L-carnitina
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A L-carnitina é absorvida por um transportador saturável, por isso a biodisponibilidade a partir de doses de suplemento é de apenas cerca de 14 a 18%, contra 54 a 87% a partir das pequenas quantidades presentes nos alimentos. É ao mesmo tempo um medicamento aprovado pela FDA para a deficiência de carnitina e um ingrediente de suplemento amplamente vendido.
O que a carnitina faz
A L-carnitina (161 Da) é um zwitterion de amônio quaternário que transporta ácidos graxos de cadeia longa para as mitocôndrias para a beta-oxidação por meio da lançadeira de carnitina (CPT1, carnitina-acilcarnitina translocase, CPT2). O organismo a sintetiza a partir de lisina e metionina, e a carne vermelha é a principal fonte alimentar. A acetil-L-carnitina e a propionil-L-carnitina são ésteres com literatura de pesquisa própria. Em pessoas saudáveis com síntese normal, a suplementação não aumenta de forma confiável a carnitina muscular, a menos que seja combinada com carboidratos que estimulam a insulina. A deficiência é rara fora dos distúrbios genéticos.
Situação regulatória
A levocarnitina é um medicamento de prescrição aprovado pela FDA (Carnitor) para a deficiência sistêmica primária de carnitina e para a deficiência secundária, incluindo, em sua forma injetável, pacientes com doença renal em estágio terminal em diálise. A L-carnitina e seus sais tartarato e fumarato também são ingredientes de suplementos alimentares nos EUA e permitidos em suplementos alimentares na UE. Não consta da Lista de Substâncias Proibidas da WADA como substância, mas infusões intravenosas acima de 100 mL a cada 12 horas são um método proibido.
O problema da entrega
A captação no intestino é mediada pelo transportador OCTN2 e satura com doses de suplemento; a carnitina não absorvida chega ao cólon, onde as bactérias a convertem em trimetilamina, que o fígado oxida a TMAO, um metabólito associado ao risco cardiovascular em estudos observacionais. A L-carnitina base é altamente higroscópica, o que complica comprimidos e pós, e apresenta odor de peixe quando degradada. Essas propriedades significam que simplesmente aumentar a dose não aumenta proporcionalmente a carnitina absorvida, enquanto a parcela que chega ao cólon cresce.
Vias de formulação em uso
O sal tartarato reduz a higroscopicidade. A divisão da dose ao longo do dia limita a saturação do transportador. Os líquidos são comuns para a forma de prescrição. Os formatos líquidos e em pó precisam de embalagem com barreira à umidade, e sistemas de sabor são usados para mascarar o gosto característico. As formas de liberação controlada são menos comuns do que para outros suplementos, embora a cinética do transportador sugira que a velocidade de liberação deveria importar. A acetil-L-carnitina e a propionil-L-carnitina têm perfis de estabilidade e absorção diferentes e devem ser avaliadas como ingredientes separados, e não como formas intercambiáveis de carnitina.
Dados principais
- A biodisponibilidade da L-carnitina é de 54 a 87% a partir das quantidades alimentares, mas apenas de 14 a 18% a partir de doses de suplemento de 0,5 a 6 g (Rebouche 2004, Ann N Y Acad Sci 1033:30)
- O metabolismo microbiano intestinal da L-carnitina produz TMAO, que foi associado à aterosclerose em camundongos e ao risco cardiovascular em humanos (Koeth et al. 2013, Nat Med 19:576)
- A levocarnitina é aprovada pela FDA para a deficiência primária e secundária de carnitina (FDA label, Carnitor)
- Infusões ou injeções intravenosas de mais de 100 mL por período de 12 horas são proibidas pelo método M2.2 (WADA Prohibited List 2026)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
O limite da carnitina é um transportador saturável, o que é um problema de velocidade de liberação. Uma partícula multicamada que libera a carnitina gradualmente ao longo do intestino delgado mantém a concentração local dentro da capacidade do OCTN2 por mais tempo, o que poderia aumentar a fração absorvida e reduzir a parcela não absorvida que chega às bactérias do cólon. A casca externa também protege o núcleo higroscópico. Ambos os efeitos precisam ser confirmados em um estudo de PK com carnitina urinária e plasmática e TMAO como desfechos.
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