制御放出

概要

放出制御とは、シェルが有効成分を一度にではなく、定められた条件のもとで少しずつ放出することを意味します。実験室で測定される処方の特性であり、タイミングを表すものです。テクノロジーハブで紹介しているNanoVeilの特性の一つです。

即時放出と放出制御

一般的な美容液では、有効成分は基剤に溶け込んでいます。美容液を塗り広げた瞬間に、そのすべてが一度に利用可能になります。これが即時放出です。

カプセル化された美容液では、有効成分は最初シェルの内側にあります。シェルが少しずつ放出するにつれて、有効成分が利用可能な状態になります。これが放出制御で、「段階的放出」や「持続放出」と呼ばれることもあります。NanoVeilは有効成分の周囲に最大20層のプログラム可能な多層バイオポリマーシェルを構築し、定められた条件によって放出されるまで有効成分を安定した状態に保ちます。シェルの構築方法についてはカプセル化の仕組みをご覧ください。

放出を引き起こす要因

シェルは、ある環境では閉じたままで、別の環境では開くように設計されています。ボトルの中では、安定性と保護で説明しているとおり、条件によってシェルが損なわれず、有効成分が保護された状態に保たれます。肌表面では条件が変化し、シェルが内容物の放出を始めます。

レイヤー・バイ・レイヤー（交互積層）法に関する文献では、放出は層の数と順序、そして層が周囲の環境にどう反応するかによって左右されるとされています。一般に層が多いほど放出は遅くなり、ポリマーの選択によってシェルが何に反応するかが決まります。他の種類のキャリアは異なる経路で放出します。その比較についてはキャリアシステムの比較をご覧ください。

放出の測定方法

放出はin vitroで測定します。カプセル化された有効成分を、目標条件を再現した試験媒体に入れ、一定の間隔でサンプルを採取し、そのたびに遊離した有効成分の量を測定します。結果は放出プロファイル、つまり放出された有効成分の割合を時間に対してプロットしたものになります。

これは処方データであり、Vegalabの評価尺度でレベルBに分類されます。このレベルの定義と、それが何を裏付けるかについてはエビデンスレベルをご覧ください。完成品の試験方法については当社の試験方法をご覧ください。

この用語の範囲

Vegalabのページでは、放出制御という語を上記の意味、すなわち肌表面において有効成分がいつシェルから離れるかという意味のみで用いています。

タイミング。ボトル内の有効成分の量は処方によって決まり、成分表示に記載されています。放出が決めるのは、それがいつ利用可能になるかです。

一つの処方。放出プロファイルは、一つの処方についてのレベルBの処方測定です。使用後の肌の見た目や感触に関する記述は、人を対象とした完成品の試験に基づくもので、レベルCに分類されます。

処方において段階的な放出が重要な理由

一度にピークを迎えるよりも、段階的に利用可能になる方が肌に受け入れられやすい有効成分もあります。代表的な例は角質ケア用の酸で、サリチル酸やAHAは、全量が一度に遊離すると刺激を感じることがあります。段階的に利用可能にすることは、製品の使用感に配慮した処方上の選択です。Clarifying NanoSerumバイアルセット、Brightening NanoSerumバイアルセット、Hyaluronic Skin Repairバイアルセットを含むNanoSerumの各処方は、NanoVeilプラットフォームをベースにしています。各製品ページに全成分表示を掲載しています。

この放出を担うカプセルのサイズについては、粒子径をご覧ください。用語の定義は用語集に掲載しています。

参考文献

以下の研究は、この技術を一般的に説明するものです。

1. Siepmann J, Siepmann F. Mathematical modeling of drug delivery. International Journal of Pharmaceutics. 2008;364(2):328-343.
2. Decher G. Fuzzy nanoassemblies: toward layered polymeric multicomposites. Science. 1997;277(5330):1232-1237.