L-carnitine
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La L-carnitine est absorbée par un transporteur saturable, de sorte que la biodisponibilité des doses de complément n'est que d'environ 14 à 18 %, contre 54 à 87 % pour les petites quantités présentes dans les aliments. C'est à la fois un médicament approuvé par la FDA pour le déficit en carnitine et un ingrédient de complément largement commercialisé.
Le rôle de la carnitine
La L-carnitine (161 Da) est un zwitterion d'ammonium quaternaire qui transporte les acides gras à longue chaîne dans les mitochondries pour la bêta-oxydation, via la navette de la carnitine (CPT1, carnitine-acylcarnitine translocase, CPT2). L'organisme la synthétise à partir de la lysine et de la méthionine, et la viande rouge en est la principale source alimentaire. L'acétyl-L-carnitine et la propionyl-L-carnitine sont des esters qui ont leur propre littérature de recherche. Chez les personnes en bonne santé dont la synthèse est normale, la supplémentation n'augmente pas de façon fiable la carnitine musculaire, sauf en association avec des glucides stimulant l'insuline. Le déficit est rare en dehors des maladies génétiques.
Statut réglementaire
La lévocarnitine est un médicament sur ordonnance approuvé par la FDA (Carnitor) pour le déficit systémique primaire en carnitine et pour le déficit secondaire, notamment chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale sous dialyse dans sa forme injectable. La L-carnitine et ses sels tartrate et fumarate sont également des ingrédients de compléments alimentaires aux États-Unis et sont autorisés dans les compléments alimentaires dans l'UE. Elle ne figure pas sur la Liste des interdictions de l'AMA en tant que substance, mais les perfusions intraveineuses de plus de 100 mL par période de 12 heures sont une méthode interdite.
Le problème de la délivrance
L'absorption intestinale est assurée par le transporteur OCTN2 et sature aux doses de complément ; la carnitine non absorbée atteint le côlon, où les bactéries la convertissent en triméthylamine, que le foie oxyde en TMAO, un métabolite associé au risque cardiovasculaire dans des études observationnelles. La L-carnitine base est très hygroscopique, ce qui complique la fabrication de comprimés et de poudres, et elle dégage une odeur de poisson lorsqu'elle se dégrade. Ces propriétés font qu'augmenter simplement la dose n'augmente pas proportionnellement la carnitine absorbée, tandis que la part atteignant le côlon augmente.
Voies de formulation utilisées
Le sel tartrate réduit l'hygroscopicité. La répartition des prises sur la journée limite la saturation du transporteur. Les formes liquides sont courantes pour la forme sur ordonnance. Les formats liquides et en poudre nécessitent un emballage formant une barrière contre l'humidité, et des systèmes d'arômes sont utilisés pour masquer le goût caractéristique. Les formes à libération contrôlée sont moins courantes que pour d'autres compléments, bien que la cinétique du transporteur suggère que la vitesse de libération devrait compter. L'acétyl-L-carnitine et la propionyl-L-carnitine ont des profils de stabilité et d'absorption différents et doivent être évaluées comme des ingrédients distincts plutôt que comme des formes interchangeables de carnitine.
Points clés
- La biodisponibilité de la L-carnitine est de 54 à 87 % pour les quantités alimentaires, mais seulement de 14 à 18 % pour des doses de complément de 0,5 à 6 g (Rebouche 2004, Ann N Y Acad Sci 1033:30)
- Le métabolisme de la L-carnitine par le microbiote intestinal produit du TMAO, qui a été associé à l'athérosclérose chez la souris et au risque cardiovasculaire chez l'humain (Koeth et al. 2013, Nat Med 19:576)
- La lévocarnitine est approuvée par la FDA pour le déficit primaire et secondaire en carnitine (FDA label, Carnitor)
- Les perfusions ou injections intraveineuses de plus de 100 mL par période de 12 heures sont interdites au titre de la méthode M2.2 (WADA Prohibited List 2026)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
La limite de la carnitine est un transporteur saturable, ce qui en fait un problème de vitesse de libération. Une particule multicouche qui libère la carnitine progressivement le long de l'intestin grêle maintient plus longtemps la concentration locale dans les limites de la capacité d'OCTN2, ce qui pourrait augmenter la fraction absorbée et réduire la part non absorbée qui atteint les bactéries du côlon. L'enveloppe externe protège aussi le cœur hygroscopique. Ces deux effets doivent être confirmés par une étude pharmacocinétique ayant pour critères la carnitine urinaire et plasmatique et le TMAO.
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