為何薑黃素吸收不佳？
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薑黃素吸收不佳，是因為它幾乎不溶於水、在中性pH下數分鐘內就會分解，而被吸收的少量部分又會迅速轉化為葡萄糖醛酸苷與硫酸鹽5,1,4。大部分吞服的薑黃素未經吸收便隨糞便排出體外，血液中的游離薑黃素維持在低微莫耳濃度範圍或更低4,5。
是什麼讓薑黃素如此難以吸收？
薑黃素是使薑黃（Curcuma longa，一種薑科植物）呈現黃色的化合物6。市售薑黃素是三種類薑黃素的混合物：薑黃素約占75%，去甲氧基薑黃素約占15%，雙去甲氧基薑黃素約占5%4。其潛力受限於溶解度差、腸道吸收低、代謝快速與排除快速4。
溶解度是第一道關卡。類薑黃素易溶於有機溶劑，但極難溶於水：在pH 5.0的水性緩衝液中，薑黃素的溶解度僅約每毫升11奈克5。薑黃素還會在兩種化學型態之間轉換。酮式在酸性中穩定但不溶於水，而烯醇式可溶於水，但在pH 7以上不穩定5。
分子大小與形狀帶來第二個問題。許多植物多酚具有多環結構，體積過大，不易進行被動擴散；而像薑黃素這類高度親脂的多酚無法溶於腸道的水性液體，因此難以抵達並穿過腸道內壁7。
薑黃素在腸道與肝臟中會發生什麼變化？
確實溶解的薑黃素，會遇上不利的pH環境。在一項實驗室研究中，於pH 7.2、體溫條件下置於磷酸鹽緩衝液中培養的薑黃素，約90%在30分鐘內分解1。分解程度取決於pH，在中性至鹼性條件下較快；香草醛、阿魏酸與阿魏醯甲烷為其中幾種降解產物1。同一研究發現，薑黃素在人體血液及含血清的培養基中穩定得多，一小時內分解的比例不到20%1。
大部分攝入的薑黃素從未被吸收，而是以原形隨糞便排出4。被吸收的少量部分會大量轉化為水溶性的葡萄糖醛酸苷與硫酸鹽，腸道微生物也會將薑黃素還原為二氫薑黃素與四氫薑黃素4。這種快速代謝同時發生於腸壁與肝臟2。
| 關卡 | 發生的情況 | 資料來源 |
|---|---|---|
| 溶解於腸道液體中 | 在pH 5.0緩衝液中的溶解度約為每毫升11奈克 | 5 |
| 化學穩定性 | 在pH 7.2、攝氏37度下，約90%於30分鐘內分解 | 1 |
| 吸收 | 大部分攝入的薑黃素以原形隨糞便排出 | 4 |
| 代謝 | 被吸收的薑黃素在腸壁與肝臟中迅速轉化為葡萄糖醛酸苷與硫酸鹽 | 2,4 |
實際上有多少薑黃素能進入血液？
以游離形式存在的極少。在一項2006年的劑量遞增研究中，24名健康志願者單次服用標準化類薑黃素萃取物，份量從500到12,000毫克不等；在最高8,000毫克的任何份量下，血清中均未檢測到薑黃素，僅在兩個最高份量時，有兩人出現低濃度3。24名受試者中有7人回報輕微副作用，且似乎與份量無關3。
後來使用質譜法的研究得出類似結論：由於吸收差、代謝快速與排除快速，即使口服攝取量非常大，人體血液中未結合的薑黃素也不會超過低微莫耳濃度範圍5。這就是為什麼這類研究會將薑黃素與其代謝物一併測量，而非僅測量游離薑黃素4,5。
胡椒鹼能提高薑黃素的生物利用度嗎？
胡椒鹼是一種來自黑胡椒的化合物，能抑制肝臟與腸壁中的葡萄糖醛酸化作用，而這是清除薑黃素的主要途徑之一2。在一項1998年的研究中，健康志願者單獨服用薑黃素時，血清濃度無法檢測到或極低；加入少量胡椒鹼後，薑黃素的生物利用度提高了2000%2。在大鼠中，相同組合使生物利用度提高了154%2。美國國家輔助與整合健康中心將薑黃素與胡椒鹼併用，描述為提高其生物利用度的方法之一6。
較新的數據則沒那麼明確。在一項2021年針對30名健康成人、測量3種類薑黃素與12種代謝物的交叉研究中，一款市售胡椒鹼與類薑黃素組合產品的總類薑黃素暴露量，與標準薑黃萃取物相比並無顯著差異5。這兩項研究在產品、分析方法與計算內容上都不同，提醒我們倍數提升的數字只屬於其自身的研究設計。
各種薑黃素配方的生物利用度如何比較？
配方研發人員嘗試了多種途徑來突破薑黃素的限制。磷脂複合體（phytosome）能改善薑黃素等親脂性多酚的水溶性7。其他方法則將薑黃素與薑黃揮發油、親水性載體與纖維素衍生物、形成微胞的成分或膠體懸浮液結合4,5。
兩項人體直接比較研究呈現出差異的幅度。在一項以12名健康志願者進行的隨機、雙盲交叉研究中，與未經配方處理的薑黃素相比，血液中的總類薑黃素在薑黃油配方中高1.3倍，在磷脂複合體中高7.9倍，在含親水性載體、纖維素衍生物與抗氧化成分的配方中高45.9倍4。在2021年針對五種產品的研究中，液態微胞製劑提供的總類薑黃素最高，乾燥膠體懸浮液的總吸收量則高於胡椒鹼產品或磷脂複合體產品5。然而，未結合類薑黃素的暴露量在受試者個體內差異很大，且任何配方之間都沒有顯著差異5。
| 配方方式 | 報告結果 | 測量內容 |
|---|---|---|
| 薑黃素加胡椒鹼 | 生物利用度比單獨使用薑黃素高2000%（1998年）2；與標準萃取物相比無顯著差異（2021年）5 | 血清薑黃素（1998年）；總類薑黃素及代謝物（2021年） |
| 磷脂複合體（phytosome） | 比未經配方處理的薑黃素高7.9倍4；總吸收量低於乾燥膠體懸浮液5 | 酵素去結合後的總類薑黃素4,5 |
| 薑黃揮發油配方 | 比未經配方處理的薑黃素高1.3倍4 | 酵素去結合後的總類薑黃素4 |
| 含纖維素衍生物與抗氧化成分的親水性載體 | 比未經配方處理的薑黃素高45.9倍4 | 酵素去結合後的總類薑黃素4 |
| 液態微胞製劑 | 五種受測產品中總類薑黃素最高5 | 包含所有代謝物的總類薑黃素5 |
該如何解讀薑黃素生物利用度的宣稱？
先看測量的是什麼。由於游離薑黃素極難檢測，這類研究會在分析前以葡萄糖醛酸苷酶與硫酸酯酶處理血漿，因此結果除了游離薑黃素，也計入了結合型代謝物4,5。一種配方可能顯著提高總類薑黃素，但游離類薑黃素卻沒有顯著差異5。
接著，檢查對照品與贊助者。倍數提升是相對於參考產品而言，而各研究的參考產品不盡相同4,5。在2021年的比較中，有四位作者是受測膠體懸浮液製造商的員工5。產品內容也各不相同：口服薑黃素產品的薑黃素含量不一，且常含有胡椒鹼等其他植物成分6。
最後，吸收較高不一定比較好。美國國家輔助與整合健康中心指出，高生物利用度的薑黃素配方可能損害肝臟，且仍需更多研究，才能了解生物利用度如何影響薑黃素的作用6。
重點摘要
- 薑黃素難溶於水，且在體溫下pH 7.2的緩衝液中，約90%在30分鐘內降解。
- 大部分吞服的薑黃素未經吸收即被排出，被吸收的部分則迅速轉化為葡萄糖醛酸苷與硫酸鹽。
- 在一項1998年的人體研究中，胡椒鹼使薑黃素的生物利用度提高了2000%，但2021年的一項比較發現，與標準萃取物相比並無顯著提升。
- 在一項研究中，配方使總類薑黃素提升1.3倍至45.9倍不等，而另一項研究則發現，各配方之間的游離類薑黃素並無顯著差異。
- 根據美國聯邦指引，高生物利用度的薑黃素配方可能損害肝臟。
參考文獻
- Stability of curcumin in buffer solutions and characterization of its degradation products
- Influence of piperine on the pharmacokinetics of curcumin in animals and human volunteers
- Dose escalation of a curcuminoid formulation
- Comparative absorption of curcumin formulations
- Pharmacokinetics of a Single Dose of Turmeric Curcuminoids Depends on Formulation: Results of a Human Crossover Study
- Turmeric
- Phyto-phospholipid complexes (phytosomes): A novel strategy to improve the bioavailability of active constituents