
O que é um fitossoma?
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Um fitossoma é um composto vegetal ligado a um fosfolipídio, como a fosfatidilcolina, em uma proporção definida, muitas vezes de um para um.1 A ligação tem o objetivo de tornar moléculas vegetais hidrofílicas mais fáceis de absorver pelo organismo do que o extrato simples; estudos em humanos com fitossomas de curcumina e berberina testaram até que ponto isso funciona.2,4

Do que é feito um fitossoma?
O nome une "fito", que significa planta, a "soma", que significa semelhante a célula3. Um fitossoma é feito complexando um composto ativo de origem vegetal com fosfolipídios em uma proporção molar definida1. Os fosfolipídios são abundantes na gema de ovo e em sementes vegetais e hoje são produzidos industrialmente; a fosfatidilcolina, a fosfatidiletanolamina e a fosfatidilserina são os principais usados, e a fosfatidilcolina é o mais comum1. A fosfatidilcolina é anfipática, portanto é moderadamente solúvel tanto em água quanto em gorduras e, como componente essencial das membranas celulares, apresenta boa biocompatibilidade e baixa toxicidade1.
As proporções costumam ser definidas entre 0,5 e 2,0 partes de fosfolipídio para cada parte de composto ativo, em base molar. Uma proporção de 1:1 é frequentemente considerada a mais eficiente, mas a proporção ideal varia conforme o composto e precisa ser determinada experimentalmente1. A fabricação passou, em grande parte, de solventes apróticos, como o cloreto de metileno, para solventes próticos, como o etanol1.
Os fosfolipídios apresentam afinidade por polifenóis e formam adutos supramoleculares com estequiometria definida2. Dentro do complexo, a cabeça polar do fosfolipídio ancora a molécula vegetal por meio de ligações de hidrogênio, enquanto as duas caudas de ácidos graxos permanecem livres e envolvem a parte polar em uma superfície lipofílica1.
Qual a diferença entre um fitossoma e um lipossoma?
Ambos usam fosfolipídios, e os fitossomas diluídos em água formam pequenos aglomerados semelhantes a células, que lembram um pouco os lipossomas1. A principal diferença está na localização do composto ativo. Em um lipossoma, o composto está dissolvido no núcleo aquoso ou retido entre as camadas da membrana; em um fitossoma, ele é parte integrante da membrana, ligado às cabeças dos fosfolipídios1. Os lipossomas são vesículas fechadas de bicamadas lipídicas que envolvem um composto sem se combinar quimicamente com ele1.
Essa diferença importa para os rótulos. Um produto chamado lipossomal e um produto chamado fitossoma se baseiam em princípios diferentes, embora ambos listem lecitina ou fosfatidilcolina como ingrediente1,3.
| Característica | Fitossoma (complexo fito-fosfolipídico) | Lipossoma |
|---|---|---|
| Onde o ativo fica | Faz parte da membrana, unido por ligações de hidrogênio às cabeças polares dos fosfolipídios1 | No núcleo aquoso ou dentro da bicamada1 |
| Estrutura | Complexo formado em uma proporção molar definida, muitas vezes próxima de 1:11 | Vesícula fechada de uma ou mais bicamadas lipídicas1 |
| Composição típica | Composto vegetal mais um fosfolipídio, como a fosfatidilcolina1 | Fosfolipídios e colesterol, com 0,05 a 5,0 micrômetros de diâmetro3 |
| Finalidade principal | Aumentar a solubilidade nos fluidos intestinais e a passagem através das membranas2 | Encapsular e transportar um composto1,3 |
Por que um composto vegetal precisaria de um fitossoma?
Muitos compostos vegetais funcionam bem em uma placa de laboratório e mal no organismo. Os polifenóis costumam ter estruturas com vários anéis, grandes demais para a difusão passiva, e a baixa solubilidade em água ou em gordura os impede de atravessar a membrana externa das células intestinais1. Alguns, como a hesperidina, são hidrofílicos demais para atravessar membranas, enquanto outros, como a curcumina e a rutina, são lipofílicos demais para se dissolver nos fluidos intestinais1.
Um complexo fosfolipídico resolve os dois problemas: pode aumentar a solubilidade em água dos polifenóis lipofílicos e a permeabilidade de membrana dos hidrofílicos1. Os fosfolipídios atuam como chaperonas que ajudam o composto a atravessar as membranas das células intestinais, e a formação do complexo melhora a partição do composto entre óleo e água1. A complexação também pode proteger os polifenóis contra hidrólise, danos causados pela luz e oxidação1. A abordagem não se limita mais aos polifenóis e, em princípio, pode ser aplicada a outras moléculas1.
Estudos em animais mostram o tamanho do efeito. Em ratos, complexos fosfolipídicos de flavonoides de ginkgo aumentaram a exposição à quercetina, ao kaempferol e à isoramnetina em 2,42, 1,95 e 2,35 vezes, respectivamente, em comparação com o extrato simples, e um complexo de quercetina aumentou a exposição em cerca de 3,98 vezes1.
O que as evidências mostram sobre o fitossoma de curcumina?
A curcumina é um dos ingredientes de fitossoma mais estudados. Em um estudo cruzado, randomizado e duplo-cego com 12 voluntários saudáveis, um fitossoma de curcumina produziu níveis sanguíneos de curcuminoides totais 7,9 vezes maiores do que a curcumina não formulada4. No mesmo estudo, uma formulação com um carreador hidrofílico, derivados de celulose e antioxidantes produziu 5,8 vezes mais do que o fitossoma4.
Um estudo cruzado de 2021 com 30 adultos saudáveis comparou cinco produtos de cúrcuma, incluindo um fitossoma, e constatou que uma suspensão coloidal seca proporcionou absorção total de curcuminoides significativamente maior do que o fitossoma5. A exposição aos curcuminoides não conjugados variou muito em cada participante e não diferiu significativamente entre nenhum dos produtos5. Quatro dos autores desse estudo trabalhavam para a empresa que fabrica a suspensão coloidal5.
O que é um fitossoma de berberina?
A berberina é um alcaloide vegetal encontrado nas raízes, nos rizomas e na casca do caule de espécies como Berberis, Coptis e Hydrastis, com longa história na medicina tradicional6. Ela é muito mal absorvida: em ratos, sua biodisponibilidade oral absoluta foi de 0,36% em um estudo e de 0,68% em outro7,8. Cerca de metade de uma quantidade oral passou intacta pelo intestino dos ratos e o intestino delgado eliminou a outra metade, o que torna a eliminação intestinal de primeira passagem a principal barreira7. Acredita-se que o efluxo pela glicoproteína P, um transportador que bombeia de volta para o intestino os compostos absorvidos, também limite a captação6,8.
O fitossoma de berberina testado em humanos é uma dispersão sólida de extrato de berberina com lecitina de girassol, proteína de ervilha e extrato de semente de uva6. Em testes de laboratório, ele foi 3 a 4 vezes mais solúvel do que o extrato de berberina simples em fluidos gástrico e intestinal simulados6. Em um estudo cruzado randomizado com 12 voluntários saudáveis, ele produziu exposição à berberina cerca de 10 vezes maior do que a berberina não formulada, em base molar, com a exposição aumentando proporcionalmente à quantidade administrada6. Todos os autores desse estudo eram funcionários da empresa que fabrica a formulação6.
| Ingrediente | Comparador | Resultado relatado | Observações do estudo |
|---|---|---|---|
| Fitossoma de curcumina | Curcumina não formulada | Curcuminoides totais 7,9 vezes maiores4 | 12 voluntários; outra formulação foi 5,8 vezes superior ao fitossoma4 |
| Fitossoma de curcumina | Quatro outros produtos de cúrcuma | Absorção total menor que a de uma suspensão coloidal seca5 | 30 adultos; sem diferença nos curcuminoides não conjugados5 |
| Fitossoma de berberina | Cloreto de berberina | Exposição cerca de 10 vezes maior em base molar6 | 12 voluntários; autores empregados pelo fabricante6 |
Como avaliar uma alegação sobre fitossomas?
Pergunte qual foi o comparador. Um aumento expresso em número de vezes é medido em relação a um produto de referência, e o mesmo fitossoma pode parecer forte em comparação com a curcumina não formulada e mais fraco em comparação com outra formulação4,5. Pergunte o que foi medido: muitos estudos de curcumina contabilizam os curcuminoides totais após desconjugação enzimática, e não a curcumina livre4,5.
Verifique a espécie e o patrocinador. Os valores de biodisponibilidade absoluta da berberina vêm de ratos, enquanto os dados em humanos sobre o fitossoma vêm de um único estudo conduzido pelo fabricante7,8,6. Por fim, verifique se o produto descreve um verdadeiro complexo fosfolipídico. As revisões listam muitos fitossomas comercializados, da silibina e do ginkgo ao espinheiro-branco e ao chá-verde, e a interação entre o fosfolipídio e o composto vegetal costuma ser estudada por RMN, espectroscopia no infravermelho e espectrometria de massas, que é como os pesquisadores demonstram que um complexo se formou3,1.
Principais conclusões
- Um fitossoma é um composto vegetal complexado com um fosfolipídio, geralmente a fosfatidilcolina, em uma proporção molar definida.
- Ao contrário de um lipossoma, um fitossoma mantém o composto ativo como parte da membrana por meio de ligações de hidrogênio, e não dentro de uma vesícula.
- Os complexos fosfolipídicos podem aumentar a solubilidade nos fluidos intestinais e a passagem através das membranas de compostos vegetais pouco absorvidos.
- Um fitossoma de curcumina proporcionou curcuminoides totais 7,9 vezes maiores do que a curcumina não formulada, mas outras formulações tiveram desempenho superior.
- Um fitossoma de berberina proporcionou exposição cerca de 10 vezes maior em um estudo conduzido pelo fabricante com 12 voluntários.
Referências
- Phyto-phospholipid complexes (phytosomes): A novel strategy to improve the bioavailability of active constituents
- Supramolecular phospholipids-polyphenolics interactions: the PHYTOSOME strategy to improve the bioavailability of phytochemicals
- Phytosomes as Innovative Delivery Systems for Phytochemicals: A Comprehensive Review of Literature
- Comparative absorption of curcumin formulations
- Pharmacokinetics of a Single Dose of Turmeric Curcuminoids Depends on Formulation: Results of a Human Crossover Study
- Development of an Innovative Berberine Food-Grade Formulation with an Ameliorated Absorption: In Vitro Evidence Confirmed by Healthy Human Volunteers Pharmacokinetic Study
- Extensive intestinal first-pass elimination and predominant hepatic distribution of berberine explain its low plasma levels in rats
- Bioavailability study of berberine and the enhancing effects of TPGS on intestinal absorption in rats
Perguntas frequentes
Phytosome é um nome de marca?
Sim. Phytosome é usado como nome comercial registrado, por exemplo no Phytosome de berberina da empresa italiana Indena, cuja equipe de pesquisa é autora do estudo em humanos de 20216. As revisões listam muitos produtos fitossoma da Indena, além de complexos fosfolipídicos semelhantes fabricados por outras empresas3.
Fitossoma é a mesma coisa que lipossomal?
Não. Um lipossoma envolve um composto dentro de uma bicamada lipídica fechada ou entre suas camadas, enquanto um fitossoma liga o composto às cabeças dos fosfolipídios, de modo que ele passa a fazer parte da membrana1.
Qual fosfolipídio é usado para fazer um fitossoma?
É possível fazer fitossomas com compostos que não sejam polifenóis?
Sim. Já foram feitos complexos fosfolipídicos com compostos não polifenólicos de extratos vegetais, como a evodiamina, e, em princípio, o método pode ser aplicado a outras moléculas1.

