运动模拟物：SLU-PP-332与5-Amino-1MQ
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SLU-PP-332 和 5-amino-1MQ 是临床前研究化合物，没有已发表的人体试验，也没有获批用途。两者均作为研究用化学品在网上销售，并被宣传为运动模拟物，但证据仅限于细胞和小鼠研究。它们是小分子，而非多肽，适用 WADA S0。Vegalab 不生产、不销售也不采购这两种化合物。
SLU-PP-332
SLU-PP-332 是一种合成的雌激素相关受体（ERR alpha、beta 和 gamma）泛激动剂，这些核受体调控肌肉中的线粒体生物合成和氧化代谢。在小鼠中，它增强了氧化型肌纤维的基因程序和跑步耐力；在肥胖小鼠中，它减少了脂肪量并改善了胰岛素敏感性。它由学术实验室作为工具化合物开发，尚无已发表的人体药代动力学或安全性数据。其名称来源于开发它的圣路易斯大学（Saint Louis University）。
5-Amino-1MQ
5-氨基-1-甲基喹啉鎓是烟酰胺 N-甲基转移酶（NNMT）的小分子抑制剂。NNMT 是一种使烟酰胺甲基化的酶，在脂肪组织中高表达。抑制 NNMT 可提高脂肪细胞内的 NAD+ 和 SAM 水平。在饮食诱导的肥胖小鼠中，5-amino-1MQ 降低了体重和白色脂肪量。尚无已发表的人体研究。NNMT 也曾在代谢和癌症研究中作为生物标志物进行研究。各类抑制剂的选择性差异很大，而阻断这一甲基化途径（它还影响烟酰胺清除和甲基供体平衡）的长期后果，除短期小鼠研究外，在任何物种中均未确立。
法规状态
这两种化合物均未获批为药物，也不允许作为膳食补充剂成分。两者均未获得任何人体治疗用途的批准，因此属于 WADA S0 范畴，而 ERR 或 AMPK 途径药物还可能属于 S4 代谢调节剂。网上销售的产品没有质量保证。反兴奋剂实验室会监测面向运动员推销的新型化合物，并随着这些化合物的出现开发检测方法。不受监管的网售产品还可能含有未申报的物质。临床医生应将任何报告的使用视为接触了一种未经表征的化学品。
递送要点
SLU-PP-332 是一种亲脂性小分子，已报告的口服药代动力学数据有限；小鼠研究主要采用注射给药。5-amino-1MQ 是一种永久带电的季铵阳离子，这限制了其被动跨膜渗透。两者在开展任何人用配方工作之前，都需要完整的临床前药代动力学和毒理学研究。在没有毒理学数据的情况下对未获批化合物开展配方工作为时过早。恰当的顺序是先进行临床前表征，再进行递送设计。Vegalab 不针对这些化合物开展此类工作，此处仅将其作为递送案例研究加以介绍。
关键事实
- 合成 ERR 激动剂 SLU-PP-332 减少了肥胖小鼠的脂肪量并改善了胰岛素敏感性（Billon et al. 2024, J Pharmacol Exp Ther 388:232）
- 包括 5-amino-1MQ 在内的小分子 NNMT 抑制剂逆转了小鼠的饮食诱导性肥胖（Neelakantan et al. 2018, Biochem Pharmacol 147:141）
- 根据 S0，未获批物质在任何时候均被禁用（WADA Prohibited List 2026）
我们的递送技术如何应用
这些化合物体现了两种相反的递送问题：一种是需要增溶的亲脂性小分子，另一种是无法被动跨膜的永久带电阳离子。多层包封以脂质核心解决前者，而对后者只能通过黏膜黏附和渗透增强部分解决。两者都不是 Vegalab 的候选产品；将其纳入此处，是作为面向拥有受监管路径的合作伙伴的递送案例研究。
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