¿Qué significa liposomal?
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Liposomal significa que el nutriente está encerrado en liposomas: esferas microscópicas hechas de fosfolípidos, el mismo material de las membranas celulares.1,3 El objetivo es proteger el nutriente en el intestino y mejorar la cantidad que se absorbe; qué tan bien lo logra un producto depende de cómo se fabricó y se evaluó.4,5
¿Qué es un liposoma?
Un liposoma es una vesícula formada por una sola bicapa o por una serie concéntrica de bicapas de moléculas anfipáticas, como los fosfolípidos, que encierran un compartimento acuoso central1. Los fosfolípidos tienen una cabeza afín al agua y una cola afín a la grasa, y en agua se organizan por sí solos en estas bicapas cerradas2. Los liposomas se describieron por primera vez en la década de 1960 y fueron los primeros sistemas de liberación de fármacos a nanoescala en llegar al uso clínico2,3.
La bicapa suele estar formada por fosfolípidos o anfífilos sintéticos combinados con esteroles como el colesterol, que ajustan la permeabilidad de la membrana3. La composición cambia el comportamiento: la fosfatidilcolina insaturada de fuentes naturales como el huevo o la soya da una bicapa más permeable y menos estable que los lípidos saturados2. Según su tamaño y número de bicapas, los liposomas se clasifican en vesículas multilamelares o vesículas unilamelares, que a su vez se dividen en grandes y pequeñas2.
| Tipo | Estructura |
|---|---|
| Vesícula multilamelar (MLV) | Varias bicapas concéntricas separadas por capas de agua, como una cebolla |
| Vesícula unilamelar grande (LUV) | Una bicapa que encierra un núcleo acuoso relativamente grande |
| Vesícula unilamelar pequeña (SUV) | Una bicapa que encierra un núcleo acuoso pequeño |
¿Qué significa liposomal en la etiqueta de un suplemento?
En un suplemento, liposomal indica que el fabricante describe su ingrediente activo como encapsulado en vesículas de fosfolípidos. Lo que hay detrás de la palabra varía mucho5. Los productos descritos como liposomales en ensayos de vitamina C en humanos incluyeron lecitina de girasol con goma arábiga y alginato, una matriz de fosfolípidos reforzada con fibra, fosfatidilcolina de soya con lecitina de colza y preparaciones de liposomas procesadas en frío5.
En la regulación de medicamentos, el término tiene un significado definido. La guía de la FDA distingue un liposoma de una emulsión, una microemulsión y un complejo fármaco-lípido1. Para las solicitudes de medicamentos liposomales pide el tamaño medio de partícula y la distribución de tamaños, el potencial zeta, la cantidad de fármaco dentro y fuera de los liposomas, la eficiencia de encapsulación y los productos de degradación de los lípidos, como los lisolípidos1. Esas son las mediciones que caracterizan un producto liposomal1.
| Atributo | Qué muestra |
|---|---|
| Tamaño medio de partícula y distribución de tamaños | Si hay vesículas del tamaño previsto y qué tan uniformes son |
| Ingrediente activo contenido frente a libre | Cuánto del ingrediente está realmente dentro de los liposomas |
| Eficiencia de encapsulación y relación fármaco-lípido | La proporción del ingrediente total que se cargó, en relación con el lípido utilizado |
| Potencial zeta | La carga superficial neta de las vesículas |
| Productos de degradación de los lípidos | Degradación, como lisolípidos y ácidos grasos libres |
| Tamaño e integridad a lo largo de la vida útil | Si las vesículas resisten el almacenamiento |
¿Cómo se supone que funciona la liberación liposomal en el intestino?
La idea es llevar un compuesto más allá de las barreras que limitan su absorción. En el caso de la vitamina C, los suplementos convencionales dependen de un transportador intestinal dependiente de sodio, mientras que los liposomas se absorben por vías independientes de transportadores, como la endocitosis5.
La digestión actúa en contra de las vesículas intactas. Los liposomas convencionales se dañan por los efectos combinados del ácido estomacal, las sales biliares y las lipasas pancreáticas, lo que reduce el número de liposomas intactos y deja que su contenido se filtre4. En una prueba de laboratorio citada en una revisión de 2019, la mayoría de los liposomas mantenidos en líquido intestinal artificial durante 120 minutos mostraron formas irregulares y membranas dañadas4.
Las vesículas que resisten pueden ser captadas enteras a través de las células M del revestimiento intestinal y pasar a la linfa4. Esa vía fija un límite superior, porque las células M representan solo alrededor del 5 % del epitelio asociado a folículos y el 1 % de todas las células del revestimiento intestinal4. Los formuladores responden con estrategias de estabilización, como añadir sales biliares a la bicapa o recubrir la superficie de la vesícula4.
¿Qué es el glutatión liposomal?
El glutatión liposomal es glutatión, el antioxidante más abundante que produce el propio cuerpo, encerrado en liposomas6. El estudio en humanos más conocido es un piloto de un mes publicado en 2018, en el que 12 adultos sanos usaron glutatión liposomal oral en dos cantidades diarias6. El glutatión aumentó después de 1 semana, con aumentos máximos a las 2 semanas de 40 % en sangre total, 25 % en glóbulos rojos, 28 % en plasma y 100 % en células mononucleares de sangre periférica6.
El diseño limita lo que demuestra. Los resultados se compararon con el valor inicial de cada participante, no hubo grupo de comparación no liposomal y los autores señalan que el poder estadístico estuvo limitado por el tamaño reducido de la muestra6. El estudio fue financiado por una empresa que suministra glutatión liposomal6.
¿Es mejor lo liposomal que lo no liposomal?
La vitamina C es el nutriente con más datos de comparación directa. Una revisión exploratoria de 2025 encontró 10 estudios en humanos que comparaban vitamina C liposomal con vitamina C no liposomal, y 9 reportaron niveles plasmáticos más altos con la forma liposomal, de 1.2 a 5.4 veces el pico y de 1.3 a 7.2 veces la exposición total5. Los 10 tenían financiamiento de la industria o autores empleados por empresas, ninguno midió la eliminación urinaria, y las formulaciones, cantidades y tiempos de muestreo variaron mucho5.
Los niveles sanguíneos más altos no han mostrado efectos adicionales claros. En un estudio cruzado aleatorizado de 2016 con 11 adultos, la vitamina C liposomal produjo niveles sanguíneos superiores a los de la vitamina C oral convencional, pero inferiores a los de la vitamina C intravenosa, y las tres ofrecieron una protección similar frente al estrés oxidativo en una prueba de flujo sanguíneo del antebrazo7. La revisión concluyó que aún queda por explorar si la forma liposomal aporta diferencias clínicamente relevantes5.
¿Por qué se degradan los liposomas durante el almacenamiento?
Los liposomas son químicamente frágiles. Los lípidos con ácidos grasos insaturados están sujetos a degradación oxidativa, y tanto los lípidos saturados como los insaturados pueden hidrolizarse en lisolípidos y ácidos grasos libres1. Por ello, la guía de la FDA exige pruebas de estabilidad de los medicamentos liposomales que sigan la distribución del tamaño y la integridad de las vesículas, junto con la estabilidad química de los lípidos y del ingrediente encapsulado1. También exige pruebas de estrés de cada lípido frente al calor, el frío, la luz, el pH y el oxígeno1.
Puntos clave
- Un liposoma es una o varias bicapas de fosfolípidos alrededor de un núcleo acuoso; los ingredientes hidrosolubles se sitúan en el interior y los liposolubles en la membrana.
- Los medicamentos liposomales se caracterizan por el tamaño de las vesículas, el fármaco encapsulado frente al libre y la degradación de los lípidos, y esas cifras son las que definen un liposoma real.
- El ácido del estómago, las sales biliares y las lipasas pancreáticas dañan los liposomas convencionales, y la captación intacta a través de las células M es limitada.
- La vitamina C liposomal elevó los niveles sanguíneos en 9 de 10 estudios pequeños y vinculados a la industria, sin que hasta ahora se haya demostrado un efecto biológico adicional claro.
- El principal estudio de glutatión liposomal fue un piloto con 12 personas sin grupo de comparación no liposomal.
Referencias
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Liposome: classification, preparation, and applications
- Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review
- Adapting liposomes for oral drug delivery
- Do Liposomal Vitamin C Formulations Have Improved Bioavailability? A Scoping Review Identifying Future Research Directions
- Oral supplementation with liposomal glutathione elevates body stores of glutathione and markers of immune function
- Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury
Preguntas frecuentes
¿Qué tamaño tiene un liposoma?
Los liposomas miden desde unos 30 nanómetros hasta varios micrómetros de diámetro2. Las vesículas de los productos de vitamina C liposomal estudiados en humanos iban desde unos 20 nanómetros hasta más de 1 micrómetro5. El tamaño importa porque, junto con el número de bicapas, influye en la cantidad de ingrediente que puede contener un liposoma2.
¿Se usan liposomas en medicamentos aprobados?
Sí. La doxorrubicina liposomal se introdujo en EE. UU. en 1995 como el primer sistema de administración de fármacos nanométrico aprobado por la FDA basado en liposomas PEGilados3. Le siguieron formulaciones liposomales del antifúngico anfotericina B en 1996 y 19973. Se trata de medicamentos intravenosos evaluados mediante solicitudes de medicamentos, la categoría que aborda la guía de la FDA sobre liposomas1,3.
¿De qué suelen estar hechos los liposomas de los suplementos?
Los fosfolípidos son el material principal, a menudo fosfatidilcolina procedente de fuentes de lecitina como el girasol, la soya o la colza5. Algunos productos añaden gomas, polisacáridos u otros componentes al lípido5. Los esteroles, como el colesterol, se incorporan a las membranas de los liposomas para influir en su permeabilidad3.