Che cos'è un fitosoma?
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Un fitosoma è un composto vegetale legato a un fosfolipide, come la fosfatidilcolina, in un rapporto definito, spesso uno a uno.1 Il legame ha lo scopo di rendere le molecole vegetali idrofile più facili da assorbire per l'organismo rispetto all'estratto semplice; studi sull'uomo sui fitosomi di curcumina e berberina hanno verificato quanto bene funzioni.2,4
Di cosa è fatto un fitosoma?
Il nome unisce «phyto», che significa pianta, e «some», che significa simile a una cellula3. Un fitosoma si ottiene complessando un composto attivo di origine vegetale con fosfolipidi in un rapporto molare definito1. I fosfolipidi abbondano nel tuorlo d'uovo e nei semi delle piante e oggi sono prodotti industrialmente; fosfatidilcolina, fosfatidiletanolammina e fosfatidilserina sono i principali utilizzati, e la fosfatidilcolina è il più comune1. La fosfatidilcolina è anfipatica, quindi moderatamente solubile sia in acqua sia nei grassi, e in quanto componente essenziale delle membrane cellulari mostra buona biocompatibilità e bassa tossicità1.
I rapporti sono di solito compresi tra 0,5 e 2,0 parti di fosfolipide rispetto al composto attivo, su base molare. Un rapporto 1:1 è spesso considerato il più efficiente, ma il rapporto migliore varia da composto a composto e va determinato sperimentalmente1. La produzione è passata in gran parte da solventi aprotici come il cloruro di metilene a solventi protici come l'etanolo1.
I fosfolipidi mostrano affinità per i polifenoli e formano addotti supramolecolari con una stechiometria definita2. All'interno del complesso, la testa polare del fosfolipide ancora la molecola vegetale tramite legami a idrogeno, mentre le due code di acidi grassi restano libere e avvolgono la parte polare in una superficie lipofila1.
In cosa differisce un fitosoma da un liposoma?
Entrambi usano fosfolipidi, e i fitosomi diluiti in acqua formano piccoli aggregati simili a cellule che somigliano in parte ai liposomi1. La differenza chiave è la posizione del composto attivo. In un liposoma il composto è disciolto nel nucleo acquoso o trattenuto tra gli strati della membrana; in un fitosoma è parte integrante della membrana, legato alle teste dei fosfolipidi1. I liposomi sono vescicole chiuse di doppi strati lipidici che racchiudono un composto senza combinarsi chimicamente con esso1.
Questa differenza conta per le etichette. Un prodotto definito liposomiale e uno definito fitosoma si basano su principi diversi, anche se entrambi riportano tra gli ingredienti lecitina o fosfatidilcolina1,3.
| Caratteristica | Fitosoma (complesso fito-fosfolipidico) | Liposoma |
|---|---|---|
| Dove si trova l'attivo | Parte della membrana, unito con legami a idrogeno alle teste polari dei fosfolipidi1 | Nel nucleo acquoso o all'interno del doppio strato1 |
| Struttura | Complesso formato in un rapporto molare definito, spesso vicino a 1:11 | Vescicola chiusa formata da uno o più doppi strati lipidici1 |
| Composizione tipica | Composto vegetale più un fosfolipide come la fosfatidilcolina1 | Fosfolipidi e colesterolo, da 0,05 a 5,0 micrometri di diametro3 |
| Scopo principale | Aumentare la solubilità nei fluidi intestinali e il passaggio attraverso le membrane2 | Incapsulare e trasportare un composto1,3 |
Perché un composto vegetale dovrebbe aver bisogno di un fitosoma?
Molti composti vegetali funzionano bene in laboratorio e male nell'organismo. I polifenoli hanno spesso strutture a più anelli troppo grandi per la diffusione passiva, e la scarsa solubilità in acqua o nei grassi impedisce loro di attraversare la membrana esterna delle cellule intestinali1. Alcuni, come l'esperidina, sono troppo idrofili per attraversare le membrane, mentre altri, come la curcumina e la rutina, sono troppo lipofili per sciogliersi nei fluidi intestinali1.
Un complesso fosfolipidico affronta entrambi i problemi: può aumentare la solubilità in acqua dei polifenoli lipofili e la permeabilità di membrana di quelli idrofili1. I fosfolipidi agiscono da chaperon che aiutano il composto ad attraversare le membrane delle cellule intestinali, e la formazione del complesso migliora la ripartizione del composto tra olio e acqua1. La complessazione può anche proteggere i polifenoli da idrolisi, danni da luce e ossidazione1. L'approccio non è più limitato ai polifenoli e, in linea di principio, può essere applicato ad altre molecole1.
Gli studi sugli animali mostrano l'entità dell'effetto. Nei ratti, i complessi fosfolipidici dei flavonoidi del ginkgo hanno aumentato l'esposizione a quercetina, kaempferolo e isoramnetina rispettivamente di 2,42, 1,95 e 2,35 volte rispetto all'estratto semplice, e un complesso di quercetina ha aumentato l'esposizione di circa 3,98 volte1.
Cosa mostrano le evidenze sul fitosoma di curcumina?
La curcumina è uno degli ingredienti fitosomiali più studiati. In uno studio crossover randomizzato in doppio cieco su 12 volontari sani, un fitosoma di curcumina ha prodotto nel sangue livelli di curcuminoidi totali 7,9 volte più alti rispetto alla curcumina non formulata4. Nello stesso studio, una formulazione con un veicolo idrofilo, derivati della cellulosa e antiossidanti ha prodotto livelli 5,8 volte superiori a quelli del fitosoma4.
Uno studio crossover del 2021 su 30 adulti sani ha confrontato cinque prodotti a base di curcuma, tra cui un fitosoma, e ha rilevato che una sospensione colloidale essiccata dava un assorbimento di curcuminoidi totali significativamente più alto del fitosoma5. L'esposizione ai curcuminoidi non coniugati variava molto all'interno dei singoli partecipanti e non differiva in modo significativo tra nessuno dei prodotti5. Quattro degli autori dello studio lavoravano per l'azienda che produce la sospensione colloidale5.
Cos'è un fitosoma di berberina?
La berberina è un alcaloide vegetale presente in radici, rizomi e corteccia del fusto di specie come Berberis, Coptis e Hydrastis, con una lunga storia nella medicina tradizionale6. È assorbita molto poco: nei ratti, la sua biodisponibilità orale assoluta è stata di 0,36% in uno studio e di 0,68% in un altro7,8. Circa metà di una quantità orale attraversava intatta l'intestino del ratto e l'intestino tenue eliminava l'altra metà, il che rende l'eliminazione intestinale di primo passaggio la barriera principale7. Si ritiene che anche l'efflusso mediato dalla glicoproteina P, un trasportatore che ripompa nell'intestino i composti assorbiti, limiti la captazione6,8.
Il fitosoma di berberina testato sull'uomo è una dispersione solida di estratto di berberina con lecitina di girasole, proteine del pisello ed estratto di semi d'uva6. Nei test di laboratorio era da 3 a 4 volte più solubile dell'estratto di berberina semplice in fluidi gastrici e intestinali simulati6. In uno studio crossover randomizzato su 12 volontari sani, ha prodotto un'esposizione alla berberina circa 10 volte superiore a quella della berberina non formulata su base molare, con un'esposizione che aumentava in proporzione alla quantità somministrata6. Tutti gli autori dello studio erano dipendenti dell'azienda che produce la formulazione6.
| Ingrediente | Termine di confronto | Risultato riportato | Note sullo studio |
|---|---|---|---|
| Fitosoma di curcumina | Curcumina non formulata | Curcuminoidi totali 7,9 volte più alti4 | 12 volontari; un'altra formulazione era 5,8 volte superiore al fitosoma4 |
| Fitosoma di curcumina | Altri quattro prodotti a base di curcuma | Assorbimento totale inferiore a quello di una sospensione colloidale essiccata5 | 30 adulti; nessuna differenza nei curcuminoidi non coniugati5 |
| Fitosoma di berberina | Cloruro di berberina | Esposizione circa 10 volte superiore su base molare6 | 12 volontari; autori dipendenti del produttore6 |
Come valutare un'affermazione sui fitosomi?
Chieda quale sia stato il termine di confronto. Un aumento di x volte si misura rispetto a un prodotto di riferimento, e lo stesso fitosoma può risultare forte rispetto alla curcumina non formulata e più debole rispetto a un'altra formulazione4,5. Chieda che cosa è stato misurato: molti studi sulla curcumina contano i curcuminoidi totali dopo deconiugazione enzimatica anziché la curcumina libera4,5.
Verifichi la specie e lo sponsor. I dati di biodisponibilità assoluta della berberina provengono dai ratti, mentre i dati sull'uomo relativi al fitosoma provengono da un unico studio condotto dal produttore7,8,6. Infine, verifichi se il prodotto descrive un vero complesso fosfolipidico. Le rassegne elencano molti fitosomi in commercio, dalla silibina e dal ginkgo al biancospino e al tè verde, e l'interazione tra fosfolipide e composto vegetale viene di solito studiata con NMR, spettroscopia infrarossa e spettrometria di massa, ed è così che i ricercatori dimostrano che si è formato un complesso3,1.
Punti chiave
- Un fitosoma è un composto vegetale complessato con un fosfolipide, di solito la fosfatidilcolina, in un rapporto molare definito.
- A differenza di un liposoma, un fitosoma trattiene il composto attivo come parte della membrana tramite legami a idrogeno, non all'interno di una vescicola.
- I complessi fosfolipidici possono aumentare la solubilità nei fluidi intestinali e il passaggio attraverso le membrane dei composti vegetali poco assorbiti.
- Un fitosoma di curcumina ha dato curcuminoidi totali 7,9 volte più alti rispetto alla curcumina non formulata, ma altre formulazioni hanno fatto meglio.
- Un fitosoma di berberina ha dato un'esposizione circa 10 volte superiore in uno studio condotto dal produttore su 12 volontari.
Bibliografia
- Phyto-phospholipid complexes (phytosomes): A novel strategy to improve the bioavailability of active constituents
- Supramolecular phospholipids-polyphenolics interactions: the PHYTOSOME strategy to improve the bioavailability of phytochemicals
- Phytosomes as Innovative Delivery Systems for Phytochemicals: A Comprehensive Review of Literature
- Comparative absorption of curcumin formulations
- Pharmacokinetics of a Single Dose of Turmeric Curcuminoids Depends on Formulation: Results of a Human Crossover Study
- Development of an Innovative Berberine Food-Grade Formulation with an Ameliorated Absorption: In Vitro Evidence Confirmed by Healthy Human Volunteers Pharmacokinetic Study
- Extensive intestinal first-pass elimination and predominant hepatic distribution of berberine explain its low plasma levels in rats
- Bioavailability study of berberine and the enhancing effects of TPGS on intestinal absorption in rats
Domande frequenti
Phytosome è un marchio?
Sì. Phytosome è usato come marchio registrato, per esempio nel berberine Phytosome dell'azienda italiana Indena, il cui personale di ricerca è autore dello studio sull'uomo del 20216. Le rassegne elencano numerosi prodotti fitosomiali Indena, insieme a complessi fosfolipidici simili realizzati da altre aziende3.
Un fitosoma equivale a una formulazione liposomiale?
No. Un liposoma racchiude un composto all'interno di un doppio strato lipidico chiuso o tra i suoi strati, mentre un fitosoma lega il composto alle teste dei fosfolipidi, così che diventi parte della membrana1.
Quale fosfolipide si usa per produrre un fitosoma?
I fitosomi si possono ottenere da composti diversi dai polifenoli?
Sì. Sono stati realizzati complessi fosfolipidici con composti non polifenolici provenienti da estratti vegetali, come l'evodiamina, e in linea di principio il metodo può essere applicato ad altre molecole1.