Esfera con muchas cubiertas concéntricas delgadas y translúcidas alrededor de un núcleo denso, con iluminación lateral

Nanoencapsulación multicapa

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La plataforma de Vegalab construye una partícula en secuencia y no en un solo paso: un núcleo con la carga y luego capas de biopolímero independientes, hasta 20, cada una seleccionada para una función. La pregunta de diseño nunca es cuántas capas, sino qué barrera debe resolver cada capa.

Arquitectura

La encapsulación convencional da a una carga una sola cubierta y, por lo tanto, un único compromiso entre protección y liberación. Una construcción de esferas múltiples separa esas funciones. Una capa externa puede elegirse por su resistencia al ácido o por su mucoadhesión, una capa intermedia por su hinchamiento controlado y su velocidad de difusión, y una matriz interna por su protección frente a la oxidación o su exclusión de proteasas. Como cada capa se deposita sobre un precursor definido, el perfil de liberación resultante depende de la secuencia y el grosor de las capas y no de las propiedades de un solo polímero. Vegalab fabrica la plataforma en condiciones GMP en Corea, y la arquitectura tiene patente en trámite.

Partícula en corte con un núcleo y cubiertas diferenciadas, cada cubierta asociada a una barrera representada como una forma abstracta
Las partículas se construyen en secuencia: un núcleo con la carga y luego capas de biopolímero independientes, hasta 20, cada una seleccionada para resolver una barrera.

Qué controlan las capas

Se diseñan directamente cuatro propiedades. Primero, la estabilidad: una barrera contra el oxígeno y la humedad prolonga la vida útil de activos lábiles como los tioles y los cofactores reducidos. Segundo, el momento: las capas sensibles al pH y de erosión controlada desplazan la liberación del estómago al intestino o la distribuyen a lo largo de horas. Tercero, el contacto: una superficie mucoadhesiva aumenta el tiempo de permanencia en el epitelio absorbente en lugar de ser arrastrada. Cuarto, la compatibilidad: un exterior hidrofílico puede dispersar un núcleo lipofílico en agua sin un cosolvente. Ninguna de estas propiedades modifica la molécula de la carga en sí.

Dónde encaja en un programa

La plataforma protege la carga, controla su momento de liberación y la posiciona. Funciona junto con las propiedades intrínsecas de la molécula: para cargas hidrofílicas grandes, la protección frente a la degradación se combina con una estrategia de permeación, y los programas transdérmicos se diseñan en torno a la ventana de peso molecular de la piel. El diseño del programa asigna explícitamente cada una de esas funciones y mide el resultado en cada paso, para que el socio pueda ver qué capa aportó cada mejora.

Cómo se desarrolla un programa

Un estudio de factibilidad comienza con el peso molecular de la carga, su logP, su ionización, su vía de degradación y la vía de administración objetivo. Vegalab evalúa combinaciones de capas, caracteriza la distribución del tamaño de partícula y la eficiencia de encapsulación, y realiza estudios de estabilidad acelerada y de liberación in vitro. Solo entonces tiene sentido un grupo farmacocinético in vivo, ya que una formulación que falla en las pruebas de liberación fallará en un animal a un costo mayor. Los entregables de cada paso son un informe escrito, los datos sin procesar y los métodos, para que el socio pueda entregar el paquete a un organismo regulador o a un certificador sin reconstruir el trabajo. Entre etapas hay puntos de decisión.

Datos clave

  • La plataforma admite hasta 20 capas programables de biopolímeros alrededor de un único núcleo (divulgación técnica de Vegalab SA, patente en trámite)
  • Los recubrimientos entéricos y sensibles al pH son una tecnología farmacopeica establecida para desplazar la liberación del estómago al intestino (USP <711> Dissolution; Ph. Eur. 2.9.3)
  • El desarrollo farmacéutico debe identificar los atributos críticos de calidad, como el tamaño de partícula, que afectan la liberación, y vincularlos con los parámetros de formulación y de proceso (ICH Q8(R2))
  • Las moléculas de más de aproximadamente 500 Da rara vez atraviesan la piel intacta en cantidades útiles, un límite que los portadores no eliminan (Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165)

Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación

El mecanismo es la asignación de capas. Cada barrera de una vía tiene su propia capa, en lugar de una sola cubierta que se compromete frente a todas: resistencia al ácido en el exterior, mucoadhesión en la interfaz, control de la difusión en el medio y exclusión de la oxidación en el núcleo. Por eso la misma plataforma sirve para un antioxidante tiólico, un polifenol lipofílico y un aceite esencial, con distintas combinaciones de capas y la misma línea de fabricación.

Solicite un alcance de factibilidad para su carga y su vía de administración.

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