胸腺素 Beta-4（TB-500）
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胸腺素 beta-4 是一種天然存在、由 43 個胺基酸組成的胜肽，已進行人體試驗，特別是以 RGN-259 眼藥水形式。TB-500 是以研究用化學品販售的合成版本與片段所使用的名稱；它未獲核准，且在運動中禁用。Vegalab 不製造、不販售也不採購其中任何一種。
胸腺素β-4是什麼
胸腺素β-4（Tβ4，約4.9 kDa，N端乙醯化）是細胞內含量最豐富的胜肽之一，也是細胞中主要的G-肌動蛋白隔離分子。臨床前研究將其與細胞遷移、血管新生及傷口修復相連結，而N端片段Ac-SDKP具有抗纖維化活性。序列LKKTETQ（第17至23個殘基）是肌動蛋白結合模體，許多TB-500產品即以此為基礎。它在血小板與白血球中含量很高，並會在受傷部位釋出。
臨床與法規狀態
Tβ4在任何地方都未獲核准為藥物。RGN-259是一種無菌Tβ4眼藥水，已在第2期與第3期試驗中針對乾眼症與神經營養性角膜炎進行研究，主要療效指標結果不一。外用與靜脈注射配方較早曾針對皮膚傷口與心臟適應症進行研究。FDA於2023年將TB-500列入503A原料藥暫行清單的第2類，並於2026年4月宣布將在審查期間予以移除，此舉僅影響調劑。WADA將胸腺素β-4及其衍生物（如TB-500）列於S2類。
遞送相關事實
Tβ4高度水溶，在溶液中呈無固定結構狀態，因此易受蛋白酶作用，循環半衰期很短。對全長胜肽而言，口服遞送並不實際。臨床開發集中於局部遞送（眼部、外用、傷口），因為可避開全身清除。研究用化學品TB-500產品常與全長Tβ4不同，多為性質相異的短片段或變體，且賣家很少驗證其身分。其在溶液中的安定性有限，此類胜肽都需重視冷鏈處理。
為何設立本頁
對臨床醫師與合作夥伴而言，區分經臨床研究的胜肽與以類似名稱販售的灰色市場研究用化學品十分重要。臨床Tβ4計畫是具有明確產品與療效指標的受監管試驗。TB-500產品是沒有品質管制、也沒有核准用途的研究用化學品。將兩者視為可互換，會誤導對證據的解讀，這也是本頁存在的主要原因。被問及TB-500的臨床醫師應轉介至已核准的療法。
重點資訊
- 胸腺素β-4是一種多功能胜肽，已在皮膚、角膜與心臟修復方面進行研究（Goldstein et al. 2012, Expert Opin Biol Ther 12:37）
- 胸腺素β-4及其衍生物（如TB-500）被列為S2類胜肽激素、生長因子及相關物質而禁用（WADA Prohibited List 2026）
- RGN-259（胸腺素β-4眼藥水）已在第3期ARISE乾眼症試驗中接受評估（ClinicalTrials.gov, ARISE-2, NCT02974907）
我們的遞送技術如何應用
對Tβ4而言，相關的遞送問題在於局部滯留時間，而非口服吸收。在眼用或外用基劑中加入黏膜附著性多層粒子，可將胜肽保留在眼表或傷口床，於數小時內釋放，同時保護其不受淚液與組織蛋白酶作用。這項工作須與合作夥伴在受監管的臨床計畫中進行。
正在開發局部胜肽療法嗎？歡迎向我們詢問黏膜附著遞送的可行性。