킵니다(Buckley et al. 2018, Sci Transl Med)
• 일시적 투과 촉진제 기술을 사용하는 경구 옥트레오티드 캡슐은 2020년에 말단비대증 치료용으로 FDA 승인을 받았습니다(FDA 라벨, Mycapssa 2020)
• 장 투과 촉진제는 여전히 경구 펩타이드의 주요 임상 전략이지만, 생체이용률은 제한적이고 편차가 큽니다(Maher et al. 2016, Adv Drug Deliv Rev)

문의

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