「微脂體」是什麼意思？
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微脂體是指營養素被包在微脂體中：由磷脂構成的微小球體，與細胞膜的材料相同。1,3其目的是在腸道中保護營養素，並改善其被吸收的量；產品能做到何種程度，取決於其製造與測試方式。4,5
什麼是微脂體？
微脂體是由磷脂等兩親性分子形成單一雙層膜或一系列同心雙層膜、並包圍中央水性區室的囊泡1。磷脂具有親水的頭部與親脂的尾部，在水中會自行組裝成這種封閉的雙層膜2。微脂體最早於 1960 年代被描述，並成為第一個進入臨床使用的奈米級藥物傳輸系統2,3。
雙層膜通常由磷脂或合成兩親分子與膽固醇等固醇組合而成，固醇可調整膜的通透性3。組成會改變其行為：來自蛋或大豆等天然來源的不飽和磷脂醯膽鹼，所形成的雙層膜比飽和脂質更具通透性且較不穩定2。依大小與雙層膜層數，微脂體分為多層囊泡與單層囊泡，後者又進一步分為大型與小型2。
| 類型 | 結構 |
|---|---|
| 多層囊泡（MLV） | 數層同心雙層膜，以水層相隔，如同洋蔥 |
| 大型單層囊泡（LUV） | 單一雙層膜包圍相對較大的水核 |
| 小型單層囊泡（SUV） | 單一雙層膜包圍較小的水核 |
補充品標示上的「微脂體」是什麼意思？
在補充品上，「微脂體」表示製造商將其有效成分描述為包覆於磷脂囊泡中。這個詞背後的實際內容差異很大5。在人體維他命C試驗中，被描述為微脂體的產品包括：添加阿拉伯膠與藻酸鹽的葵花卵磷脂、纖維強化的磷脂基質、大豆磷脂醯膽鹼搭配油菜籽卵磷脂，以及冷加工的微脂體製劑5。
在藥物法規中，這個詞有明確的定義。FDA 指引將微脂體與乳劑、微乳劑及藥物脂質複合物加以區分1。對於微脂體藥品申請，指引要求提供平均粒徑與粒徑分布、界達電位、微脂體內外的藥物含量、包覆效率，以及溶血脂質等脂質降解產物1。這些就是用來描述微脂體產品特性的測量項目1。
| 屬性 | 顯示的內容 |
|---|---|
| 平均粒徑與粒徑分布 | 是否存在預期大小的囊泡，以及其均勻程度 |
| 包覆與游離的有效成分 | 實際位於微脂體內部的成分有多少 |
| 包覆效率與藥物脂質比 | 相對於所用脂質，已載入的成分占總成分的比例 |
| 界達電位 | 囊泡的表面淨電荷 |
| 脂質降解產物 | 溶血脂質與游離脂肪酸等分解產物 |
| 儲架壽命期間的大小與完整性 | 囊泡在儲存期間是否保持完整 |
微脂體傳輸在腸道中應如何運作？
其構想是讓化合物越過限制其吸收的障礙。以維他命C為例，一般補充品依賴腸道中的鈉依賴型轉運蛋白，而微脂體則經由胞吞作用等不依賴轉運蛋白的途徑被吸收5。
消化作用不利於囊泡保持完整。傳統微脂體會受到胃酸、膽鹽與胰脂肪酶的共同作用而受損，使完整微脂體的數量減少，並讓其內容物滲漏4。在一篇2019年綜述引用的實驗室測試中，大多數微脂體在人工腸液中放置120分鐘後，呈現不規則形狀且膜受損4。
保持完整的囊泡可經由腸道內襯中的 M 細胞被完整攝取，並傳送至淋巴4。這條途徑設有上限，因為 M 細胞僅占濾泡相關上皮約5%，占所有腸道內襯細胞的1%4。配方設計者以穩定化策略因應，例如在雙層膜中加入膽鹽，或為囊泡表面加上包衣4。
什麼是微脂體穀胱甘肽？
微脂體穀胱甘肽是將穀胱甘肽包在微脂體中；穀胱甘肽是人體自行製造、含量最多的抗氧化物6。最知名的人體研究是2018年發表的一項為期一個月的先導研究，其中12名健康成人以兩種每日用量口服微脂體穀胱甘肽6。穀胱甘肽在1週後上升，於第2週達到最大增幅：全血40%、紅血球25%、血漿28%、周邊血液單核細胞100%6。
研究設計限制了其所能證明的內容。結果是與每位受試者自身的基準值比較，沒有非微脂體的對照組，且作者指出統計檢定力受限於樣本數少6。該研究由一家供應微脂體穀胱甘肽的公司資助6。
微脂體比非微脂體更好嗎？
維他命C是直接比較數據最多的營養素。一篇2025年的範圍綜述找到10項比較微脂體與非微脂體維他命C的人體研究，其中9項報告微脂體形式的血漿濃度較高，峰值為1.2至5.4倍，總暴露量為1.3至7.2倍5。這10項研究全都有產業資助或由公司聘僱的作者撰寫，沒有一項測量尿液排除，且配方、用量與採樣時間差異很大5。
較高的血中濃度並未顯示明確的額外效果。在2016年一項針對11名成人的隨機交叉研究中，微脂體維他命C產生的血中濃度高於一般口服維他命C，但低於靜脈注射維他命C，而三者在前臂血流測試中對氧化壓力的保護作用相近7。該回顧研究的結論是，微脂體形式是否帶來具臨床意義的差異仍有待探討5。
微脂體為何會在存放期間分解？
微脂體在化學上很脆弱。含不飽和脂肪酸的脂質容易發生氧化降解，而飽和與不飽和脂質都可能水解為溶血脂質與游離脂肪酸1。因此，FDA指引要求對微脂體藥物進行安定性試驗，追蹤囊泡粒徑分布與完整性，以及脂質與被包覆成分的化學安定性1。指引也要求針對每種脂質進行熱、冷、光、pH值與氧氣的應力試驗1。
重點摘要
- 微脂體是由一層或多層磷脂質雙層包圍水性核心所構成；水溶性成分位於內部，脂溶性成分則位於膜中。
- 微脂體藥物會針對囊泡粒徑、包覆與游離藥物的比例以及脂質分解進行特性分析，而這些數據正是界定真正微脂體的依據。
- 胃酸、膽鹽與胰脂肪酶會破壞傳統微脂體，而經由M細胞完整吸收的量有限。
- 在10項規模小且與業界相關的研究中，有9項顯示微脂體維他命C提高了血中濃度，但目前尚未顯示明確的額外生物效應。
- 主要的微脂體穀胱甘肽研究是一項12人的先導研究，且未設置非微脂體對照組。
參考文獻
- Liposome Drug Products: Chemistry, Manufacturing, and Controls; Human Pharmacokinetics and Bioavailability; and Labeling Documentation. Guidance for Industry
- Liposome: classification, preparation, and applications
- Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review
- Adapting liposomes for oral drug delivery
- Do Liposomal Vitamin C Formulations Have Improved Bioavailability? A Scoping Review Identifying Future Research Directions
- Oral supplementation with liposomal glutathione elevates body stores of glutathione and markers of immune function
- Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury