Pénétration de la barrière cutanée
La couche externe de la peau existe pour empêcher les choses d'entrer. La couche cornée, soit environ 10 à 20 micromètres de cellules mortes dans une matrice lipidique, bloque la plupart des molécules de plus d'environ 500 Da et la plupart des molécules très polaires, ce qui limite les peptides topiques, les précurseurs du NAD+ et la vitamine C.
Comment fonctionne la barrière
La couche cornée est souvent décrite comme un mur de briques et de mortier : des cornéocytes aplatis enchâssés dans des lamelles lipidiques ordonnées de céramides, de cholestérol et d'acides gras. La plupart des molécules passent par la voie lipidique, qui favorise une petite taille et une lipophilie modérée (logP d'environ 1 à 3). Les follicules pileux et les canaux sudoripares offrent une voie secondaire. Presque tous les médicaments transdermiques approuvés pèsent moins de 500 Da et sont puissants à faible dose. L'état de la peau, le site anatomique et l'âge modifient la fonction barrière.
Moyens d'améliorer la vectorisation
Les promoteurs chimiques comme le propylène glycol, l'acide oléique et les terpènes perturbent l'organisation des lipides. L'occlusion augmente l'hydratation. Les vecteurs, dont les liposomes, les éthosomes et les nanoparticules, tendent à s'accumuler dans les follicules et dans la partie supérieure de la couche cornée plutôt qu'à traverser la peau intacte. Les méthodes physiques comme les micro-aiguilles, l'iontophorèse et les lasers contournent la barrière, mais changent la catégorie réglementaire lorsqu'elles la franchissent. Chaque approche est évaluée au regard de l'irritation cutanée, du temps de récupération de la barrière et de la catégorie réglementaire.
Frontières entre cosmétique et médicament
Un cosmétique agit sur l'apparence de la peau. Des allégations de pénétration dans les tissus vivants ou d'effets sur la structure et la fonction de la peau peuvent faire d'un produit un médicament aux États-Unis et au Canada. Les allégations de formulation topique doivent décrire une vectorisation vers la surface de la peau et les couches supérieures, sauf si des preuves de niveau médicament existent. Dans l'UE, un cosmétique doit agir sur les parties externes du corps. Les données de vectorisation issues du tape stripping ou des cellules de Franz doivent être présentées comme une performance de formulation, et non comme un effet thérapeutique.
Points clés
- Les molécules de moins d'environ 500 Da pénètrent plus facilement la peau ; les médicaments topiques courants se situent sous cette limite (Bos et Meinardi 2000, Exp Dermatol)
- Sans promoteur, l'administration transdermique est limitée à un petit nombre de médicaments puissants, petits et lipophiles (Prausnitz et Langer 2008, Nat Biotechnol)
- Les nanoparticules s'accumulent dans les follicules pileux, qui peuvent servir de réservoir (Lademann et al. 2007, Eur J Pharm Biopharm)
- Un article autre qu'un aliment, destiné à affecter la structure ou une fonction du corps, est un médicament au regard du droit américain (21 U.S.C. 321(g)(1)(C))
Comment s'applique notre technologie de délivrance
Pour les topiques, nous concevons pour le temps de séjour, et non pour une pénétration profonde. Les couches externes adhèrent à la surface de la peau et aux orifices des follicules et libèrent l'actif progressivement, ce qui maintient une concentration plus élevée et plus longtemps au niveau de la couche cornée qu'une solution qui sèche ou se rince. Les couches internes protègent dans la formule les actifs sensibles à l'oxydation comme la vitamine C et les précurseurs du NAD+. Nous mesurons la vectorisation par tape stripping et par des études en cellules de Franz.
Demandez une étude en cellules de Franz pour votre actif topique.
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