쓴맛과 기호성
아무도 두 번 삼키려 하지 않는 활성 성분은 실패한 제품입니다. 베르베린, NAC, 카페인, 여러 알칼로이드와 펩타이드에서 나오는 쓴맛과 불쾌한 냄새는 제형을 캡슐로 제한하고, 많은 시장이 원하는 액상, 샷, 구미, 소아용 또는 동물용 제형을 배제합니다.
활성 성분의 맛이 나쁜 이유
사람에게는 약 25개의 쓴맛 수용체(TAS2R)가 있으며, 이 수용체는 낮은 농도에서도 다양한 알칼로이드, 페놀류, 소수성 펩타이드를 감지합니다. NAC는 황 냄새를 내고, 어유는 산화되어 산패한 맛을 내며, 아연과 철 같은 미네랄은 금속성 맛을 더합니다. 맛은 입안에서 용해된 분자에 대해서만 감지되므로, 처음 일 분 동안 활성 성분을 용액 밖에 머물게 하는 방법이라면 무엇이든 맛을 차폐할 수 있습니다. 차폐는 거기서 시작합니다.
맛 차폐 접근법
감미료와 향료는 약한 쓴맛을 차폐합니다. 더 강한 경우에는 물리적 장벽이 필요합니다: 입자의 폴리머 코팅, 이온 교환 수지, 사이클로덱스트린 포접 복합체, 지질 매트릭스, 마이크로캡슐화. 각각은 입안에서는 온전히 유지되다가 위나 장에서 방출되어야 하며, 코팅은 씹거나 액체에 현탁되어도 견뎌야 합니다. 소아용 및 동물용 제품은 가장 엄격한 기호성 요건을 적용받습니다. 또한 차폐로 인해 방출이 지나치게 지연되어 그 이후 단계에서 흡수가 저하되어서는 안 됩니다.
기호성 시험 방법
방법으로는 훈련된 인간 관능 패널, 전자 혀 센서, 처음 몇 분 동안 모의 타액에서의 시험관 내(in vitro) 방출이 있습니다. 규제 당국은 소아용 의약품에 대해 수용 가능성 데이터를 요구합니다. 소비자 제품의 경우 재구매 데이터가 실질적인 시험입니다. 모의 타액에서의 방출은 캡슐화 제형에 가장 유용한 초기 스크리닝으로, 활성 성분이 입안에 머무는 시간 동안 입자에서 얼마나 빠져나오는지를 직접 측정하기 때문입니다. 효과적인 차폐라면 그 비율을 매우 낮게 유지해야 합니다.
핵심 사항
- 사람은 약 25개의 기능성 TAS2R 쓴맛 수용체를 발현합니다(Meyerhof et al. 2010, Chem Senses)
- 쓴맛은 특히 어린이에게서 복약 순응도의 주요 장벽입니다(Mennella et al. 2013, Clin Ther)
- 코팅, 복합체 형성, 이온 교환 수지, 마이크로캡슐화가 주요 맛 차폐 기술입니다(Sohi et al. 2004, Drug Dev Ind Pharm)
- EU에서 기호성과 수용 가능성은 소아용 의약품 개발에서 기대되는 요소입니다(EMA Guideline on pharmaceutical development of medicines for paediatric use, 2013)
당사 전달 기술의 적용 방식
맛 차폐는 요건이 단순하기 때문에 캡슐화가 가장 확실하게 성과를 내는 분야 중 하나입니다. 타액 속에서는 활성 성분을 용액 밖에 두고, 그 이후 단계에서 방출하면 됩니다. 입안의 pH(약 6.5에서 7)에서는 닫혀 있고 위산에서 용해되는 pH 반응형 외층과 소수성 내층을 결합하면 액상, 샷, 츄어블 제형에서 쓴맛과 냄새를 차폐합니다. 방출은 모의 타액과 모의 위액에서 검증합니다.
맛 차폐 스크리닝을 위해 쓴맛 활성 성분을 보내 주십시오.
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