左旋肉鹼
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L-肉鹼經由可飽和的轉運蛋白吸收，因此補充劑劑量的生物利用度僅約 14 至 18%，而食物中少量所含者則為 54 至 87%。它既是 FDA 核准用於肉鹼缺乏症的藥物，也是廣泛販售的補充劑成分。
肉鹼的作用
L-肉鹼（161 Da）是一種四級銨兩性離子，經由肉鹼穿梭系統（CPT1、肉鹼-醯基肉鹼轉位酶、CPT2）將長鏈脂肪酸送入粒線體進行 β-氧化。人體以離胺酸和甲硫胺酸合成肉鹼，紅肉是主要的膳食來源。乙醯-L-肉鹼和丙醯-L-肉鹼是酯類，各有其研究文獻。在合成功能正常的健康人身上，補充並不能可靠地提高肌肉肉鹼含量，除非與可刺激胰島素分泌的碳水化合物併用。肉鹼缺乏在遺傳疾病以外相當罕見。
法規狀態
左旋肉鹼（Levocarnitine）是 FDA 核准的處方藥（Carnitor），用於原發性全身性肉鹼缺乏症及續發性缺乏症，其注射劑型亦用於接受透析的末期腎臟病患者。L-肉鹼及其酒石酸鹽和延胡索酸鹽在美國也是膳食補充劑成分，在歐盟則獲准用於食品補充劑。它作為物質並未列入 WADA 禁用清單，但每 12 小時超過 100 mL 的靜脈輸注屬於禁用方法。
遞送難題
腸道吸收由 OCTN2 轉運蛋白介導，在補充劑劑量下即達飽和；未被吸收的肉鹼會到達結腸，由細菌轉化為三甲胺，再由肝臟氧化為 TMAO，這種代謝物在觀察性研究中與心血管風險相關。L-肉鹼鹼基具高度吸濕性，使錠劑和粉劑的製作更加複雜，且降解時會產生魚腥味。這些特性意味著單純提高劑量並不會使吸收的肉鹼等比例增加，到達結腸的比例反而會上升。
使用中的配方途徑
酒石酸鹽可減少吸濕性。將劑量分散於一天中服用可限制轉運蛋白飽和。處方劑型常見液體形式。液體和粉劑形式需要防潮包裝，並使用調味系統掩蓋其特有的味道。與其他補充劑相比，控釋劑型較不常見，不過轉運蛋白動力學顯示釋放速率應有影響。乙醯-L-肉鹼和丙醯-L-肉鹼具有不同的穩定性和吸收特性，應作為不同的成分分別評估，而非視為可互換的肉鹼形式。
重點資訊
- L-肉鹼的生物利用度在膳食攝取量下為 54 至 87%，但在 0.5 至 6 g 的補充劑劑量下僅為 14 至 18%（Rebouche 2004, Ann N Y Acad Sci 1033:30）
- 腸道微生物代謝 L-肉鹼會產生 TMAO，其在小鼠中與動脈粥狀硬化相關，在人類中與心血管風險相關（Koeth et al. 2013, Nat Med 19:576）
- 左旋肉鹼獲 FDA 核准用於原發性及續發性肉鹼缺乏症（FDA label, Carnitor）
- 每 12 小時超過 100 mL 的靜脈輸注或注射，依方法 M2.2 屬於禁用（WADA Prohibited List 2026）
我們的遞送技術如何應用
肉鹼的限制在於可飽和的轉運蛋白，這是一個釋放速率的問題。沿小腸逐步釋放肉鹼的多層顆粒，可使局部濃度在較長時間內維持於 OCTN2 的容量範圍內，這可能提高吸收比例，並減少到達結腸細菌的未吸收部分。外殼也能保護具吸濕性的核心。這兩項效果都需要以尿液及血漿肉鹼和 TMAO 為終點指標的藥物動力學研究加以證實。