L-carnitina
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La L-carnitina se absorbe mediante un transportador saturable, por lo que la biodisponibilidad a partir de dosis de suplemento es solo de aproximadamente 14 a 18 %, frente a 54 a 87 % a partir de las pequeñas cantidades presentes en los alimentos. Es a la vez un medicamento aprobado por la FDA para la deficiencia de carnitina y un ingrediente de suplementos ampliamente comercializado.
Qué hace la carnitina
La L-carnitina (161 Da) es un zwitterión de amonio cuaternario que transporta los ácidos grasos de cadena larga al interior de las mitocondrias para la betaoxidación a través de la lanzadera de carnitina (CPT1, carnitina-acilcarnitina translocasa, CPT2). El organismo la sintetiza a partir de lisina y metionina, y la carne roja es la principal fuente alimentaria. La acetil-L-carnitina y la propionil-L-carnitina son ésteres con su propia literatura de investigación. En personas sanas con síntesis normal, la suplementación no eleva de forma fiable la carnitina muscular, salvo que se combine con carbohidratos que estimulen la insulina. La deficiencia es rara fuera de los trastornos genéticos.
Estatus regulatorio
La levocarnitina es un medicamento de venta con receta aprobado por la FDA (Carnitor) para la deficiencia sistémica primaria de carnitina y para la deficiencia secundaria, incluidos, en su forma inyectable, los pacientes con enfermedad renal en etapa terminal en diálisis. La L-carnitina y sus sales de tartrato y fumarato también son ingredientes de suplementos dietéticos en los EE. UU. y están permitidos en los complementos alimenticios en la UE. No figura en la Lista de Prohibiciones de la AMA como sustancia, pero las infusiones intravenosas de más de 100 mL cada 12 horas son un método prohibido.
El problema de la administración
La captación en el intestino está mediada por el transportador OCTN2 y se satura con las dosis de suplemento; la carnitina no absorbida llega al colon, donde las bacterias la convierten en trimetilamina, que el hígado oxida a TMAO, un metabolito asociado al riesgo cardiovascular en estudios observacionales. La L-carnitina base es muy higroscópica, lo que complica los comprimidos y los polvos, y tiene olor a pescado cuando se degrada. Estas propiedades implican que simplemente aumentar la dosis no aumenta proporcionalmente la carnitina absorbida, mientras que la proporción que llega al colon crece.
Rutas de formulación en uso
La sal de tartrato reduce la higroscopicidad. Dividir la dosis a lo largo del día limita la saturación del transportador. Los líquidos son comunes para la forma de venta con receta. Los formatos líquidos y en polvo necesitan un envase con barrera contra la humedad, y se usan sistemas de sabor para cubrir el sabor característico. Las formas de liberación controlada son menos comunes que en otros suplementos, aunque la cinética del transportador sugiere que la velocidad de liberación debería importar. La acetil-L-carnitina y la propionil-L-carnitina tienen perfiles de estabilidad y absorción diferentes y deben evaluarse como ingredientes distintos, no como formas intercambiables de carnitina.
Datos clave
- La biodisponibilidad de la L-carnitina es de 54 a 87 % a partir de las cantidades de la dieta, pero solo de 14 a 18 % a partir de dosis de suplemento de 0.5 a 6 g (Rebouche 2004, Ann N Y Acad Sci 1033:30)
- El metabolismo microbiano intestinal de la L-carnitina produce TMAO, que se asoció con aterosclerosis en ratones y con riesgo cardiovascular en humanos (Koeth et al. 2013, Nat Med 19:576)
- La levocarnitina está aprobada por la FDA para la deficiencia primaria y secundaria de carnitina (FDA label, Carnitor)
- Las infusiones o inyecciones intravenosas de más de 100 mL por período de 12 horas están prohibidas según el método M2.2 (WADA Prohibited List 2026)
Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación
El límite de la carnitina es un transportador saturable, lo que constituye un problema de velocidad de liberación. Una partícula multicapa que libera la carnitina de forma gradual a lo largo del intestino delgado mantiene la concentración local dentro de la capacidad de OCTN2 durante más tiempo, lo que podría aumentar la fracción absorbida y reducir la parte no absorbida que llega a las bacterias del colon. La cubierta externa también protege el núcleo higroscópico. Ambos efectos requieren confirmación en un estudio farmacocinético con la carnitina urinaria y plasmática y el TMAO como criterios de valoración.
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