Bewegungsmimetika: SLU-PP-332 und 5-Amino-1MQ
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SLU-PP-332 und 5-Amino-1MQ sind präklinische Forschungssubstanzen ohne veröffentlichte Humanstudien und ohne zugelassene Anwendung. Beide werden online als Forschungschemikalien verkauft und als Exercise-Mimetika vermarktet, doch die Evidenz beschränkt sich auf Zell- und Mausstudien. Es handelt sich um kleine Moleküle, nicht um Peptide, und WADA S0 gilt. Vegalab stellt sie weder her, noch verkauft oder beschafft es sie.
SLU-PP-332
SLU-PP-332 ist ein synthetischer Pan-Agonist der östrogenverwandten Rezeptoren (ERR alpha, beta und gamma), Kernrezeptoren, die die mitochondriale Biogenese und den oxidativen Stoffwechsel im Muskel regulieren. Bei Mäusen verstärkte es Genprogramme oxidativer Muskelfasern und die Laufausdauer, und bei adipösen Mäusen verringerte es die Fettmasse und verbesserte die Insulinsensitivität. Es wurde in akademischen Laboren als Werkzeugsubstanz entwickelt; Daten zur Pharmakokinetik oder Sicherheit beim Menschen sind nicht veröffentlicht. Sein Name leitet sich von der Saint Louis University ab, wo es entwickelt wurde.
5-Amino-1MQ
5-Amino-1-methylchinolinium ist ein niedermolekularer Hemmer der Nicotinamid-N-Methyltransferase (NNMT), eines Enzyms, das Nicotinamid methyliert und im Fettgewebe stark exprimiert wird. Die NNMT-Hemmung erhöht NAD+ und SAM in Adipozyten. Bei Mäusen mit ernährungsbedingter Adipositas verringerte 5-Amino-1MQ das Körpergewicht und die Masse des weißen Fettgewebes. Humanstudien sind nicht veröffentlicht. NNMT wurde auch als Biomarker in der Stoffwechsel- und Krebsforschung untersucht. Die Hemmer unterscheiden sich stark in ihrer Selektivität, und die langfristigen Folgen einer Blockade dieses Methylierungswegs, der auch die Ausscheidung von Nicotinamid und das Gleichgewicht der Methylgruppendonatoren beeinflusst, sind bei keiner Spezies über kurze Mausstudien hinaus geklärt.
Regulatorischer Status
Keine der beiden Substanzen ist als Arzneimittel zugelassen oder als Zutat für Nahrungsergänzungsmittel erlaubt. Beiden fehlt jede Zulassung für die therapeutische Anwendung beim Menschen, daher fallen sie unter WADA S0, und Wirkstoffe des ERR- oder AMPK-Signalwegs können zusätzlich unter S4 Stoffwechselmodulatoren fallen. Online verkaufte Produkte unterliegen keiner Qualitätssicherung. Anti-Doping-Labore überwachen neuartige Substanzen, die an Sportler vermarktet werden, und Nachweisverfahren werden entwickelt, sobald sie auftauchen. Unregulierte Online-Produkte können zudem nicht deklarierte Substanzen enthalten. Ärzte sollten jede gemeldete Anwendung als Exposition gegenüber einer nicht charakterisierten Chemikalie behandeln.
Fakten zur Darreichung
SLU-PP-332 ist ein lipophiles kleines Molekül mit wenigen berichteten Daten zur oralen Pharmakokinetik; in Mausstudien wurde es hauptsächlich injiziert. 5-Amino-1MQ ist ein permanent geladenes quartäres Kation, was die passive Membranpermeation begrenzt. Beide bräuchten vor jeder Formulierungsarbeit für den Menschen vollständige präklinische PK- und Toxikologiedaten. Formulierungsarbeit an nicht zugelassenen Substanzen ohne Toxikologie wäre verfrüht. Die angemessene Reihenfolge ist zuerst die präklinische Charakterisierung, dann das Design der Darreichung. Vegalab übernimmt dies für diese Substanzen nicht, und sie werden hier nur als Fallbeispiele zur Darreichung beschrieben.
Wichtige Fakten
- SLU-PP-332, ein synthetischer ERR-Agonist, verringerte bei adipösen Mäusen die Fettmasse und verbesserte die Insulinsensitivität (Billon et al. 2024, J Pharmacol Exp Ther 388:232)
- Niedermolekulare NNMT-Hemmer, darunter 5-Amino-1MQ, kehrten ernährungsbedingte Adipositas bei Mäusen um (Neelakantan et al. 2018, Biochem Pharmacol 147:141)
- Nicht zugelassene Substanzen sind nach S0 jederzeit verboten (WADA Prohibited List 2026)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Diese Substanzen veranschaulichen zwei gegensätzliche Darreichungsprobleme: ein lipophiles kleines Molekül, das eine Solubilisierung braucht, und ein permanent geladenes Kation, das Membranen nicht passiv durchqueren kann. Eine mehrschichtige Verkapselung löst das erste mit einem Lipidkern und das zweite nur teilweise, durch Mukoadhäsion und Permeationsverstärkung. Keine der beiden ist ein Produktkandidat für Vegalab; sie sind als Fallbeispiele zur Darreichung für Partner mit einem regulierten Zulassungsweg aufgeführt.