Timosina beta-4 (TB-500)
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La timosina beta-4 è un peptide naturale di 43 amminoacidi che è stato testato in studi sull'uomo, in particolare come collirio RGN-259. TB-500 è il nome usato per versioni sintetiche e frammenti venduti come sostanze chimiche per la ricerca; non è approvato ed è vietato nello sport. Vegalab non produce, non vende e non procura né l'uno né l'altro.
Che cos'è la timosina beta-4
La timosina beta-4 (Tβ4, circa 4,9 kDa, acetilata all'N-terminale) è uno dei peptidi intracellulari più abbondanti e la principale molecola sequestrante della G-actina nelle cellule. Studi preclinici la collegano alla migrazione cellulare, all'angiogenesi e alla riparazione delle ferite, e il frammento N-terminale Ac-SDKP ha attività antifibrotica. La sequenza LKKTETQ (residui da 17 a 23) è il motivo di legame all'actina su cui si basano molti prodotti TB-500. È presente in quantità elevate nelle piastrine e nei globuli bianchi e viene rilasciata nei siti di lesione.
Stato clinico e normativo
La Tβ4 non è approvata come farmaco in nessun paese. RGN-259, un collirio sterile a base di Tβ4, è stato studiato in studi di fase 2 e di fase 3 per la malattia dell'occhio secco e la cheratite neurotrofica, con risultati contrastanti sugli endpoint primari. In precedenza erano state studiate formulazioni topiche ed endovenose per ferite cutanee e indicazioni cardiache. La FDA ha inserito TB-500 nella Categoria 2 dell'elenco provvisorio delle sostanze bulk 503A nel 2023 e ha annunciato nel aprile 2026 che lo avrebbe rimosso in attesa di revisione, il che riguarda solo la preparazione galenica. La WADA elenca la timosina beta-4 e i suoi derivati, come TB-500, nella sezione S2.
Dati sul rilascio
La Tβ4 è altamente idrosolubile e non strutturata in soluzione, il che la rende sensibile alle proteasi e le conferisce una breve emivita in circolo. La somministrazione orale non è realistica per il peptide a lunghezza intera. Lo sviluppo clinico si è concentrato sulla somministrazione locale (oculare, topica, sulle ferite), perché evita la clearance sistemica. I prodotti TB-500 venduti come sostanze chimiche per la ricerca spesso differiscono dalla Tβ4 a lunghezza intera, trattandosi di brevi frammenti o varianti con proprietà diverse, e la loro identità è raramente verificata dal venditore. La stabilità in soluzione è limitata e la gestione della catena del freddo è importante per qualsiasi peptide di questo tipo.
Perché esiste questa pagina
La distinzione tra un peptide studiato clinicamente e le sostanze chimiche per la ricerca del mercato grigio vendute con un nome simile è importante per medici e partner. I programmi clinici sulla Tβ4 sono studi regolamentati con prodotti ed endpoint definiti. I prodotti TB-500 sono sostanze chimiche per la ricerca prive di controllo qualità e di un uso approvato. Trattare i due come intercambiabili travisa le evidenze, ed è il motivo principale per cui esiste questa pagina. I medici a cui viene chiesto di TB-500 dovrebbero indirizzare verso terapie approvate.
Dati chiave
- La timosina beta-4 è un peptide multifunzionale studiato nella riparazione cutanea, corneale e cardiaca (Goldstein et al. 2012, Expert Opin Biol Ther 12:37)
- La timosina beta-4 e i suoi derivati, ad esempio TB-500, sono vietati nella sezione S2 "Ormoni peptidici, fattori di crescita e sostanze correlate" (WADA Prohibited List 2026)
- RGN-259 (collirio a base di timosina beta-4) è stato valutato negli studi ARISE di fase 3 nella malattia dell'occhio secco (ClinicalTrials.gov, ARISE-2, NCT02974907)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
Per la Tβ4 il problema di veicolazione rilevante è il tempo di permanenza locale, non l'assorbimento orale. Una particella mucoadesiva multistrato in un veicolo oftalmico o topico potrebbe trattenere il peptide sulla superficie oculare o sul letto della ferita e rilasciarlo nell'arco di ore, proteggendolo dalle proteasi lacrimali e tissutali. Questo lavoro si svolge con un partner nell'ambito di un programma clinico regolamentato.