ثيموسين بيتا-4 (TB-500)
آخر تحديث:
ثيموسين بيتا 4 ببتيد طبيعي المنشأ مؤلف من 43 حمضًا أمينيًا اختُبر في تجارب بشرية، ولا سيما في صورة قطرات عين RGN-259. وTB-500 هو الاسم المستخدم للنسخ الاصطناعية والأجزاء المبيعة كمواد كيميائية بحثية؛ وهو غير معتمد ومحظور في الرياضة. لا تصنع Vegalab أيًّا منهما ولا تبيعه ولا تورّده.
ما هو الثيموسين بيتا-4
الثيموسين بيتا-4 (Tβ4، نحو 4.9 كيلودالتون، مُؤسْتَل عند الطرف N) هو أحد أكثر الببتيدات وفرةً داخل الخلايا، والجزيء الرئيسي الذي يحتجز G-actin في الخلايا. تربطه الدراسات قبل السريرية بهجرة الخلايا وتكوّن الأوعية الدموية وإصلاح الجروح، كما أن للجزء الطرفي N المسمى Ac-SDKP نشاطًا مضادًا للتليّف. التسلسل LKKTETQ (البقايا من 17 إلى 23) هو الموتيف الرابط للأكتين الذي تستند إليه كثير من منتجات TB-500. ويوجد بمستويات عالية في الصفائح الدموية وخلايا الدم البيضاء، ويُطلَق في مواضع الإصابة.
الوضع السريري والوضع التنظيمي
لم تتم الموافقة على Tβ4 كدواء في أي مكان. وقد دُرست قطرة العين المعقمة RGN-259 المحتوية على Tβ4 في تجارب المرحلة 2 والمرحلة 3 لمرض جفاف العين والتهاب القرنية العصبي التغذوي، وجاءت نتائج نقطة النهاية الأولية متباينة. ودُرست في وقت سابق تركيبات موضعية ووريدية للجروح الجلدية ولاستطبابات قلبية. وأدرجت FDA مادة TB-500 في الفئة 2 من قائمة المواد السائبة المؤقتة 503A في 2023، وأعلنت في أبريل 2026 أنها ستزيلها ريثما تُراجَع، وهو ما يؤثر في التركيب الصيدلاني فقط. وتُدرج WADA الثيموسين بيتا-4 ومشتقاته، مثل TB-500، ضمن الفئة S2.
حقائق الإيصال
يذوب Tβ4 في الماء بدرجة عالية ويكون غير منتظم البنية في المحلول، مما يجعله حساسًا للبروتياز ويمنحه عمر نصف قصيرًا في الدورة الدموية. والتوصيل الفموي غير واقعي للببتيد كامل الطول. وقد تركّز التطوير السريري على التوصيل الموضعي (العيني والجلدي وعلى الجروح)، لأنه يتجنب التصفية الجهازية. وغالبًا ما تختلف منتجات TB-500 المبيعة كمواد كيميائية بحثية عن Tβ4 كامل الطول، إذ تكون أجزاءً قصيرة أو متغيرات ذات خصائص مختلفة، ونادرًا ما يتحقق البائع من هويتها. والثبات في المحلول محدود، وتهمّ سلسلة التبريد في التعامل مع أي ببتيد من هذا النوع.
لماذا توجد هذه الصفحة
إن التمييز بين ببتيد خضع للدراسة السريرية ومواد كيميائية بحثية من السوق الرمادية تُباع باسم مشابه أمر مهم للأطباء والشركاء. فبرامج Tβ4 السريرية تجارب خاضعة للتنظيم بمنتجات ونقاط نهاية محددة. أما منتجات TB-500 فهي مواد كيميائية بحثية بلا مراقبة جودة ولا استخدام معتمد. ومعاملة الاثنين على أنهما قابلان للتبادل تحرّف الأدلة، وهذا هو السبب الرئيسي لوجود هذه الصفحة. وينبغي للأطباء الذين يُسألون عن TB-500 أن يُحيلوا إلى العلاجات المعتمدة.
حقائق رئيسية
- الثيموسين بيتا-4 ببتيد متعدد الوظائف دُرس في إصلاح الجلد والقرنية والقلب (Goldstein et al. 2012, Expert Opin Biol Ther 12:37)
- الثيموسين بيتا-4 ومشتقاته، مثل TB-500، محظورة ضمن الفئة S2: الهرمونات الببتيدية وعوامل النمو والمواد ذات الصلة (WADA Prohibited List 2026)
- قُيّمت قطرات العين RGN-259 (الثيموسين بيتا-4) في تجارب ARISE من المرحلة 3 لمرض جفاف العين (ClinicalTrials.gov, ARISE-2, NCT02974907)
كيف تطبق تقنية الإيصال لدينا
بالنسبة إلى Tβ4، فإن مشكلة التوصيل ذات الصلة هي مدة البقاء الموضعي، لا الامتصاص الفموي. ويمكن لجسيم متعدد الطبقات لاصق بالمخاط ضمن حامل عيني أو موضعي أن يُبقي الببتيد على سطح العين أو في قاع الجرح ويطلقه على مدى ساعات، مع حمايته من بروتيازات الدموع والأنسجة. ويجري هذا العمل مع شريك ضمن برنامج سريري خاضع للتنظيم.
هل تطوّرون علاجًا ببتيديًا موضعيًا؟ اسألونا عن جدوى التوصيل اللاصق بالمخاط.