什么是植物磷脂复合物？
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植物磷脂复合物是以确定比例（通常为一比一）与磷脂酰胆碱等磷脂结合的植物化合物。1这种结合旨在使亲水性植物分子比普通提取物更易被人体吸收；针对姜黄素和小檗碱植物磷脂复合物的人体研究检验了其实际效果。2,4
植物磷脂复合物由什么构成？
其英文名称由“phyto”（意为植物）和“some”（意为类细胞）组合而成3。植物磷脂复合物是将植物来源的活性化合物与磷脂按确定的摩尔比复合而成1。磷脂在蛋黄和植物种子中含量丰富，现已实现工业化生产；主要使用的是磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰丝氨酸，其中磷脂酰胆碱最为常见1。磷脂酰胆碱具有两亲性，因此在水和脂肪中均有一定溶解度；作为细胞膜的必需成分，它具有良好的生物相容性和低毒性1。
磷脂与活性化合物的摩尔比通常设定在0.5至2.0之间。1:1的比例通常被认为效率最高，但最佳比例因化合物而异，须通过实验确定1。生产工艺已大多从二氯甲烷等非质子溶剂转向乙醇等质子溶剂1。
磷脂对多酚具有亲和力，可形成化学计量确定的超分子加合物2。在复合物内部，磷脂的极性头部通过氢键锚定植物分子，而两条脂肪酸尾链保持游离，将极性部分包裹在亲脂性表面之中1。
植物磷脂复合物与脂质体有何不同？
两者都使用磷脂，植物磷脂复合物在水中稀释后会形成小型类细胞聚集体，外观与脂质体有些相似1。关键区别在于活性化合物所处的位置。在脂质体中，化合物溶解于水相内核或保持在膜层之间；在植物磷脂复合物中，化合物是膜的组成部分，与磷脂头部相结合1。脂质体是由脂质双分子层构成的封闭囊泡，包封化合物而不与其发生化学结合1。
这一区别对标签很重要。标称“脂质体”的产品与标称“植物磷脂复合物”的产品基于不同原理，尽管两者的成分表中都列有卵磷脂或磷脂酰胆碱1,3。
| 特性 | Phytosome（植物磷脂复合物） | 脂质体 |
|---|---|---|
| 活性成分所在位置 | 作为膜的一部分，与磷脂极性头部形成氢键1 | 位于水相内核或双分子层内1 |
| 结构 | 按确定摩尔比形成的复合物，通常接近1:11 | 由一层或多层脂质双分子层构成的封闭囊泡1 |
| 典型组成 | 植物化合物加磷脂（如磷脂酰胆碱）1 | 磷脂和胆固醇，直径0.05至5.0微米3 |
| 主要用途 | 提高在肠液中的溶解度和跨膜通过能力2 | 包封并运载化合物1,3 |
植物化合物为什么需要制成植物磷脂复合物？
许多植物化合物在培养皿中效果良好，在体内却表现不佳。多酚通常具有多环结构，分子过大，难以被动扩散；水溶性或脂溶性差又使其无法穿过肠道细胞的外膜1。有些（如橙皮苷）亲水性过强而难以穿过细胞膜，另一些（如姜黄素和芦丁）则亲脂性过强而难以溶解于肠液1。
磷脂复合物可同时解决这两个问题：它能提高亲脂性多酚的水溶性，以及亲水性多酚的膜通透性1。磷脂起到“伴侣”作用，帮助化合物穿过肠道细胞膜，而复合物的形成改善了化合物的油水分配特性1。复合还能保护多酚免受水解、光损伤和氧化1。这一方法已不再局限于多酚，原则上也可应用于其他分子1。
动物研究显示了这种效果的幅度。在大鼠中，银杏黄酮的磷脂复合物使槲皮素、山柰酚和异鼠李素的暴露量分别达到普通提取物的2.42倍、1.95倍和2.35倍，而槲皮素复合物使暴露量提高至约3.98倍1。
姜黄素植物磷脂复合物的证据显示了什么？
姜黄素是研究最充分的植物磷脂复合物成分之一。在一项纳入12名健康志愿者的随机、双盲交叉研究中，姜黄素植物磷脂复合物使血液中总姜黄素类化合物水平达到未配制姜黄素的7.9倍4。在同一研究中，一种使用亲水性载体、纤维素衍生物和抗氧化剂的配方，其水平是植物磷脂复合物的5.8倍4。
2021年一项纳入30名健康成人的交叉研究比较了五种姜黄产品（包括一种植物磷脂复合物），发现一种干燥胶体混悬剂的总姜黄素类化合物吸收量显著高于植物磷脂复合物5。未结合姜黄素类化合物的暴露量在受试者个体内波动很大，且任何产品之间均无显著差异5。该研究有四位作者受雇于生产该胶体混悬剂的公司5。
什么是小檗碱植物磷脂复合物？
小檗碱是一种植物生物碱，存在于小檗属（Berberis）、黄连属（Coptis）和北美黄连属（Hydrastis）等物种的根、根茎和茎皮中，在传统医学中有悠久的使用历史6。它的吸收极差：在大鼠中，其绝对口服生物利用度在一项研究中为0.36%，在另一项研究中为0.68%7,8。在大鼠中，口服量约有一半以原形穿过肠道，另一半被小肠处置，这使得肠道首过消除成为主要屏障7。P-糖蛋白（一种将已吸收的化合物泵回肠道的转运蛋白）的外排作用也被认为会限制摄取6,8。
在人体中测试的小檗碱植物磷脂复合物是小檗碱提取物与葵花籽卵磷脂、豌豆蛋白和葡萄籽提取物形成的固体分散体6。在实验室测试中，它在模拟胃液和肠液中的溶解度是普通小檗碱提取物的3至4倍6。在一项纳入12名健康志愿者的随机交叉研究中，按摩尔计算，其产生的小檗碱暴露量约为未配制小檗碱的10倍，且暴露量随给予量同步上升6。该研究的所有作者均为该配方生产公司的员工6。
| 成分 | 对照品 | 报告结果 | 研究说明 |
|---|---|---|---|
| 姜黄素植物磷脂复合物 | 未配制的姜黄素 | 总姜黄素类化合物达7.9倍4 | 12名志愿者；另一种配方是植物磷脂复合物的5.8倍4 |
| 姜黄素植物磷脂复合物 | 其他四种姜黄产品 | 总吸收量低于干燥胶体混悬剂5 | 30名成人；未结合姜黄素类化合物无差异5 |
| 小檗碱植物磷脂复合物 | 盐酸小檗碱 | 按摩尔计算，暴露量约为10倍6 | 12名志愿者；作者受雇于生产商6 |
应如何评判植物磷脂复合物的宣称？
要问对照品是什么。倍数增幅是相对于参比产品测得的，同一种植物磷脂复合物与未配制姜黄素相比可能表现突出，而与另一种配方相比则可能逊色4,5。要问测量的是什么：许多姜黄素研究统计的是经酶解去结合后的总姜黄素类化合物，而非游离姜黄素4,5。
核实物种和资助方。小檗碱的绝对生物利用度数据来自大鼠，而人体植物磷脂复合物数据仅来自生产商开展的一项研究7,8,6。最后，核实产品描述的是否为真正的磷脂复合物。综述列出了许多已上市的植物磷脂复合物，从水飞蓟宾、银杏到山楂和绿茶；磷脂与植物化合物之间的相互作用通常采用核磁共振（NMR）、红外光谱和质谱进行研究，研究人员正是借此证明复合物已经形成3,1。
要点总结
- 植物磷脂复合物是植物化合物与磷脂（通常为磷脂酰胆碱）按确定摩尔比形成的复合物。
- 与脂质体不同，植物磷脂复合物通过氢键将活性化合物作为膜的一部分加以保持，而不是将其包裹在囊泡内。
- 对于吸收较差的植物化合物，磷脂复合物可提高其在肠液中的溶解度和跨膜通过能力。
- 姜黄素植物磷脂复合物的总姜黄素类化合物水平是未配制姜黄素的7.9倍，但其他配方的表现已超过它。
- 在一项由生产商开展、纳入12名志愿者的研究中，小檗碱植物磷脂复合物使暴露量提高至约10倍。
参考文献
- Phyto-phospholipid complexes (phytosomes): A novel strategy to improve the bioavailability of active constituents
- Supramolecular phospholipids-polyphenolics interactions: the PHYTOSOME strategy to improve the bioavailability of phytochemicals
- Phytosomes as Innovative Delivery Systems for Phytochemicals: A Comprehensive Review of Literature
- Comparative absorption of curcumin formulations
- Pharmacokinetics of a Single Dose of Turmeric Curcuminoids Depends on Formulation: Results of a Human Crossover Study
- Development of an Innovative Berberine Food-Grade Formulation with an Ameliorated Absorption: In Vitro Evidence Confirmed by Healthy Human Volunteers Pharmacokinetic Study
- Extensive intestinal first-pass elimination and predominant hepatic distribution of berberine explain its low plasma levels in rats
- Bioavailability study of berberine and the enhancing effects of TPGS on intestinal absorption in rats