什麼是植物磷脂複合體？
最後更新：
植物磷脂複合體是植物化合物以特定比例（通常為一比一）與磷脂（例如磷脂醯膽鹼）結合而成。1此結合的目的，是讓親水性植物分子比單純萃取物更容易被人體吸收；薑黃素與小檗鹼植物磷脂複合體的人體研究已檢驗其實際成效。2,4
植物磷脂複合體由什麼組成？
此名稱結合了「phyto」（意為植物）與「some」（意為類細胞）3。植物磷脂複合體是將植物來源的活性化合物與磷脂以特定莫耳比例複合而成1。磷脂大量存在於蛋黃與植物種子中，目前已可工業化生產；主要使用的是磷脂醯膽鹼、磷脂醯乙醇胺與磷脂醯絲胺酸，其中以磷脂醯膽鹼最為常見1。磷脂醯膽鹼具兩親性，因此在水與油脂中皆具中等溶解度，且作為細胞膜的必要成分，具有良好的生物相容性與低毒性1。
比例通常設定為磷脂與活性化合物的莫耳比介於0.5至2.0之間。1:1的比例通常被認為效率最高，但最佳比例因化合物而異，必須透過實驗確定1。製程已大多從二氯甲烷等非質子溶劑，轉為乙醇等質子溶劑1。
磷脂對多酚具有親和力，可形成具有固定化學計量的超分子加成物2。在複合體內，磷脂的極性頭部透過氫鍵固定植物分子，而兩條脂肪酸尾則保持游離，以親脂性表面包覆極性部分1。
植物磷脂複合體與微脂體有何不同？
兩者皆使用磷脂，且植物磷脂複合體在水中稀釋後會形成類似細胞的小型聚集體，外觀與微脂體有些相似1。關鍵差異在於活性化合物所在的位置。在微脂體中，化合物溶解於水性核心或存在於膜層之間；在植物磷脂複合體中，化合物是膜的組成部分，與磷脂頭部鍵結1。微脂體是由脂質雙層構成的封閉囊泡，包覆化合物但不與其發生化學結合1。
這項差異對產品標示很重要。標示為微脂體的產品與標示為植物磷脂複合體的產品，建構原理並不相同，即使兩者的成分都列有卵磷脂或磷脂醯膽鹼1,3。
| 特性 | Phytosome（植物磷脂複合體） | 脂質體 |
|---|---|---|
| 活性成分所在位置 | 膜的一部分，以氫鍵與磷脂極性頭部結合1 | 位於水性核心或雙層膜內1 |
| 結構 | 以特定莫耳比例形成的複合體，通常接近1:11 | 由一層或多層脂質雙層構成的封閉囊泡1 |
| 典型組成 | 植物化合物加上磷脂（例如磷脂醯膽鹼）1 | 磷脂與膽固醇，直徑0.05至5.0微米3 |
| 主要用途 | 提高在腸道液體中的溶解度及跨膜通透性2 | 包覆並攜帶化合物1,3 |
植物化合物為何需要製成植物磷脂複合體？
許多植物化合物在培養皿中效果良好，在體內卻表現不佳。多酚通常具有多環結構，體積過大而無法被動擴散，且水溶性或脂溶性不佳，使其無法穿越腸道細胞的外膜1。部分化合物（例如橙皮苷）過於親水而無法穿越細胞膜，另一些（例如薑黃素與芸香苷）則過於親脂而無法溶解於腸道液體1。
磷脂複合物可同時解決這兩項問題：它能提高親脂性多酚的水溶性，以及親水性多酚的膜通透性1。磷脂扮演伴護者的角色，協助化合物穿越腸道細胞膜，而形成複合物也能改善化合物在油與水之間的分配1。複合化也能保護多酚免於水解、光損傷與氧化1。此方法已不限於多酚，原則上也可應用於其他分子1。
動物研究顯示了效果的幅度。在大鼠中，銀杏類黃酮的磷脂複合物使槲皮素、山奈酚與異鼠李素的暴露量，分別達到單純萃取物的2.42倍、1.95倍與2.35倍，而槲皮素複合物則使暴露量提高約3.98倍1。
薑黃素植物磷脂複合體的證據顯示了什麼？
薑黃素是研究最充分的植物磷脂複合體成分之一。在一項針對12名健康志願者的隨機、雙盲交叉研究中，薑黃素植物磷脂複合體使血液中的總類薑黃素達到未經配方處理之薑黃素的7.9倍4。在同一研究中，一種使用親水性載體、纖維素衍生物與抗氧化成分的配方，則達到植物磷脂複合體的5.8倍4。
一項2021年針對30名健康成人的交叉研究比較了五種薑黃產品（包括一種植物磷脂複合體），發現乾燥膠體懸浮液的總類薑黃素吸收量顯著高於植物磷脂複合體5。未結合型類薑黃素的暴露量在受試者個體內差異很大，且各產品之間均無顯著差異5。該研究有四位作者任職於生產該膠體懸浮液的公司5。
什麼是小檗鹼植物磷脂複合體？
小檗鹼是一種植物生物鹼，存在於小檗屬（Berberis）、黃連屬（Coptis）與北美黃連屬（Hydrastis）等物種的根、根莖與莖皮中，在傳統醫學中有悠久的使用歷史6。其吸收極差：在大鼠中，一項研究測得的絕對口服生體可用率為0.36%，另一項為0.68%7,8。口服量中約有一半完整通過大鼠腸道，另一半則由小腸清除，因此腸道首渡排除是主要障礙7。P-醣蛋白（一種將已吸收化合物送回腸道的轉運蛋白）的外排作用，也被認為會限制攝取6,8。
經人體測試的小檗鹼植物磷脂複合體，是小檗鹼萃取物與葵花卵磷脂、豌豆蛋白及葡萄籽萃取物的固體分散體6。在實驗室測試中，其於模擬胃液與腸液中的溶解度是單純小檗鹼萃取物的3至4倍6。在一項針對12名健康志願者的隨機交叉研究中，以莫耳計，其產生的小檗鹼暴露量約為未經配方處理之小檗鹼的10倍，且暴露量隨給予量成比例增加6。該研究的所有作者皆為生產此配方之公司的員工6。
| 成分 | 對照品 | 報告結果 | 研究備註 |
|---|---|---|---|
| 薑黃素植物磷脂複合體 | 未經配方處理的薑黃素 | 總類薑黃素為7.9倍4 | 12名志願者；另一種配方為植物磷脂複合體的5.8倍4 |
| 薑黃素植物磷脂複合體 | 其他四種薑黃產品 | 總吸收量低於乾燥膠體懸浮液5 | 30名成人；未結合型類薑黃素無差異5 |
| 小檗鹼植物磷脂複合體 | 氯化小檗鹼 | 以莫耳計，暴露量約為10倍6 | 12名志願者；作者受僱於製造商6 |
該如何評估植物磷脂複合體的宣稱？
先問對照品是什麼。倍數增幅是相對於參考產品測得的，同一種植物磷脂複合體與未經配方處理的薑黃素相比時可能表現亮眼，與另一種配方相比時則較弱4,5。再問測量的是什麼：許多薑黃素研究計算的是經酵素去結合後的總類薑黃素，而非游離薑黃素4,5。
查核物種與資助者。小檗鹼的絕對生體可用率數據來自大鼠，而人體植物磷脂複合體數據則來自製造商執行的單一研究7,8,6。最後，確認產品描述的是否為真正的磷脂複合物。綜述文獻列出許多已上市的植物磷脂複合體，從水飛薊賓與銀杏到山楂與綠茶；磷脂與植物化合物之間的交互作用通常以 NMR、紅外光譜與質譜加以研究，研究人員即藉此證明複合物已經形成3,1。
重點摘要
- 植物磷脂複合體是植物化合物以特定莫耳比例與磷脂（通常為磷脂醯膽鹼）複合而成。
- 與微脂體不同，植物磷脂複合體透過氫鍵使活性化合物成為膜的一部分，而非包覆於囊泡內。
- 對於吸收不佳的植物化合物，磷脂複合物可提高其在腸道液體中的溶解度及跨膜通透性。
- 薑黃素植物磷脂複合體的總類薑黃素為未經配方處理之薑黃素的7.9倍，但其他配方的表現已超越它。
- 在一項由製造商執行、12名志願者參與的研究中，小檗鹼植物磷脂複合體的暴露量約為10倍。
參考文獻
- Phyto-phospholipid complexes (phytosomes): A novel strategy to improve the bioavailability of active constituents
- Supramolecular phospholipids-polyphenolics interactions: the PHYTOSOME strategy to improve the bioavailability of phytochemicals
- Phytosomes as Innovative Delivery Systems for Phytochemicals: A Comprehensive Review of Literature
- Comparative absorption of curcumin formulations
- Pharmacokinetics of a Single Dose of Turmeric Curcuminoids Depends on Formulation: Results of a Human Crossover Study
- Development of an Innovative Berberine Food-Grade Formulation with an Ameliorated Absorption: In Vitro Evidence Confirmed by Healthy Human Volunteers Pharmacokinetic Study
- Extensive intestinal first-pass elimination and predominant hepatic distribution of berberine explain its low plasma levels in rats
- Bioavailability study of berberine and the enhancing effects of TPGS on intestinal absorption in rats